План работы на лабораторном занятии.

1. Контроль исходного уровня знаний (выполнение одного из вариантов тестовых заданий темы).

2. Выполнение заданий.

Задание 1. Классификация антибиотиков по спектру действия (препараты указать по-латыни).

Задание 2. Классификация антибиотиков по механизму действия (указать препараты).

Задание 3. Составить характеристику бензилпенициллина натрия, бициллина-1, бициллина-5, ампициллина тригидрата, оксациллина натрия, карбенициллина, ампиокса, аугментина, цефазолина, цефотаксима, цефтазидима, цефтриаксона, эритромицина, кларитромицина, азитромицина по таблице.

Название препарата по-латыни

Фармаколо-гическая группа

Формы выпуска, дозы, способы введения

Спектр действия

Характер влияния на возбудителей

Механизм антимикробного действия

Кратность введения в течение суток

3. Обсуждение узловых вопросов темы.

1. Источники получения антибиотиков и их классификация по механизму действия.

2. Классификация пенициллинов, механизм их действия, характер влияния на возбудителей, спектр действия.

3. Фармакокинетические особенности антибиотиков группы пенициллина (быстрота наступления эффекта, длительность терапевтического действия, интервалы назначения пенициллинов разных групп, способы введения).

4. Показания к применению пенициллинов, побочные эффекты, противопоказания.

5. Характеристика комбинированных препаратов группы пенициллина (ампиокс) и комбинации пенициллинов с ингибиторами бета–лактомаз (уназин, аугментин, тиментин, тазомицин).

6. Классификация цефалоспоринов по поколениям, спектр действия, механизм действия, характер влияния на возбудителей.

7. Фармакокинетические особенности препаратов цефалоспоринового ряда (быстрота наступления эффекта, длительность терапевтического действия, частота и способы назначения).

8. Показания к применению, побочные эффекты и противопоказания к применению цефалоспоринов.

9. Классификация макролидов по спектру действия (препараты), механизм действия, спектр действия, характер влияния на возбудителей.

10. Фармакокинетическая характеристика макролидов (быстрота эффекта, длительность терапевтического действия, частота и способы введения).

4. Выписать в рецептах:

1. Природный пенициллин короткого действия;

2. Препарат для круглогодичной профилактики ревматизма;

3. Бициллин-1 для терапии сифилиса;

4. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия для внутреннего и парентерального введения;

5. Полусинтетический пенициллин, устойчивый к пенициллиназе;

6. Комбинированый препарат (пенициллин широкого спектра + устойчивый к пенициллиназе);

7. Комбинированный препарат (амоксициллин + клавунат);

8. Цефалоспорин I поколения;

9. Цефалоспорин II поколения;

10. Цефалоспорин III поколения;

11. Макролид первого поколения;

12. Макролид второго поколения;

13. Макролид третьего поколения;

14. Препарат – комбинация олеандомицина с тетрациклином.

Занятие 28. Антибиотики II часть (тетрациклины, левомицетины, аминогликозиды, гликопептиды, циклические полипептиды), линкосамиды.

Актуальность темы. Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению (в основе их лежит конденсированная четырехциклическая система), антимикробному спектру и механизму действия. Все тетрациклины обладают широким спектром антибактериальной активности.

Левомицетины, как и тетрациклины, обладают широким спектром действия, но при этом они более активны в отношении грамотрицательных бактерий (возбудителей брюшного тифа, бруцеллеза, менингита, пищевой токсикоинфекции и др.).

Аминогликозиды – антибиотики олигосахаридной природы, обладающие мощным и более быстрым бактерицидным действием, имеющие широкий спектр антибактериальной активности, редко вызывающие аллергические реакции, но значительно более токсичные, чем бета-лактамные антибиотики.

Полимиксины применяются при патологии, вызванной грамотрицательными бактериями, в том числе синегнойной полочкой.

Гликопептидные антибиотики играют важную роль в химиотерапии – подавляют развитие многих грамположительных бактерий, включая множественноустойчивые штаммы.

В последние годы большое распространение получили линкосамиды (линкомицин, клиндамицин), которые весьма эффективны при стрепто- и стафилококковой инфекции, при устойчивости к другим антибиотикам, особенно при патологических процессах в костной ткани (остеомиелиты, переломы, стоматологическая практика и др.), вследствие способности избирательно накапливаться в костях и суставах.

Цель занятия:

• изучить классификации и препараты антибиотиков, указанных в теме, механизмы и спектр действия, характер влияния на возбудителей, фармакокинетические особенности, побочные эффекты для рационального назначения их при инфекционных заболеваниях;

• уметь выписывать в рецептах основные препараты указанных групп.

Исходный уровень знаний. Для усвоения материала необходимо знать отдельные вопросы предыдущего занятия.

Препараты для изучения: тетрациклин, окситетрациклин, метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин), миноциклин, левомицетин, левомицетина стеарат, синтомицин, левомицетина сукцинат, мономицин, стрептомицин, неомицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин, амикацин, нетилмицин, сизомицин, полимиксина М сульфат, полимиксина В сульфат, фузидин-натрий, грамицидин, ванкомицин, ристомицин, линкомицин, клиндамицин (далацин).

План изучения темы (уяснить и запомнить).

1. Фармакологическая характеристика тетрациклинов:

- источники получения, классификация;

- характер и механизм антимикробного действия;

- фармакокинетические особенности природных тетрациклинов (всасывание, места наибольшей концентрации, скорость и пути выведения из организма);

- особенности метациклина, доксициклина в сравнении с тетрациклином (растворимость, способы выведения, быстрота всасывания и создания бактериостатической концентрации, скорость выведения из организма);

- особенности взаимодействия тетрациклинов с пищей, микроэлементами, салицилатами, антикоагулянтами);

- показания к применению (на базе сведений о чувствительности возбудителей);

- побочные эффекты, противопоказания к применению.

2. Фармакологическая характеристика препаратов левомицетина;

- источники получения;

- характер и механизм антимикробного действия;

- фармакокинетические особенности (места избирательного накопления, проникновение через гематоэнцефалический барьер, в плевральную полость, пути инактивации и элиминации);

- спектр противомикробного действия;

- показания к применению (на базе сведений о чувствительности возбудителей);

- побочные эффекты, противопоказания к применению;

- особенности левомицетина стеарата, левомицетина сукцината растворимого, синтомицина в сравнении с левомицетином;

- взаимодействие препаратов левомицетина с этиловым спиртом.

3. Фармакологическая характеристика антибиотиков-аминогликозидов (неомицина, сизомицина, тобрамицина, мономицина, гентамицина, амикацина, нетилмицина);

- источники получения;

- характер и механизм антимикробного действия;

- показания к применению (на базе сведений о чувствительности возбудителей);

- побочные эффекты, противопоказания к применению.

4. Фармакологическая характеристика полимиксинов:

- источники получения, механизм действия, спектр действия, характер влияния на возбудителей;

- показания к применению, побочные эффекты.

5. Основные свойства гликопептидных антибиотиков (ванкомицин, ристомицин).

6. Особенности линкосамидов (линкомицин, клиндамицин);

- механизм и спектр действия;

- фармакокинетические особенности;

- побочные реакции.

Уметь выписать в рецептах по конкретному показанию (рецепты выписать в тетради для самостоятельной работы): тетрациклин, доксициклин, левомицетин, гентамицин, сизомицин, полимиксина М сульфат, линкомицин.

Источники информации:

1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник. – М.: ГЭОТАР–Медиа, 2005. – С. 569-580.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – М., 2005. – С. 794-806; 814-823.

3. Материалы лекций.