9. Ганглиоблокирующие средства.

Блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, а также н-холинорец-ры клеток мозгового в-ва надпочечников и каротидного клубочка.

По мех-му действия они относятся к антидеполяризующим в-вам.

Некоторые ганглиоблокаторы (гексоний, пирилен) блокируют открытые ионные каналы, а некоторые (н., арфонад) – н-холинорец-ры.

Эффекты:

• угнет. симпат. ганглиев: расширяются кровеносные сосуды, снижается артериальное и венозное давление;

• угнет. парасипмат. ганглиев: угнетение секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики ЖКТ;

• угнет. вегетативных ганглиев: угнет. рефлекторных р-ций на внутренние органы.

Имеются 2 разновидности препаратов:

• длительного действия (пирилен, бензогексоний)

• кратковременного действия (гигроний и арфонад)

Побочные эффекты:

• ортостатический коллапс,

• угнетение моторки ЖКТ,

• нарушение аккомодации,

• дизартрия (расстройство членораздельной речи),

• дисфагия (расстр. глотания),

• задержка мочеиспускания.

10. Курареподобные средства.

Основным эффектом явл. расслабление скелетных м-ц в результате блокирующего влияния в-в на нервно-мышечную передачу.

Эти средства угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействую с Н-ХР-рами концевых пластинок.

Группы:

• антидеполяризующие (тубокурарина хлорид, панкурония бромид, пипекурония бромид);

– блокируют н-холинорец-ры и препятствуют деполяризующему влиянию АХ. 2

• деполяризующие ср-ва (дитилин);

– возбуждают н-холинорец-ры и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.

• в-ва смешанного типа действия (диоксоний)

– может быть сочетание деполяризующих и антидеполяризующих св-с.

По активности основные препараты можно расположить: пипекуроний > панкуроний > тубокурарин > дитилин. Важнейшей хар-кой явл. широта миопаралитического действия – это диапазон между дозами, в которых в-ва парализуют наиболее чувствительные к ним м-цы, и дозами, необходимыми для полной остановки дыхания.

Побочные эффекты:

• АД может снижаться (тубокурарин) и повышаться (дитилни),

• аритмии сердца (дитилин),

• бронхоспазм (тубокурарин),

• повышение внутриглазного давления (дитилин).

11. Адреномиметические средства

Механизм трансмембран­ной передачи сигнала при ак­тивации:

• 1- адренорецепторов: НА – 1-АR—G- белок—ФЛС—ИФ3 , ДАГ –ПК

• 2 –адренорецепторов: А+ 2-AR—G1- белок—АЦ—цАМФ –ПК—КЛЦМ

• β1- адренорецепторов: A—1-AR—G5-белок—АЦ—цАМФ—ПК—Са-каналы—вы­ходит Са—связывает тормоз­ной комплекс – способствует взаимодействию актина и мио­зина (основной эффект активи­рует сердечную деятельность)

• 2- адренорецепторов: А+2-AR—G5-белок—АЦ—АМФ—ПК—КЛЦМ

• 3- адренорецепторов: А+ 3-AR—G5- белок—АЦ—цАМФ—липолиз

Локализация и фарм. эффекты при стимуляции:

• 1-адреноре­цепторов: они постсинаптические:

• Суже­ние сосудов: кожи, почек, ки­шечника, сердца.

• Мидриаз, угнетение работы кишечника,

• сфинктеров ЖКТ,

• со­кращение капсулы селезенки,

• сокращение мышц матки.

• 2-адреноре­цепторов: вне синапсов, в сосудах внут­реннем их слое, в тромбоцитах:

• Повышают агрегацию тромбо­цитов.

• β1-адреноре­цепторов сердца.

• Увеличение силы и частоты сердечных сокраще­ний,

• повышение автоматизма

• облегчение атриовентрикуляр­ной проводимости.

• β 2-адреноре­цепторов: Бронхи, сосуды, матка, сердце, Тr.:

• снижение ф-ции иннервируемого органа;

• сни­жает агрегацию Tr,

• расширение сосудов;

• снижение тонуса мышц бронхов, т\е расслабле­ние

• снижение моторики ЖКТ,

• снижение тонуса матки.

• β 3-адреноре­цепторов: Функционально активные мак­ромолекулы они принимают участие в регуляции углевод­ного и жирового обмена. Мышцы, печень:

• акти­вация аденилатциклазы => рас­пад гликогена, освобождение из жировых ТК свободных жи­ровых к-от, липолиз

Механизм действия и фармакологиче­ские эф-ты:

• 1- адр-миметиков: (мезатон, нафтезин, глазолин).

Прямое стимул. д-вие на L-р-ры и опосредованные т\е спо­собствуют выделению из пре­синаптич. мембран норадрено­лина.

Эф-ты: повыш. АД, су­жает сосуды

• β 1-адр-миметиков: Прямое стимул. влияние на В!- адр-р-ры.

Эф-ты больше влияет на сердце, + инотропное действие: увелич. силу и час­тоту сердечных сокращений, минутный выброс, АД систо­лическое.

Побочные эф-ты

• 1- адр-миметиков: Повыш. АД, сужает сосуды

• β 1-адр-миметиков: (добу­тамин): повышает АД, тахи­кардия, аритмия, тошнота, го­ловная боль, боль в сердце.

Основные показания и противопоказания к применению:

• 1- адр-мимети­ков:

• Показания: низкое АД (шок), насморк, открыта уголь­ная глаукома.

• Противопоказа­ния: высокое давление, б-ни сосудов, аллергии

• β 1-адр-мимети­ков:

• Показания: присердечной слабости, низком давлении , как улучшающее работу сердца.

• Противопоказания: Тахикардия, высокое АД, аритмии, стеноз аорты.