Атропин

Это алкалоид растения беладонны (красавки), легко всасывается в ЖКТ. Обычная доза внутрь 0,25-2 мг или 0,4-1 мг парентерально. Применяют для торможения парасимпатического отдела вегетативной нервной системы перед операцией, для снижения активности желез внешней секреции (слюнных потовых), для увеличения проводимости при атриовентрикулярной блокаде и брадикардии и увеличении числа сердечных сокращений, как спазмолитик при спазме гладко-мышечных органов, как антидот при отравлении М-холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в офтальмологии как мидриатик, для исследования глазного дна, лечения иритов, иридоциклитов и травм глаза. Атропин хорошо всасывается в ЖКТ и быстро распределяется. Его значительный уровень в ЦНС достигается уже через 20-30 минут после всасывания. После введения быстро исчезает из крови, Т1/2 = 2 час.

Около 60% дозы выводится с мочой в неизменном виде. Эффекты препарата в отношении парасимпатических функций быстро снижаются во всех органах за исключением глаза. Эффекты на радужку и цилиарную мышцу продолжаются от 72 часов до 3 недель.

Отравление атропином и другими холиноблокаторами проявляется периферическими и центральными эффектами: сухостью во рту с затруднением речи и глотания, жаждой, мидриазом, ухудшением зрения, светобоязнью, сухостью кожи, гипертермией, тахикардией, беспокойством, возбуждением, маниями, галлюцинациями с последующим угнетением ЦНС и комой.

Лечение предусматривает быстрое удаление, если это возможно, остатков препарата, введение больших доз холиномиметиков, прежде всего антихолинэстеразных препаратов (физостигмина, прозерина), симптоматическое лечение - противосудорожная, противопсихотическая терапия, ИВЛ, охлаждение.

Выпускается атропин в порошках; таблетках по 0,0005 г; в 10% глазной мази; в ампулах по 1 мл 0,1 % раствора; в глазных каплях 1% - 5 мл.

Холиноблокирующим действием обладают такие препараты, как платифиллина гидротартрат, скополомина гидробромид, метацин и ряд других (пирензепин, ипратропиума бромид, циклодол).

Лоперамид.

Угнетает перистальтику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, оказывает мощное антидиарейное действие. Период полувыведения 9-12 часов, биотрансформируется в печени и выводится в виде конъюгатов с желчью.

Применяется при острой и хронической диарее.

Противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Среди побочных эффектов сонливость, головокружение, слабость, сухость во рту.

Форма выпуска: таблетки и капсулы по 2 мг. При острой диарее – по 4 мг; затем по 2 мг после каждого жидкого стула.

Дети после 6 лет – по 2 мг, затем по 2 мг после каждого жидкого стула.

Максимальная суточная доза для взрослых – 16мг; у детей – 6 мг на 20 кг массы тела.

По некоторым источникам является агонистом опиоидных рецепторов, подобно морфину снижает тонус и моторику ЖКТ.

Скополамина гидробромид (Scopolamini hydrobromidum)

Входит в состав многих комбинированных средств. Действуют сильно на глаза и секрецию желез, но это действие в 2-3 раза менее продолжительное, чем у атропина. Показания к применению - как у атропина. Обладает противорвотным действием, но в отличие от атропина, оказывает седативный эффект.

Используется как противорвотное средство в лечении воздушной и морской болезни. Входит в состав таблеток “Аэрон”.