Метацин (Methacinum)

Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Периферические эффекты более отчетливы, чем у атропина. Прежде всего это касается расслабляющего действия на гладко-мышечные органы. Влияние на сердечно-сосудистую систему и на глаз менее выражено, чем у атропина.

Применяется при почечных и печеночных коликах. для уменьшения саливации, бронхиальной секреции, для снижения тонуса мускулатуры разных отделов ЖКТ. Таблетки по 0,002 и ампулы 1 мл 0,1% раствора (для подкожного, внутримышечного и внутривенного применения).

Циклодол (Cyclodolum)

Является центральным блокатором Н- и М-холинорецепторов. Подавляет стимулирующие холинергические влияния на базальные ганглии. Оказывает центральное и, в меньшей мере, периферическое холиноблокирующее действие.

Его применяют при болезни Паркинсона и других патологических состояниях, связанных с поражением экстрапирамидной системы (например, при медикаментозном паркинсонизме).

Побочные эффекты - атропиноподобное периферическое действие - сухость во рту, нарушение аккомодации, головокружение. При передозировке - эффект возбуждения ЦНС. Лечение циклодолом длительное. Выпускают препарат в таблетках по 1, 2, 5 мг. Суточная доза 1-2 мг.

Пирензепин (гастроцепин, гастрил, пирен, гастрозем) (Pirenzepin)

Селективный М1-холиноблокатор, вытеснивший атропин и метацин из терапии язвенной болезни желудка. Избирательно блокирует М1-рецепторы париетальных клеток слизистой желудка. Уменьшение секреции соляной кислоты и пепсиногена достигается дозами, которые не влияют на глаз, слюнные железы, ЦНС. Препарат улучшает трофику в слизистой желудка и кровоснабжение, широко используется в язвенной болезни желудка. Лечение длится 4-8 недель. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г и ампулы по 10 мг.

Ипратропиума бромид (атровент, совентал) (Atrovent)

Производное атропина, мало растворим в липидах и плохо всасывается. Обладает выраженным местным эффектом при минимальном системном действии. Это очень ценное свойство препарата при ингаляционном применении - он практически лишен побочных эффектов. Оказывает пролонгированное бронхолитическое действие и используется для профилактики приступов бронхиальной астмы у детей и пожилых людей. Эффект развивается медленно, поэтому купировать приступ этим препаратом невозможно.

Выпускается в виде дозированных аэрозольных форм, разовая доза - 1-2 вдоха (20-40 мкг) по 3 раза в сутки. Лечение длительное.

Экспериментальная работа

Опыт 1.Действие пилокарпина и атропина на глаз кролика.

Определяют величину зрачков и реакцию их на свет. Наносят 2 капли 1% раствора атропина сульфата в правый глаз и 2 капли 1% раствора пилокарпина гидрохлорида в левый глаз. Через 30 минут отмечают изменения величины зрачков.

Результаты.

Выводы

Практические рекомендации

Опыт 2. Действие карбахолина и атропина на сердце лягушки.

Лягушку с разрушенным спинным мозгом прикалывают к дощечке и обнажают сердце. Подсчитывают число сокращений в 1 минуту. Затем наносят на сердце 1-2 капли 1% раствора карбахолина и отмечают изменение ритма сердечных сокращений. После этого наносят на сердце 1-2 капли 0,1% раствора атропина сульфата. Отмечают изменение ритма и объясняют причину этого изменения. Затем повторно воздействуют 1% раствором карбахолина и следят за ритмом сердечных сокращений. Делают заключение о характере антагонизма между карбахолином и атропином.

Результаты

Выводы

Практические рекомендации

Опыт 3. Влияние карбахолина и атропина на секрецию слюнных и слезных желез белой мыши.

Двух белых мышей одинаковой массы помещают под воронки на фильтровальную бумагу. Вводят одной из них внутрибрюшинно 0,2 мл 0,05% раствора карбахолина. Другой мыши вводят 0,3 мл 0,1% раствора атропина сульфата. Наблюдают за слюно- и слезотечением у мышей. Делают вывод о влиянии препаратов на секреторную деятельность.

Результаты

Выводы

Решите фармакологические задачи.

1. Случайный прием внутрь лекарственного препарата вызвал следующие симптомы: мышечные подергивания, брадикардию, сужение зрачков, рвоту, понос, обильное слюноотделение. Какой препарат вызвал отравление? Назовите меры помощи

2. У детей после прогулки в лесу возникло тяжелое состояние: обильное слюноотделение, проливной пот, слезотечение, сужение зрачков, тошнота, рвота, обильный водянистый понос. Пульс 60 ударов в минуту, неправильный. Дыхание затрудненное, свистящее. Головокружение, галлюцинации. Сознание спутано. Периодически возникает мышечная дрожь, слабые судороги. Чем вызвано это состояние?

3. У собаки за 2 недели до опыта перерезают глазодвигательный нерв, вызывая денервацию циркулярной мышцы радужной оболочки. Как реагирует денервированная радужная оболочка на введение в конъюнктивальный мешок пилокарпина и физостигмина?

4. Внутривенное введение ацетилхолина вызывает падение артериального давления, однако если животному предварительно ввести 0,1% раствор атропина сульфата (1мл), то в ответ на введение ацетилхолина возникает не снижение, а повышение артериального давления. Объясните причину изменения эффекта ацетилхолина.

5. Клинический случай: врач скорой помощи обнаружил у ребенка 5 лет явления острого психоза с двигательным и речевым возбуждением, галлюцинациями. Объективно: зрачки резко расширены, больной натыкается на предметы, кожа красная, сухая, пульс 96, дыхание 24 в минуту. Каким веществом произошло отравление? Какая антидотная терапия показана?

Назовите препараты:

1. Средство, снижающее внутриглазное давление__________________________

2. Средство при миастении_____________________________________________

3. Реактиватор холинэстеразы__________________________________________

4. Антихолинэстеразный препарат необратимого действия__________________

5. Средство, облегчающее нервно-мышечную передачу_____________________

6. М-холиномиметик при атонии кишечника_______________________________

7. Средство, возбуждающее М- и Н- холинорецепторы______________________

8. Антихолинэстеразное средство для лечения глаукомы____________________

9. М- холиномиметик в глазных каплях___________________________________

10.Средство при атонии мочевого пузыря___________________________________

11. Антихолинэстеразное средство, проникающее через ГЭБ___________________

Выписать рецепты на следующие препараты:

1) пилокарпина гидрохлорид в глазных каплях

2) фотил в глазных каплях

3) атропина сульфат для инъекций

4) атропина сульфат в глазных каплях.

5) прозерин в ампулах

6) ипратропиума бромид.

7) лоперамид

8) циклодол

9) пирензепин в таблетках

Вопросы для самостоятельной подготовки:

1. Классификация средств, действующих в области холинергических синапсов.

2. М-холиномиметики: действие на глаз, гладкомышечные органы, секреторный аппарат.

3. М-холиномиметики. Применение клинической практике.

4. Антихолинэстеразные средства. Механизм действия. Классификация. Применение.

5. Отравление антихолинэстеразными препаратами. Меры помощи.

6. М-холинолитики. Механизм действия. Влияние на глаз, систему кровообращения, гладкие мышцы, железы. Особенности действия на ЦНС.

7. Препараты группы атропина. Применение. Отравление атропином, меры помощи.