Механізми дії гормонів на рецептори мембрани та вторинні посередники (месенджери):

G-протеїни:

- гуанозин-трифосфат (ГТФ)-зв’язуючі білки, що передають інформацію від комплексу ГР до системи утворення вторинних посередників в клітині, зокрема використовуються у ситемах з активацією: аденілатциклази, Са²⁺-кальмодулін, інозитолтрифосфат (ІФ_з), інші вторинні месенджери;

 G-протеїни мають завжди ГТФ-активність.

2) .Аденілат-циклазний механізм (див.схему):

1. Гормон зв’язується з рецептором мембрани, утворюючи комплекс ГР (крок 1). Якщо рецептор спряжениий з стимулюючим G-протеїном (G_s) - відбувається активація аденілатциклази, якщо з інгібіруючим G-протеїном (G_i) - вона пригнічується.

2. Гуанозін-діфосфат (ГДФ) відєднується від сайту на G-протеїні (крок 2), дозволяючи ГТФ зв’язатись з. G-протеїн, цей комплекс, активує мембранний фермент аденілат-циклазу, яка перетворює АТФ на вторинний месенджер цАМФ (крок 3)

3. цАМФ (вторинний месенджер) активує протеїнкіназу А (крок 4), яка фосфорилює специфічні білки, що викликають специфічну фізіологічну дію клітини (крок 6)

4. цАМФ розпадається до 5'АМФ (неактивна форма) під впливом ферменту фофсфодіестерази.

Схема механізму дії гормону за участю аденілатциклазу й утворення вторинного внутрішньоклітинного посередника ц АМФ:

2) Інозитолтрифосфатидний механізм (іф3)

1.Гормон утворює комплекс з рецептором мебрани - ГР

(крок 1) і через G-протеїн (крок 2) активує фосфоліпазу С (крок 3).

2.Під впливом фосфоліпази С з ліпідів мембрани утворюються діацилгліцерол і ІФ₃ ( крок 4) - вторинні месенджери..

3.ІФ₃ мобілізує Са²⁺ з ендоплазматичного ретікулуму (крок 5). Разом Са²⁺ і діацилгліцеролом активують протеїнкіназу С (крок 6), яка фосфорилює білки і викликає специфічні фізіологічні функції в клітині (крок 7)

Механізми дії стероїдних і тиреоїдних гормонів на рецептори цитоплазми і ядра в клітині.

1. 1.Стероїдні або тиреоїдині гормони проходять через мембрану клітини (крок 1) і зв’язуються з рецепторами цитоплазми або ядра, але їх остаточна дія здійснюється у ядрі.

2. 2.Конфігурація центральної частини рецепторної молекули зв’язується з ДНК. Присутність гормону на рецептори призводить до модифікації (пригніченню або полегшенню) транскрипції гена (крок 3), що призводить до продукції m РНК.

3. Відбувається трансляція m РНК в цитоплазму (крок 4), наслідком чого є продукція специфічних білків (кроки 5,6), що призводить до зміни фізіологічних функцій.

Схема механізму дії тиреоїдних гормонів на клітини мішені:

:

6. Матеріали для самоконтролю

6.1. Дайте відповіді на запитання:

1. Чи може гуморальний сигнал при здійсненні рефлексу брати участь у передачі інформації від рефлекторного центра до виконавчого органу?

2. При внутрішньошкірному введенні розчину адреналіну спостерігається звуження судин шкіри. Як можна виявити в експерименті, активація якого виду адренорецепторів призводить до звуження судин?

3. Чи впливатиме на клітини-мішені кортизол, якщо блокувати мембранні рецептори цих клітин?

4. У клітині блоковані всі її мембранні рецептори. Дія яких гормонів на клітину залишається можливою і чому?

6.2.Виберіть правильну відповідь:

1.

До факторів гуморальної регуляції, що декретуються спеціалізованими і неспеціалізованими клітинами та здійснюють переважно дискантний або місцевий характер дії, належать всі перелічені, крім:

1. гастрину

2. простагландинів

3. гістаміну

4. інсуліну

5. соматостатину

2.В гострому досліді на кішці при подразненні еферентного нерва, що іннервує одну з ендокринних залоз, зареєстрували збільшення частоти серцевих скорочень, частоти дихальних рухів, підвищення артеріального тиску та збільшення діурезу. Вказати причетність цих змін до діяльності перелічених залоз внутрішньої секреції:

1. епіфіза

2. кіркового шару наднирників

3. яєчників

4. мозкового шару наднирників

5. щитоподібної залози

3.При обстеженні новонародженої здорової дитини частота сечовиділень становить 15-20 разів на добу, питома вага сечі низька – 1,004-1,008; кількість цукру у крові – 4,5 ммоль/л. Вказати, завдяки яким гормонам створюється цей стан новонародженого:

1. надмірне виділення альдостерону

2. надмірне виділення вазопресину

3. недостатнє виділення вазопресину

4. надмірне виділення реніну

5. недостатнє виділення натрійуретичного фактору.

4.Вказати, який з перелічених гормонів взаємодіє з мембранними циторецепторами:

1. тироксин

2. кортизол

3. альдостерон

4. адреналін

5. тестостерон

5.Вказати, через які посередники реалізує свій вплив на клітини-мішені вазопресин:

1. діацилгліцерол

2. інозитолтрифосфат

3. ц АМФ

4. фосфоліпаза С

5. ц ГМФ

6.Жителям гірських районів рекомендовано вживати з їжею йодовану сіль або морепродукти, що багаті на йод. Мета цих рекомендацій – запобігти:

1. гіперфункції щитоподібної залози

2. гіперфункції наднирників

3. гіпофункції щитоподібної залози

4. гіперфункції аденогіпофіза

5. гіпофункції нейрогіпофіза

7.Який з перелічених гормонів збільшує в клітинах-мішенях концентрацію ц АМФ як вторинного посередника:

1. альдостерон

2. тестостерон

3. ест радіол

4. глюкагон

5. кортизол

8.При обстеженні десятирічної дитини виявлено затримку фізичного і психічного розвитку. Вказати, дефіцитом якого гормону це є нас наслідком:

1. кальцитоніну

2. тироксину

3. інсуліну

4. паратгормону

5. гонадотропіну

9.Після споживання їжі, багатої на вуглеводи, проведено біохімічний аналіз крові у здорової людини на наявність глюкози, рівень якої становив 8,0 ммоль/л. Вказати, секреція якого гормону буде збільшена в даному випадку:

1. глюкагону

2. адреналіну

3. вазопресину

4. інсуліну

5. кортизолу

10.Вказати, який з перелічених гормонів взаємодіє з цитоплазматичними рецепторами:

1. адреналін

2. вазопресин

3. кортизол

4. глюкагон

5. тироксин