1. Антикоагулянты (гепарин, натрия цитрат).

1.Антикоагулянты –это средства понижающие систему свертывания крови.

ГЕПАРИН-это естественный антикоагулянт, мукополисахарид, имеющий отрицательный заряд. Образует с антитромбином -3(который имеет положительный заряд) единый комплекс, который функционирует в крови и угнетает все стадии коагуляции. Переход тромбина в тромбин, фибриногена в фибрин. Усиливает действие лизина, так как он связывает антиплазмин и у него есть антикоагуляционный эффект. Противовоспалительное действие, антиатеросклеротический эффект, тормозит аллергические реакции. Расширяет коронарные и почечные сосуды, вызывает гипогликемию, калий сберегающий, снижает проницаемость сосудов, преает эндотелию отрицательный заряд, подавляет 9-10-11-12 факторы свертывания крови.

Виды гепарина:1-крупномолекулярный,2- низкомолекулярный

Показания к применению:-профилактика и лечения тромбозов, тромбоэмболии легочной артерии

-первая стадия ДВС синдрома

-тромбофлебит

-предупреждения венозных тромбоэмболических осложнений

-варикозные язвы, подкожные гематомы.

Побочный эффекты:-кровоточивость

-тромбоцитопения

-при длительном использовании аллергия. применяют не более 1 недели

-феномен отдачи- ринометический тромбоз

-нельзя отменять резко, за два дня до отмены гепарина назначают непрямые коагулянты (низкомолекулярный гепарин)-эноксопорен, фраксопорен.

-предупреждает переход тромбина в тромбин, реже вызывает гемолиз, действуют длительно, вводят 2 раза в день в живот

Помощь при передозировке гепарина: -вводят внутривенно медленно антидот- протаминосульфат.1мг препарат нейтрализует 85 ЕД гепарина

НАТРИЯ ЦИТРАТ

-используют в виде 4-5 % раствора, для консервирования донорской крови

-натрия цитрат вступает во взаимодействия с ионами кальция и образует не активный изитрат кальция, поэтому снижается активность протромбиназы (переход протромбина в тромбин)

-использование препаратов в in vivo опасно из-за риска снижения кальция в крови, так же опасно из-за переливание цитратной крови более 500мл, может вызывать снижение АД с развитием цитратного шока, угнетение работы сердца

-для профилактики при переливании более 500мл крови на каждые последующие 25мл добавляют 5 мл 10% хлорида кальция

2. Средства, повышающие тонус и сократительную активность миометрия (окситоцин, питуитрин, препараты простагландинов и алкалоидов спорыньи). Токолитические средства (адреномиметики, препараты гестагенов, блокаторы кальциевых каналов).

Сокаратительную активность и тонус миометрия регулируется нейрогуморальными механизмами. В моиметрии находятся М-холинорецепторы, альфа и бета2-адренорецепторы. Стимуляция М-ХР и альфа адренорецепторов вызывают стимулирующий эффект, а бета2-угнетающий эффект.

Классификации:

1грппа-срества влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия:

А)усиливающие сократительную активность: гормоны и препараты задней доли гипофиза (окситоцин, питуитрин),препараты простагландинов (динопрост)

Б)ослабляющие сократительную активность :вещества стимулирующие преимущественно бета2 адренорецепторов (фенотерол, сальбутамол),средства для наркоза (натрия оксибутират)

2группа-средсвта повышающие преимущественно тонус миометрия:

А) препараты растительного происхождения( алкалоиды и препараты спорыньи): эргометрина малеат,экстракт спорыньи густой, эрготал.

Б)Синтетические средства-котарнина хлорид

3группа-средства понижающие тонус шейки матки-атропина сульфат, динопрост.

ОКСИТОЦИН

-это гормон задней доли гипофиза. Получен синтетически.

-вызывает усиление сократительной активности миометрия

-беременная матка более чувствительна к окситоцину, эффект окситоцина возрастает с увеличением срока беременности, достигает максимума во время родов и сохраняется ещё несколько дней.

-под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращения миометрия увеличивается одновременно возрастает тонус миометрия

-окситоцин способствует секреции молока и его выделению

-его назначают что бы вызвать и стимулировать роды, можно использовать при кровотечениях и атонии матки в после родовом периоде. Вводят внутривенно капельно в растворе глюкозы

ПИТУИТРИН

-это водный экстракт задней доли гипофиза убойного скота, выдержит вазопрессин (антидиуритический гормон),из-за вазопрессина повышает артериальное давление. Применяют в акушерско гинекологической практики для стимуляции и вызывание родов.

ПРОСТОГЛАНДИНЫ

-это активные биогенные соединения, к ним относятся полиненасыщенные жирные кислоты, в организмы простагландины синтезируются из архоидоновой кислоты. Оказывают выраженное стимулирующее действие на моиметрий матки во все сроки беременности, применяют в качестве препаратов для искусственных оборотов и родоускорение (динопрост). Сосудистый эффект простагландинов связан с их влиянием на адренергическую иннервация, простагландины усиливают адренергическое влияние, сужают сосуды, ослабляют их и расширяют.

-увеличивают моторику кишечника

-простагландины как родостимулирующие средств отличаются от окситоцина тем что что расслабляют шейки матки, не вызывают желтуху у новорождённых и не задерживает в организме воду, но развивается чрезмерная стимуляция сократительной активности миометрия с нарушением кровоснабжения матки и плаценты, это связано с их продолжительным действием

Побочный эффект: тошнота, диарея, головная боль. При внутривенно возможны флебиты

ПРЕПАРАТЫ СПОРЫНЬИ

-используются для остановки маточных кровотечений

-действие связано в стойком повышении тонуса миометрия, механическое сжатие мелких сосудов

Выделяют 3 группы алколоидов:

1группа-эрготонина- эрготони, эрготонинин

2група эрготоксина- эргокристин, эргокристинин

3 группа эргометрина- эргометрин,эргометринин.

Алкалоиды спорыньи повышают тонус миометрия, а также гладких мышц органов и сосудов. При длительном применении или введение больших дозах вызывает спазм сосудов и повреждения эндотелия, спазм сосудов связан с альфа адреномиметическими свойствами. При остром отравлении препаратами спорыньи возникает двигательно возбуждение, судороги, тошнота, рвота диарея. Длительное применение может привести к хроническому отравления.

3. Виды действия лекарственных средств: местное, резорбтивное, рефлекторное; избирательное и общепротоплазматическое; прямое и косвенное; основное и побочное; эмбриотоксическое, тератогенное и фетотоксическое.

.Виды действия:

-местные-это эффект в месте применения(пасты, мази)

-рефлекторное-возникает при раздражении рецепторов кожи, слизистых и формируется рефлекторная дуга (валидол)

-резорбтивное- действие после всасывания в кровь.

-прямое-это действие направленное на конкретный орган (диуретики, повышают диурез, сердечные гликозиды повышают работу сердца)

-косвенное- это действие когда при улучшении работы одного органа улучшается работа другого органа (диуретики повышают работу почек, но облегчается работа сердце)

-общее протоплазматическое- это действие вещества на все клетки (антисептики вызывают денатурацию белка протоплазмы как бактерий так и кожи человека)

-избирательное действие- это действие на определённую ткань, орган рецепторов (определяется механизмом действия)

-основное действия- это действие ради которого назначается данный препарат, оно желательно выявляется в терапевт. дозах.

-побочное- это действие которое выявляется в терапевтических дозах но не желательно ,может стать основным.

Нежелательные действия:

-эмбрриотоксическое-повреждение не имплантированного бластоцита и приводящий к его гибели (барбитураты, никотин)

-тератогенное-возникает в результате приема препарат с 3-10недели беременности и проявляется нарушением дифференцировки ткани у плода

-фетотоксическое –действие препарат на созревание или зрелый плод (аминогликозиды действуют на слух)

Билет 29