План работы на лабораторном занятии.

1. Контроль исходного уровня знаний (выполнение одного из вариантов тестовых заданий).

2. Выполнение заданий.

Опыт 1. Изучите in vitro влияние натрия цитрата, гепарина и дикумарина на процесс свертывания крови (отметить быстроту развития эффекта, сформулировать механизмы действия исследованных препаратов и возможность их применения в различных ситуациях).

Опыт 2. Изучить взаимодействие протамина сульфата и гепарина.

Задание 1. Характеристика антикоагулянтов (гепарина, фраксипарина, неодикумарина, натрия гидроцитрата).

Препараты

Форма выпуска, дозы

Механиз-мы действия

Скорость наступле-ния эффекта

Длитель- ность действия

Показа- ния к применению

Антаго-нисты

Задание 2. Классификация гемостатиков (препараты указать по-латыни).

3. Обсуждение узловых вопросов темы.

1. Классификация антикоагулянтов по механизму действия.

2. Фармакологическая характеристика гепарина (источник получения, химическое строение, спектр биологической активности, показания к применению, побочные эффекты, антагонист гепарина и принцип его действия, длительно действующие низкомолекулярные гепарины).

3. Свойства и применение натрия цитрата.

4. Химическое строение, механизм действия, применение, побочные эффекты, антикоагулянтов непрямого действия, антагонисты.

5. Фармакологическая характеристика активаторов фибринолиза (источники получения, механизмы действия, применение, побочные эффекты).

6. Фармакологическая характеристика ингибиторов фибринолиза (кислоты аминокапроновой, амбена, контрикала), применение.

7. Фармакологическая характеристика антиагрегантов (механизмы действия разных препаратов, применение).

8. Фармакологическая характеристика средств, повышающих процесс свертывания крови (классификация, механизм действия различных препаратов, применение).

9. Характеристика венодилатирующих средств разных групп:

- донаторы NO (нитраты, молсидомин, натрия нитропруссид);

- α–адреноблокаторы (празозин, доксазозин);

- миотропные (апрессин);

- активаторы калиевых каналов (диазоксид);

- блокаторы кальциевых каналов (нифедипин);

- ингибиторы АПФ и блокаторы ангиотензиновых рецепторов (эналаприл, лазартан);

- ганглиоблокаторы (пентамин);

- неселективные α₁- и α₂–адреноблокаторы (фентоламин);

- α- и β–адреноблокаторы (лабеталол).

10. Веноконстрикторные средства разных групп и их характеристика (рутин, троксевазин, детралекс, эскузан, анавенол, рускус, эндотенол, гливенол, кальция добезилат).

4. Выписать в рецептах:

1. Антиагрегант, угнетающий синтез тромбоксана;

2. Антикоагулянт прямого типа действия;

3. Антикоагулянт непрямого действия;

4. Средство для растворения свежих тромбов;

5. Антигеморрагический витаминный препарат;

6. Антагонист гепарина;

7. Ингибитор фибринолиза;

8. Активатор фибринолиза (иммобилизированный фермент);

9. Гемостатик для местного применения;

10. Антиагрегант, производное пиримидина.

Занятие 19.

Местноанестезирующие средства.

Вяжущие, адсорбирующие,

обволакивающие и раздражающие средства.

Актуальность темы. Эта тема включает вещества угнетающего и стимулирующего типов действия. Лекарственные средства угнетающего типа могут: а) снижать чувствительность окончаний афферентных нервов и подавлять проведение возбуждения по нервным волокнам (анестезирующие препараты); б) предохранять окончания чувствительных нервов от воздействия раздражающих агентов (вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства). Препараты стимулирующего типа действия избирательно возбуждают окончания чувствительных нервов (раздражающие средства).

Анестезирующие средства используют главным образом для местного обезболивания. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие – для получения местного противовоспалительного эффекта и удаления шлаков, токсинов.

Раздражающие вещества, возбуждая чувствительные рецепторы кожи и слизистых оболочек, рефлекторно улучшают трофику тканей или функцию тех или иных органов, а также дают отвлекающее (болеутоляющее) действие.

Цель занятия:

• четко уяснить химическую и клиническую классификацию (по видам анестезии) анестезирующих средств особенности отдельных препаратов, побочные эффекты;

• уяснить классификацию и особенности действия вяжущих средств, их применение;

• знать особенности действия адсорбирующих средств, показания к применению;

• знать особенности действия и применение обволакивающих средств;

• уяснить механизмы действия и применение раздражающих средств разных групп;

• уметь выписывать в рецептах основные препараты этой темы.

Исходный уровень знаний. Для усвоения материала темы необходимо знать: из общей фармакологии – особенности транспорта через мембраны третичных аминов, липофильных, ионизированных и нейтральных молекул; из курса физиологии – понятие о болевой (ноцицептивной) рецепции, механизм развития фазы деполяризации при возбуждении рецепторов нервных клеток. Для усвоения материала необходимо также знать из курса бионеорганической и органической химии понятие о коллоидных растворах, коагуляции белков, процессах адсорбции; из курса физиологии – понятие о зонах Захарьина – Геда, аксон–рефлексе.

Препараты для изучения: анестезин, новокаин, лидокаин (ксикаин), бупивакаин (маркаин), тримекаин, пиромекаин, дикаин, бензофурокаин, ультракаин (артрикаин), меди сульфат, серебра нитрат, колларгол, протаргол, цинковая мазь и паста, танин, танальбин, кора дуба, трава зверобоя, плоды черники, черемухи, листья шалфея, цветки ромашки, ротокан, ромазулан, семена льна, крахмал, алюминия гидроокись, альмагель, маалокс, гастал, фосфалюгель, сукральфат (вентер), висмута субнитрат основной, «викалин», «викаир», де-нол, ксероформ, дерматол, магния окись, магния карбонат, свинца ацетат, ментол, валидол, листья эвкалипта, горчичники, масло терпентиновое, мазь «финалгон», раствор аммиака 10%, апизартрон, наяксин, випросал, меновазин, уголь активированный, полисорб, смекта, полифепан, энтеросгель.

План изучения темы (уяснить и запомнить).

1. Классификация анестезирующих средств по химическому строению.

2. Основные виды местной анестезии и препараты, применяемые для поверхностной, инфильтрационной, региональной (проводниковой, внутрисосудистой, внутрикостной, спинномозговой, перидуральной и др.) анестезии.

3. Общие свойства, которыми должен обладать местный анестетик. Критерии оценки: концентрация, скорость, сила и продолжительность обезболивающего действия, местное и резорбтивное действие, устойчивость при стерилизации, влияние на тонус сосудов.

4. Общая химическая структура местных анестетиков, роль функциональных элементов химической структуры в механизме обезболивающего действия. Электрофизиологический механизм анестезии.

5. Преимущества местной анестезии, которыми определяются показания к ее применению и противопоказания к ней.

6. Фармакологическая характеристика новокаина, анестезина, лидокаина, пиромекаина, бупивакаина, ультракаина, ультракаина DS.

7. Симптомы острого и хронического отравления кокаином, меры помощи.

8. Классификация вяжущих средств по источникам получения.

9. Фармакологическая характеристика вяжущих средств:

- механизм действия;

- местные эффекты (влияние на кровеносные сосуды, болевую чувствительность, секрецию желез, проницаемость клеточных мембран, воспаленные ткани, микроорганизмы);

- виды действия солей тяжелых металлов в зависимости от концентрации;

- основные показания к применению препаратов алюминия, меди, серебра, танина, висмута, цинка, магния.

10. Фармакологическая характеристика обволакивающих средств:

- механизм действия и основные эффекты;

- показания к применению.

11. Фармакологическая характеристика адсорбирующих средств:

- основные эффекты (влияние на рецепторы кожи и слизистых, всасывание ядов, токсинов и газов);

- основные показания к применению.

12. Фармакологическая характеристика раздражающих средств:

- проявление местного и рефлекторного действия на дыхательный и сосудодвигательный центры, систему «гипоталамус-надпочечники», зоны Захарьина – Геда, возникновение аксон-рефлексов;

- механизмы действия горчичников: основные компоненты лечебного действия горчичников и масла терпентинного очищенного;

- механизмы «отвлекающего» действия горчичников и масла терпентинного очищенного и положительного трофического влияния на внутренние органы;

- действующее начало масла терпентинного и его свойства;

- механизм действия ментола (прямое влияние на рецепторы кожи и слизистых, рефлекторное действие на сосуды внутренних органов, возможность развития отвлекающего и успокаивающего эффектов);

- состав валидола и виды его лечебного действия;

- механизм действия 10% раствора аммиака (влияние на рецепторы дыхательных путей, центры продолговатого мозга);

- показания к применению горчичников, масла терпентинного очищенного, ментола, валидола, раствора аммиака.

Уметь выписать в рецептах с указанием показания к применению (рецепты выписать в тетради для самостоятельной работы): анестезин (в таблетках и суппозиториях), новокаин (для разведения антибиотиков), лидокаин (в ампулах), уголь активированный, танин для промывания желудка, валидол, раствор аммиака, мазь «Финалгон», де-нол, альмагель, фосфалюгель, таблетки «викалин».

Источники информации:

1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник. – М.: ГЭОТАР–Медиа, 2005. – С. 80-93.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – М., 2005. – С. 307-343.

3. Материалы лекций.