Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 60-70% (30-40% метаболизируются при первом прохождении через печень). При приеме внутрь после еды всасывание хотя и замедляется, но не снижается (Cmax в крови достигается на З0-60 мин позже, чем при приеме натощак). В печени метаболизируется с образованием фармакологически активного соединения SIN-1, из которого неэнзимным путем образуется весьма нестойкое вещество SIN-1A, выделяющего NO с образованием фармакологически неактивного соединения SIN-1С. В ходе метаболизма образуются и другие метаболиты. Минимально эффективная концентрация молсидомина в плазме крови составляет 3-5 нг/мл. Cmax в крови после приема внутрь таблетки ретард вдвое выше, чем после приема таблетки 2 мг. Через 8 ч после приема внутрь ретардной формы концентрация молсидомина в плазме крови составляет около 5 нг/мл. Практически не связывается с белками плазмы. Выводится почками на 90% (в виде метаболитов), 9% - через кишечник. Т1/2 0.85-2.35 ч. Не кумулирует в организме человека (в т.ч. у больных с почечной недостаточностью). При тяжелой печеночной недостаточности (увеличение бромсульфолеиновой пробы до 20-50%) отмечено замедление выведения препарата и увеличение его концентрации в плазме крови.

Показания к применению

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, левожелудочковая недостаточность, застойная сердечная недостаточность (в комбинации с сердечными гликозидами и/или мочегонными средствами); легочная гипертензия.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1-4 мг 2-3 раза в сутки. Таблетки-ретард принимают по 8 мг 1-2 раза в сутки, в особо тяжелых случаях - 3 раза. Таблетки глотают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные реакции

Головная боль (обычно незначительная, исчезает в процессе дальнейшего лечения; артериальная гипотония, коллапса (при исходно повышенном АД выраженность его снижения больше, чем при исходно нормальном или пониженном АД); снижение скорости реакции (в большей степени в начале лечения); головокружение; тошнота; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, бронхоспазм). В опытах с лабораторными животными молсидомин, применявшийся в высоких дозах, вызывал развитие рака (до выяснения вопроса о правомерности экстраполяции этих данных на человека остается подозрение о наличии канцерогенности).

Противопоказания

Гиперчувствительность, шок, сосудистый коллапс, низкое давление заполнения левого желудочка, артериальная гипотония (систолическое давление ниже 100 мм рт. ст.), беременность (I триместр). С осторожностью: острая стадия инфаркта миокарда (только под строжайшим врачебным наблюдением и непрерывным контролем состояния кровообращения). Молсидомин не предназначен для купирования острого приступа стенокардии.

Блокаторы медленных кальциевых каналов. Нифедипин -- гипотензивный препарат, производное дигидропиридина. Антагонист ионов кальция.

Торговые названия Адалат^®, Депин-Е, Занифед, Кальцигард^® ретард, Карин-Фер, Кордафен^®, Кордафлекс^®, Кордипин^®, Коринфар^®, Никардия, Нифедикор, Нифедипин, Нифекард^® ХЛ, Осмо-Адалат, Фенигидин.

Лекарственная форма: драже, капли для приема внутрь, капсулы, раствор для инфузий, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки рапид-ретард.