29.Показания к проведению общего и местного обезболивания.

31.Фармакодинамика фентанила.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фентанил возбуждает опиатные (преимущественно мю) рецепторы ЦНС,

спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность

антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности.

Изменяет эмоциональную окраску боли.

Оказывает сильное, но кратковременное (при разовом введении)

анальгезирующее действие.

После внутривенного введения максимальный эффект развивается через 1—3

мин и продолжается 15—30 мин. После внутримышечного введения

максимальный эффект наступает через 3—10 мин.

Наркотический анальгетик, агонист опиатных рецепторов (преимущественно

мю-рецепторы) ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает

активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой

чувствительности.

Основными терапевтическими эффектами препарата являются

обезболивающий и седативный. Оказывает угнетающее действие на

дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, возбуждает центры n.vagus и

рвотный центр, повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей,

сфинктеров (в т.ч. мочеиспускательного канала, мочевого пузыря и сфинктера

Одди), улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает АД, кишечную

перистальтику и почечный кровоток. В крови повышает концентрацию

амилазы и липазы; снижает концентрацию СТГ, катехоламинов, АДГ,

кортизола, пролактина.

Способствует наступлению сна (преимущественно в связи со снятием болевого

синдрома). Вызывает эйфорию. Скорость развития лекарственной

зависимости и толерантности к анальгезирующему действию имеет

значительные индивидуальные различия.

В отличие от др. опиоидных анальгетиков значительно реже вызывает

гистаминовые реакции.

Максимальный анальгезирующий эффект при в/в введении развивается через

3-5 мин, при в/м - через 20-30 мин; продолжительность действия препарата

при однократном в/в введении до 100 мкг - 0.5-1 ч, при в/м введении в качестве

дополнительных доз - 1-2 ч, при использовании ТТС - 72 ч.

Фармакокинетика

С белками крови связывается до 79% фентанила. Клиренс составляет 0,4—0,5

л/мин. Период полувыведения равен 10—30 минут. Быстро

перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань.

Биотрансформируется в печени, почках, кишечнике и надпочечниках.

Выводится с мочой (75% — в виде метаболитов и 10% — в неизмененном виде)

и фекалиями (9% — в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

32.Фармакодинамика дроперидола.

Нейролептические, антипсихотическое, седативное, противорвотное,

противошоковое средство. Блокирует дофаминовые рецепторы

(преимущественно D2) в подкорковых областях мозга, угнетает центральные

альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват

и депонирование норадреналина.

После введения препарата развивается психическая индифферентность.

Обладает сильной каталептогенной активностью. Потенцирует действие

наркотиков, анальгетиков. После парентерального введения действие

наступает через 3—10 мин и достигает максимума через 30 минут.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.

Оказывает также седативное, противошоковое, противорвотное,

гипотензивное и антиаритмическое действие. Антипсихотическое действие

обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и

мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой

адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;

противорвотное действие – блокадой дофаминовых D1-рецепторов триггерной

зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых

рецепторов гипоталамуса. Расширяет периферические сосуды и снижает

общее периферическое сосудистое сопротивление; снижает давление в

легочной артерии (особенно если оно значительно повышено) и уменьшает

прессорный эффект эпинефрина. Уменьшает частоту возникновения аритмий,

вызванных эпинефрином, но не предотвращает аритмии другой этиологии.

Обладает сильной каталептогенной активностью. При внутривенном или

внутримышечном введении действие наступает через 5 – 15 мин,

максимальный эффект достигается через 30 мин; седативный эффект

продолжается 2 – 4 ч, общая продолжительность действия на центральную

нервную систему – 12 ч.