План работы на лабораторном занятии.

1. Контроль исходного уровня знаний (выполнение одного из вариантов тестовых заданий).

2. Выполнение заданий.

Опыт 1. Влияние пилокарпина и атропина на глаз кролика.

Опыт 2. Изучить действие пилокарпина и атропина на сердце лягушки (проанализировать полученные результаты).

Задание 1. Эффекты возбуждения и блокады М–холинорецепторов (оформить в виде таблицы).

Локализация	Эффекты возбуждения	Эффекты блокады
Глаз Бронхи Сердце и сосуды ЖКТ Слюнные и потовые железы Матка Мочевой пузырь Обмен веществ

Задание 2. Классификация М–холиномиметиков (препараты указать полатыни).

Задание 3. Классификация М–холиноблокаторов (препараты указать полатыни).

3. Обсуждение узловых вопросов темы.

1. Механизм действия селективных М–холиномиметиков, препараты, показания к применению.

2. Классификация антихолинэстеразных средств по механизму действия (препараты).

3. Показания к применению различных антихолинэстеразных препаратов.

4. Противопоказания к применению М–холиномиметиков.

5. Симптомы отравления мускарином и ФОС, меры помощи. Принцип действия реактиваторов холинэстеразы (препараты).

6. М–холиноблокаторы периферического и центрального действия (препараты).

7. Фармакодинамические эффекты атропина. Особенности фармакокинетики.

8. Показания и противопоказания к применению атропина.

9. Сравнительная характеристика с атропином препаратов его группы и показания к назначению отдельных препаратов.

10. Симптомы отравления атропиноподобными веществами и меры помощи.

11. Характеристика центральных М–холиноблокаторов, применение.

4. Выписать в рецептах:

1. М – холиномиметик растительного происхождения;

2. Препарат-алколоид в терапии ДЦП;

3. Антихолинэстеразный препарат при атонии ЖКТ;

4. Препарат для купирования почечной колики;

5. Препарат для иммобилизации радужной оболочки;

6. Препарат для премедикации, не влияющий на величину зрачка;

7. М–холиноблокатор с сосудорасширяющим эффектом;

8. Препарат, блокиующий преимущественно М₁–холинорецепторы желудка;

9. М–холиноблокатор в суппозиториях;

10. Центральный М– и Н–холиноблокатор в лечении паркинсонизма.

Занятие 7.

Н–холиномиметики. Ганглиоблокаторы и миорелаксанты.

Серотонинергические средства.

Актуальность темы.

Н–холиномиметики играют важную роль в комплексной терапии неотложных состояний в качестве стимуляторов дыхания. Применяют их и при отвыкании от курения.

Вещества, блокирующие Н–холинорецепторы ганглиев, применяют в неотложной терапии (гипертонические кризы, отек легких, обострение эндоартериита и др.). Они необходимы в хирургии для создания контролируемой гипотонии.

Миорелаксанты – основные препараты для создания полной миоплегии во время хирургических операций.

Серотонин, или 5-окситриптамин, относится к группе индолалкиламинов и содержится в клетках кишечника, тромбоцитах, клетках мозгового слоя надпочечников. Он накапливается в синаптических пузырьках и взаимодействует со специфическими серотониновыми рецепторами, среди которых выделяют 5‑НТ₁ (или S₁) - рецепторы, 5-НТ₂ (или S₂) - рецепторы, 5-НТ₃ (или S₃) - рецепторы.

5-НТ₂ – рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах, а 5-НТ₁ и 5-НТ₃ – в гладкой мускулатуре и слизистой оболочке ЖКТ, в периферических тканях и в ЦНС, где серотонин играет роль медиатора, он также является одним из медиаторов воспаления.

Цель занятия. После самостоятельного изучения материала студент должен знать:

• локализацию Н–холинорецепторов;

• Н–холиномиметики (механизм действия, эффекты, показания к применению);

• медико-токсикологические и социально-экономические последствия табакокурения;

• характеристику ганглиоблокаторов (механизм действия, фармакодинамика, фармакокинетические особенности, показания и противопоказания к применению);

• характеристику миорелаксантов (классификацию по механизму действия и длительности эффектов, показания к применению, условия, необходимые для их использования, показания к применению).

Исходный уровень знаний. Для усвоения материала необходимо знать: из курса физиологии – механизм проведения возбуждения в Н–холинер- гических синапсах, эффекты возбуждения и блокады Н–холинорецепторов, из курса патофизиологии – понятия о патологических состояниях, сопровождающихся угнетением внешнего дыхания, гипертонической болезни, из предыдущих занятий по фармакологии – локализацию Н–холинорецепторов.

Препараты для изучения: цититон, лобелина гидрохлорид, анабазина гидрохлорид, «Табекс», «Лобесил», бензогексоний (гексаметоний), гигроний (трепирия йодид), арфонад, пирилен, тубокурарин, пипекуроний, панкуроний, векуроний, дитилин (миорелаксин, сукцинилхолин), диоксоний, мелликтин, диплацин, серотонина адипинат, мексамин, ондансетрон, метисергид, лизурид.

План изучения темы (уяснить и запомнить).

1. Локализация Н–холинорецепторов.

2. Фармакологическая характеристика Н–холиномиметиков (препараты, механизм действия, эффекты, показания к применению).

3. Токсикология острого и хронического отравления никотином и другими соединениями табачного дыма. Зависимость между табакокурением и возникновением различных заболеваний.

4. Фармакологическая характеристика ганглиоблокаторов (классификации, фармакодинамика, показания и противопоказания к применению).

5. Фармакологическая характеристика миорелаксантов (классификация, эффекты, применение).

6. Виды и классификация серотониновых рецепторов. Классификация препаратов, влияющих на серотониновые рецепторы. Фармакологические эффекты и применение (серотонина адипината, мексамина, ондансетрона, метисергида, лизурида).

Уметь выписать в рецептах по конкретным показаниям (выписать рецепты в тетради для самостоятельной работы): лобелина гидрохлорид, цититон, бензогексоний (в ампулах и таблетках), гигроний, пирилен, дитилин, тубокурарин, серотонина адипинат, мексамин, метисергид.

Источники информации:

1. Харкевич Д.А. Фармакология. Учебник. – М.: ГЭОТАР–Медиа, 2005. – С. 117-130.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – М., 2005. – С. 222–238.

3. Материалы лекций.