2. Средства, угнетающие секрецию соляной кислоты (пирензепин, циметидин, ранитидин, омепразол). Гастропротекторные средства (мизопростол, де-нол, сукралфат).

Антисекреторные.ПИРЕНЗЕПИН

1)блокирует М1-холинорецепторны энтерохромофильных желез желудка и парасимпатических ганглиев желудка, при этом снижается выделение пепсиногена, соляной кислоты, гастрина,.

-не проходит через ГБ(эффектов с глазом нет, но вызывает сухость во рту, тахикардию, слабое гастрозащитное действие)

2)Н2блокаторы-снижает базальную продукцию соляной кислоты, снижает ночную секрецию стимулированной гистамином и пищей, снижает вагусную секрецию за счет этого снижается активность пепсина, снижается объем желудочного сока, повышается образование простагландинов в слизистых желудка и ДПК идет заживление язвенных эффектов, но гистаминоблокаторы не влияют на секрецию гастрина. При внезапной отмене развивается синдром рикошета- рецидив.

Препарат Циметидин Ранитидин фамотидин

Активность 1 2-10 20-30

Кратность применения 4раза в день 2раза в день 1раз в день

Токсичность Xxx Xx x

Побочные эффекты:

-Наиболее токсичен циметидин, он угнетает печеночный ферменти замедляет биотрансформацию многих лекарственных веществ.

-со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, галлюцинации, судороги, повышает секрецию пролактина тем самым увеличивает секрецию молока и вызывает разрастание молочной железы, нарушает у девушек половое созревание, у мужчин вызывает лейкопению.

РАНИТИДИН

-высоко блокирует активность и избирательность действия гистоминовых Н2 рецепторов в сочетании с низкой токсичностью

-хороша всасывается в ЖКТ

-антиандрогенного действия почти не оказывает

-выделяется почками(55%) и кишечником (45%)

-хорошо проходит через плацентарный барьер

-Побочный эффект: головная боль, утомляемость, возможна кожная сыпь,диарея или запор.

ЦИМЕТИДИН

-менее активен

-избирательно и продолжительного типа действия

-эффект сохраняется до 6 ч

-обладает антиандрогенной активностью (блокирует рецепторы андрогеноых гормонов),может вызывать у мужчин нарушение половой функции

-при длительном применении следует контролировать состав периферической крови, так как может вызывать лейкопению

ОМЕПРОЗОЛ

-снижает работу протонового насоса, который необходим для переноса ионов водорода в переетальные клетки

-является пролекарством

-всасывается в кишечнике в кровь, биодоступность выше при щелочной pH, с кровью попадает в клетки желудка и там в кислой среде превращается в сульфенамид, он взаимодействует с сульфаниламидами и в водороднокалиевой АТФ-фазы и снижает её активность, снижает перенос ионов водорода и образование HCL-препарат блокирует фермент необратимо на 1-4 дня

-для восстановления активности требуется новый синтез фермента

-действие сохраняется до 3-5 дней , нет синдрома отмены, можно назначать 1-2 раза в день

-препарат угнетает базальную и стимулированную секрецию

-обладает гастрозащитным действием и бактериостатическим в отношении хеликобактер пилори

-используется при язвенной болезни, эзофалите, рефлюкс эзофалите

-Побочный эффект: при длительном применении- ахлоргидрия энтерохромных клеток, повышается риск канцерогенеза( курс 4-6 недель)

ГАСТРОПРОТЕКТОРЫ

-это группа препаратов действующие непосредственно на слизистую оболочку желудка и препядствующие повреждающему воздействию на нее химических или физических факторов(кислот, щелочей, ферментов).

Делят на:1-препараты создающие механическую защиту слизистой оболочки (язвенной -поверхности):сукралфат, висмута трикалия дицитрат.

2-препараты повышающие защитную функцию слизистого барьера и устойчивость слизистой к действию повреждающего фактора: Мизопростол.

СУКРАЛФАТ

-вязкий желто-белый гель

-при pH меньше 4,0(кислая среда) происходит его полимеризация, образуется клейкое вещество которое плотно покрывает язвенную поверхность, которое сохраняется и в ДПК

-с нормальной слизистой препарат не взаимодействует

-язвеную поверхность покрывает на 6 часов

-применяют до еды и перед сном

-Побочный эффект: запор, сухость во рту.

ДЕ-НОЛ

-в кислой среде желудка образует коллоидную суспензию которая осаждается на язвенном дефекте, эта суспензия обеспечивает механическую защиту слизистой, снижает боль, облегчает заживление.

-повышает образование простогландинов,улудчшается микроциркуляция и регенирация, снижается действие хеликобактерии

-нельзя принимать с антоцидами,так как снижается активность

-Побочные эффекты: диспепсия, окраска языка и стула в черный цвет