Утверждаю зав. каф. фармакологии, проф. Г.П. Вдовина «___»______________

ГБОУ ВПО ПГМА им. ак. Е.А. Вагнера Минздрава России

Кафедра фармакологии

Методическая разработка для студентов

Курс - III семестр - V

Тема занятия: СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ХОЛИНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ. М, Н- ХОЛИНОМИМЕТИКИ. АНТИХОЛИНОЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА

Базисные разделы для повторения: физиология вегетативной нервной системы, строение и функция холинергического синапса; синтез и инактивация ацетилхолина, типы (мускарино- и никотино-чувствительные) и подтипы холинорецепторов, локализацию холинорецепторов, эффекты, возникающие при стимуляции холинорецепторов.

Вопросы и препараты для подготовки к занятию:

Препараты:

М-холиномиметики: *пилокарпин (пилокарпина гидрохлорид);

Н-холиномиметики: *цитизин (цититон, табекс), никоретте;

М, Н–холиномиметики: карбахол (карбахолин);

Антихолинэстеразные: *неостигмина метилсульфат (прозерин), галантамин (галантамина гидробромид), ривастигмин, армин;

Реактиваторы ХЭ: тримедоксима бромид (дипироксим), изонитрозин.

Теоретические вопросы для подготовки к занятию:

1. Холиномиметики (ХМ). Определение понятия. Классификация ХМ по механизму и локализации их действия в холинергическом синапсе. Препараты.

2. М-холиномиметики (МХМ). Определение понятия. Основные эффекты МХМ со стороны глаз, гладких мышц органов, внешнесекреторных желез, сердца. Возможные показания и противопоказания к использованию.

3. Токсическое действие мускарина. Картина отравления мухоморами. Лечение.

4. Никотин. Происхождение. Характер влияния на НХР. Эффекты со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой системы (ССС), гладких мышц, желез внешней секреции в зависимости от дозы.

5.Проблема табакокурения, распространённость курения среди подростков, средства для облегчения отказа от никотиновой зависимости (табекс, никоретте) – для педиатрического факультета.

6. Н-холиномиметики. Определение понятия. Механизм влияния на дыхание и ССС. Показания и противопоказания к использованию цититона.

7.М, Н-холиномиметики. Основные эффекты (мускарино- и никотиноподобное действие). Показания и противопоказания к использованию карбахола.

8.Антихолинэстеразные средства (АХЭ). Определение понятия. Отличия в механизме действия.

9.Влияние АХЭ веществ на глаз, гладкомышечные органы, ССС, железы внешней секреции, скелетные мышцы. Показания и противопоказания к применению.

10.Сравнительная характеристика АХЭ препаратов по активности, токсичности, длительности действия, показаниям к применению и побочным эффектам.

11.Отравление фосфорорганическими соединениями (ФОС): клиническая картина и помощь. Использование антидотов: М-холиноблокаторов и реактиваторов холинэстеразы.

.Задания для подготовки практической части занятия.

I. Выписать рецепты:

1. Пилокарпина гидрохлорид в каплях для глаз и в глазной мази.

2. Неостигмина метилсульфат в таблетках, ампулах.

3. Галантамина гидробромид в ампулах.

4. Ривастигмин в капсулах.

5. Цитизин в ампулах.

II. Уметь выбрать и выписать в рецепте средство помощи:

1) при глаукоме, 2) при атонии кишечника, 3) при миастении, 4)для лечения никотиновой зависимости.

М , Н - ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ И АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ СРЕДСТВА

Название МНН	Торговое название	Формы выпуска	Способ применения
*Пилокарпин Pilocarpinе	*Пилокарпина гидрохлорид Pilocarpini hydrochloridum	*Р-р 1 и 2% во фл. по 5 мл *Мазь глазная 1% и 2% по 10,0	По 1-2 капли в глаз 2-4 раза в день Закладывать за нижнее веко 1- 3 раза в день
Карбахол Carbachol	Карбахолин Carbacholinum	Капли глазные 3% во фл. по 5 мл	По 1-2 капли в глаза 3-4 раза в сутки
*Цитизин Cytisinum	*Цититон Cytitonum Табекс Tabex	*Р-р.1,5мг/мл (0,15%) в амп. по 1мл Табл. по 1,5 мг Пленки на десну	По 0,5 – 1 мл в/венно при остановке дыхания По 1 табл. (пленке) 4-5 раз в день с постепенным уменьшением количества приемов
*Неостигмина метилсульфат Neostigminе methylsulfate	*Прозерин Proserinum	*Табл. по 15мг * Р-р.0,5мг/мл(0,05%) в амп по 1мл *Капли для глаз: р-р 0,5% по 5 мл	По 1 табл. 2-3 раза в день По 1 мл п/кожно 1-2 ра­за в день По 1-2 капли в глаз 1-4 раза в день
Галантамин Galanthaminе	Галантамина гидробромид Galanthamini hydrobromidum	Р-р 1мг/мл (0,1%); 2,5мг/мл; (0,25%); 5мг/мл (0,5%); 10мг/мл (1%) в амп по 1мл	По 0,25-1 мл п/кожно 1-2 раза в день
Ривастигмин Rivastigminе	Ривастигмин Rivastigminum	Капс. по 1,5; 3; 4,5; 6 мг	По 1 капс. 2 раза в день во время еды
Армин  Arminum	Армин  Arminum	Р-р 0,01% во фл. по 5 мл	По 1-2 капли в глаз 1-2 раза в день
Тримедоксима бромид Тrimedoximе bromidе	Дипироксим Dipiroximum	Р-р 150мг/мл (15%) в амп по1мл	По 1-4 мл п/кожно (в/мышечно, в/венно) при отравлении ФОС
Изонитрозин Isonitrosinе	Изонитрозин Isonitrosinum	Р-р 400мг/мл (40%) в амп по 3мл	По 3 мл в/мышечно (в/венно) при отравлении ФОС

Обучающие ситуационные задачи с эталонами ответов:

1. Определите препарат: Алкалоид, при местном применении вызывает сужение зрачка, спазм аккомодаций, понижение внутриглазного давления. Используется в виде глазных капель или мази для лечения глаукомы.( Ответ: Пилокарпина гидрохлорид)

2.После обработки квартиры бытовым химикатом у больного развились психомоторное возбуждение, головная боль, боль в животе, рвота, понос, подергивание век и икроножных мышц, гиперсаливация, брадикардия. Поставьте диагноз, укажите меры помощи.

(Ответ: отравление ФОС; антидоты: тримедоксима бромид, атропина сульфат)

ВОПРОСЫ ТЕСТОВОГО КОНТРОЛЯ С ЭТАЛОНАМИ ОТВЕТОВ:

Для вопросов 1-16 подберите один ответ, обозначенный буквами

К какой группе относится:

1. Пилокарпин.	А. М и Н-холиномиметик.
2.Неостигмина метилсульфат.	В. М-холиномиметик.
3.Ривастигмин.	С. Обратимый блокатор холинэстеразы (ХЭ).
4. Цитизин.	Д. Реактиватор холинэстеразы.
	Е. Н-холиномиметик.

Локализация действия:

5. Цитизина А. М-холинорецептор (МХР).

6. Ривастигмина В. Н-холинорецептор (НХР).

7. Изонитрозина С. М и НХР.

8. Галантамина . Д. Ацетилхолин (АХ).

Е. Фермент ХЭ.

9. Антагонистом мускарина является:

А. Ривастигмин.

В. Галантамин).

С. Пилокарпин

Д. Изонитрозин.

Е. Атропин

10. Выброс адреналина из надпочечников стимулирует:

А. Пилокарпин

В. Мускарин.

С. Неостигмин

Д. Изонитрозин.

11. Потенцируют действие АХ:

А. МХМ.

В. АХЭ вещества.

С. М-холинолитики.

Д. Реактиваторы ХЭ.

Е. Н-холинолитики.

12. Тонус скелетных мышц повышает:

А. Пилокарпин

В. Мускарин.

С. Галантамин.

Д. Изонитрозин.

13. При миастении используют:

А. МХМ.

В. Обратимые блокаторы ХЭ.

С. Необратимые блокаторы ХЭ.

Д. Реативаторы ХЭ.

Е. МХЛ.

14. Наиболеее токсичны:

А. Необратимые блокаторы ХЭ.

В. Обратимые блокаторы ХЭ.

С. Реактиваторы ХЭ.

Д. МХМ.

15. Для восстановления активности ХЭ при отравлении ФОС вводят:

А.Ривастигмин.

В. Изонитрозин.

С.Цитизин

Д. Неостигмин

Е. Атропин

16. При отравлении ФОС реактиваторы ХЭ сочетают с:

А. Неостигмином

В. Цитизином

С. Изонитрозином.

Д. Галантамином

Е. Атропином

Для вопросов 17-39 подберите ответ, обозначенный буквами А-Е

A – если верно 1,2,3.

B – если верно 1,3.

C – если верно 2, 4.

Д - если верно 4.

Е - если все верно.

17. МХМ вызывают:

1. Миоз.

2. Затруднение оттока жидкости из передней камеры глаза.

3. Снижение внутриглазного давления.

4. Установку глаза на дальнюю точку видения.

18. АХЭ-вещества вызывают:

1. Расширение зрачка .

2. Миоз.

3. Паралич аккомодации.

4. Облегчение оттока внутриглазной жидкости.

19. Пилокарпин используют в офтальмологии для:

1. Расширения зрачка.

2. Снятия спазма аккомодации.

3. Лечения близорукости .

4. Лечения глаукомы .

20. АХЭ используют в офтальмологии при:

1. Травмах глаза.

2. Исследовании сетчатки глаза.

3. Спазме аккомодации.

4. Глаукоме.

21. АХЭ вещества повышают:

1. Тонус гладких мышц.

2. Тонус скелетных мышц.

3. Работу желез внешней секреции .

4. Перистальтику ЖКТ.

22. МХМ вызывают:

1. Брадикардию.

2. Расслабление бронхов.

3. Повышение тонуса и перистальтики кишечника.

4. Снижение выделения слюны.

23.Неостигмина метилсульфат :

1. В малых дозах вызывает брадикардию.

2. В малых дозах вызывает тахикардию.

3. В больших дозах повышает АД.

4. В больших дозах понижает АД.

24. Галантамин вызывает:

1. Обильное слюнотечение.

2. Снижение потовыделения.

3. Повышение количества желудочного сока.

4. Понижение секреции бронхиальных желез.

25. Неостигмин используют при:

1. Судорогах.

2. Парезах, параличах.

3. Гиперсаливации.

4. Атонии кишечника.

26. Ривастигмин используют при:

1.Язвенной болезни желудка.

2.Бронхиальной астме.

3.Коликах.

4.Болезни Альцгеймера.

27. АХЭ показаны при:

1. Глаукоме.

2. Язве желудка.

3. Миастении.

4. Спазме бронхов.

28. Галантамин используют при:

1. Атонии мочевого пузыря.

2. Кишечных спазмах (коликах).

3. Миастении.

4. Язвенной болезни желудка.

29. АХЭ в-ва противопоказаны при

1. Слабости родовой деятельности .

2. Парезах,параличах.

3. Передозировке М-холинолитиков.

4. Бронхиальной астме.

30. Неостигмин противопоказан при:

1. Отравлении мухоморами.

2. Парезах,параличах.

3. Коликах.

4. Глаукоме.

31. Отравление мухоморами проявляется

1. Рвотой.

2. Возбуждением ЦНС.

3. Затруднением дыхания .

4. Расширением зрачка.

32. При отравлении мухоморами вводят:

1.Ривастигмин.

2. Тримедоксима бромид (Дипироксим).

3. Неостигмина метилсульфат

4. Атропин.

33. Отравление ФОС проявляется:

1. Возбуждением ЦНС.

2. Судорогами.

3. Рвотой.

4. Бронхоспазмом.

34. При отравлении ФОС используют:

1. МХМ.

2. М-холинолитики .

3. Ингибиторы ХЭ .

4. Реактиваторы ХЭ.

35. При отравлении ФОС вводят:

1.Пилокарпин

2. Тримедоксима бромид (Дипироксим).

3. Цитизин

4. Атропин

36. Никотин:

1. Увеличивает синтез ацетилхолина.

2. Возбуждает НХР в малых дозах.

3. Задерживает высвобождение АХ в синаптическую цепь.

4. Блокирует НХР в больших дозах.

37. Табакокурение способствует развитию:

1. Ишемической болезни сердца .

2. Рака легких.

3. Хронического бронхита.

4. Спазма периферических сосудов.

38. Аналептический эффект Н-холиномиметиков обусловлен:

1. Возбуждением НХР надпочечников.

2. Возбуждением НХР каротидного синуса.

3. Прямой стимуляцией дыхательного центра.

4. Рефлекторным возбуждением дыхательного центра.

39. Цитизин восстанавливает дыхание при:

1.Коматозном состоянии.

2.Передозировке миорелаксантов.

3.Наркозе.

4.Передозировке морфина (рефлекс сохранен)

Для вопросов 40-49 оцените правильность утверждений, их

логическую связь и подберите ответ, обозначенный буквами А-Е:

	Утверждение 1	Утверждение 2	Связь
А	верно	верно	верна
В	верно	верно	неверна
С	верно	неверно	неверна
Д	неверно	верно	неверна
Е	неверно	неверно	неверна

40. Пилокарпин повышает саливацию,

потому что

Пилокарпин является алкалоидом.

41. Неостигмина метилсульфат используют в акушерской практике,

потому что

Неостигмина метилсульфат ослабляет сокращения матки.

42. Галантамин противопоказан при миастении,

потому что

Галантамин нарушает нервно-мышечную передачу.

43. Пилокарпин вызывает миоз,

потому что

Пилокарпин спазмирует круговую мышцу радужки.

44. Неостигмин в больших дозах может вызывать тахикардию,

потому что

Неостигмин в больших дозах может повышать выброс адреналина из надпочечников

45. Ривастигмин используется для лечения старческого слабоумия (болезни Альцгеймера)

потому что

Ривастигмин хорошо проникает через ГЭБ.

46. Никотин вызывает спазм сосудов,

потому что

никотин в больших дозах блокирует симпатические ганглии.

47. К никотину развивается толерантность (привыкание),

потому что

никотин вызывает эйфорию.

48. Курение табака является фактором риска при ишемической болезни,

потому что

курение табака сопровождается спазмом коронарных сосудов.

49. Аналептики рефлекторного действия восстанавливают дыхание во время наркоза,

потому что

во время наркоза рефлексы снижены.

ЭТАЛОНЫ ОТВЕТОВ

1.	B	11	B	21	E	31	А	41	С
2.	C	12	C	22	B	32	Д	42	Е
3.	C	13	B	23	В	33	Е	43	А
4.	Е	14	A	24	В	34	С	44	А
5.	В	15	B	25	С	35	C	45	В
6.	E	16	E	26	Д	36	C	46	В
7.	E	17	B	27	В	37	Е	47	В
8.	E	18	C	28	В	38	С	48	А
9.	Е	19	D	29	Д	39	Д	49	Д
10	C	20	D	30	В	40	В

Литература.

Основная: 1..Харкевич Д.А. - Фармакология. Учебник - 10-е изд., М., ГЭОТАР-Медиа, 2009. -752 с.

Дополнительная: 1.Харкевич Д.А. - Основы фармакологии. Учебник – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2008. – 720 с.

Блок информации разработанной на кафедре:

1.Данилова В.К., Вдовина Г.П. - Пособие к практическим занятиям по фармакологии для студентов медицинских вузов (факультетов).- Пермь: ГОУ ВПО ПГМА им. ак. Е.А. Вагнера Росздрава, 2011.- Ч. 1. – 170 с.

Утверждаю зав. каф. фармакологии, проф. Г.П. Вдовина «___»______________

ГБОУ ВПО ПГМА им. ак. Е.А. Вагнера Минздрава России

Кафедра фармакологии