Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
методические рекомендации по фармакологии.doc
Скачиваний:
0
Добавлен:
01.05.2025
Размер:
1.88 Mб
Скачать

Тема 2 Противоопухолевые (противобластомные) средства

Актуальность темы. Смертность от злокачественных новообразований по данным экспертов ВОЗ составляет 23 - 25% (2000) и занимает второе место после летальности от сердечно-сосудистых заболеваний. Применение антибластомных средств в терапии злокачественных опухолей может быть как основным методом лечения (ретикулосаркома, злокачественные заболевания кроветворной ткани и др.), так и важной составной частью комплексной терапии больных раковыми опухолями наряду с хирургическим лечением и лучевой терапией. Знание фармакологии этих препаратов необходимо для современного врача, особенно с учетом большего арсенала имеющихся антибластомных средств и рационального их выбора.

Цель занятия.

После самостоятельного изучения темы студент должен знать:

  • классификацию препаратов, обладающих противоопухолевой активностью, выделить препараты разных групп с учетом механизма действия и источников получения;

  • фармакодинамические и фармакокинетические особенности отдельных групп антибластомных средств, спектр их действия;

  • побочные эффекты, типичные для всего класса препаратов этой группы, их профилактику.

Исходный уровень знаний.

Для усвоения материала необходимо знать из курса патологической физиологии и патологической анатомии понятие о злокачественных опухолях.

Препараты для изучения: циклофосфан, хлорбутин, допан, сарколизин, миелосан, тиофосфамид, тиодипин, нитрозометилмочевина, метотрексат, меркаптопурин, фторурацил, фторафур, проспидин, дикарбазин, натулан, колхамин, винкристин, розевин, дактиномипин, оливомицин, рубомицин, адриамицин, брунеомицин, митомисцин, тамоксифен, флутамид, фосфэстрол, Ь-аспарагиназа, цисплатин, ломустин, винбла^тин, таксол, оксипрогестерона капронат, тестостерона пропионат, аминоглютетилеид, летрозол, преднизолон, дексаметазон, реаферон, альдеслейкин.

План изучения темы

(уяснить и запомнить).

  1. Производные хлорэтиламина, механизм действия, показания к применению, формы выпуска, побочные эффекты.

  2. Этиленимины и производные метансульфоновои кислоты, механизмы и спектр антибластомного действия, формы выпуска, побочные эффекты.

  3. Характеристика производных нейрозомочевины и платины, применение.

  4. Фармакологическая характеристика антибластомнои группы препаратов антиметаболитов, спектр действия, побочные эффекты.

  5. Фармакологическая характеристика антибиотиков с противоопухолевой активностью (механизм действия, показания к применению, побочные эффекты)

  6. Сущность антибластомного эффекта препаратов растительного происхождения, применение, осложнения.

  7. Использование в качестве противоопухолевых средств ферментных препаратов.

  8. Гормоны и их антагонисты в терапии злокачественных новообразований, принципы механизма действия, показания к применению.

  9. Цитокины (интерфероны и интерлейкины) в терапии злокачественных поражений кроветворной системы и органов. Механизмы действия, побочные эффекты.

Уметь выписать в рецептах с указанием конкретных показаний к применению (выписать в тетради для самостоятельной работы): миелосан, метотрексат, колхамин, митомицин, тестостерона пропионат, оксипрогестерона капронат, преднизолон, реаферон, тамоксифен, фосфэстрол, винкристин.

Выполнение заданий:

Задание 1. Классификация антибластомных средств с указанием препаратов по латыни.

Задание 2. Дать характеристику антибластомных средств (циклофосфан, сарколизин, миелосан, тиофосфамид, метотрексат, фторурацил, проспидин, колхамин, винкристин, оливомицин, тамоксифен, Ь-аспрагиназа, цисплатин, ломустин, флутамид, реаферон, дексаметазон), используя следующие критерии:

  1. название препарата по латыни;

  2. химическая принадлежность;

  3. форма выпуска;

  4. показания к применению.

Составить в виде таблицы:

Препарат

Химическая группа

Формы выпуска

Основные показания к применению

Контроль усвоения материала.

I. Механизм цитостатического действия алкилирующих соединений:

1) образование связей с ДНК; 2) нарушение целостности ДНК; 3) подавление репликации ДНК; 4) угнетение синтеза белка на рибосомах.

II. Показания к применению сарколизина:

I) семинома яичка; 2) рак яичников; 3) костная опухоль Юинга; 4) рак желудка; 5) ретикулосаркома; 6) множественная миелома.

III. Показания к применению нитрозометилмочевины:

1) мелкоклеточный рак легкого; 2) рак яичников; 3) рак желудка; 4) рак молочной железы; 5) множественная миелома; 6) лимфогранулематоз.

IV. Показания к применению ломустина:

1) опухоли головного мозга; 2) опухоли толстого кишечника; 3) рак яичников.

V. Показания к применению цисплатина:

1) рак яичка; 2) рак мочевого пузыря; 3) рак яичников; 4) рак желудка; 5) рак толстой кишки.

VI. Побочные эффекты анкетирующих соединений: 1) угнетение кроветворения; 2) диспепсические нарушения; 3) подавление иммунитета; 4) стимуляция иммунитета; 5) мутагенное действие; 6) тератогенное действие.

VII. Метотрексат:

1) антагонист фолиевой кислоты; 2) угнетает ДГФ-синтетазу; 3) угнетает тимидиасинтетазу; 4) нарушает образование пуринов и тимидина; 5) блокирует синтез ДНК; 6) блокирует синтез белка на хромосомах.

VIII. Показания к применению метатрексата:

1) лейкемии (острый лимфолейкоз и острый миелолейкоз); 2) рак мочевого пузыря; 3) рак толстой кишки; 4) хорионэпителиома матки.

IX. Фторурацил:

1) угнетает тимидинсинтетазу; 2) угнетает синтез ДНК; 3) угнетает синтез РНК; 4) угнетает синтез белка на хромосомах.

X. Показания к применению фторурацила:

1) рак желудка; 2) рак молочной железы; 3) рак толстой кишки; 4) острые лейкозы.

XI. Побочные эффекты фторурацила:

1) угнетение кроветворения; 2) изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; 3) диспепсические нарушения; 4) стимуляция иммунитета.

XII. Показание к применению L-аспарагиназы:

1) острая лимфобластная лейкемия; 2) рак желудка; 3) рак матки.

XIII. Показания к применению тестостерона пропионата:

1) рак молочной железы с сохранением менструального цикла; 2) рак молочной железы с менопаузой более 5 лет; 3) рак предстательной железы.

XIV. Показания к применению эстрогенов:

1) рак предстательной железы; 2) рак молочной железы у женщин с сохранением менструального цикла; 3) рак молочной железы у женщин с менопаузой более 5 лет.

XV. Показания к применению гестагенов:

1) рак матки; 2) рак молочной железы у женщин с сохранением менструального цикла; 3) рак молочной железы у женщин с менопаузой более 5 лет.

XVI. Флутамид:

1) препарат с андрогенной активностью; 2) антагонист андрогенов; 3) применяют при опухолях предстательной железы; 4) применяют при раке молочной железы в постменопаузном периоде.

XVII. Дексаметазон:

1) глюкокортикоид; 2) антагонист андрогенов; 3) применяют при лимфолейкозе; 4) лимфогранулематозе; 5) лимфосаркоме.

XVIII. Реаферон:

1) антибиотик с противоопухолевой активностью; 2) гормональный препарат; 3) рекомбинантный а-интерферон; 4) применяют при саркоме Капоши; 5) хроническом миелолейкозе; 6) раке почек; 7) метостатической миеломе.

XIX. Альдеслейкин:

1) антибиотик; 2) рекомбинантный интерлейкин-2; 3) гормональный препарат; 4) применяют при раке почек; 5) рак желудка.

Ответы к заданиям:

I . 1,2,3 ; II. 1,2,3,5,6; III. 1,6; IV. 1,2; V. 1,2; VI. 1,2,3,5,6; VII. 1,2,3,4,5; VIII. 1,4; IX. 1,2; X. 1,2,3; XI. 1,2,3; XII. 1; XIII. 1; XIV. 1,3; XV. 1; XVI. 2,3; XVII. 1,3; XVIII. 3,4; XIX. 2,4;

Источники информации:

  1. Харкевич Д.А. Фармакология - 8 издание, М. Медиа, 2005 с. 643-662.

  2. Материалы лекций.

  3. Машковский М.Д. Лекарственные средства Москва, 2005 с. 966-1015.