5. Антихолинэстеразные средства. Острое отравление и меры помощи.

Д-вие: инактивация АХ происходит ферментом АХ-эстеразой, этот фермент локализуется в пост синаптич. мембране у окончания по­стганглионарных холинергиче­ских волокон и раз­руш. АХ.

Холинергическая пе­редача зависит от соотношения концентр. выдел. АХ и актив­ности холиностеразы

Передача облегчается если ингибировать активность АХ-эстеразы.

Ан­тихолиностеразные в-ва бло­кир. ее действие.

Эф-ты:

• брон­хоспазм, спазм сфинктеров мочевого и желчного пузырей и их протоков

• усиление пери­стальтики жкт,

• брадикардия, снижение работы сердца, за­медление проведения импуль­сов сердца, пониж. АД

• усилив. секреция желез и передача воз­буждения в скелетных м-цах

• сужение зрачков, внутриглаз­ное давление падает

• угнетение дыхания, психомоторное воз­буждение, гиперсаливация, спазм аккомодации, понос

Показания:

• глау­кома,

• слаб. работа жкт, моче­вого, желчного (атония);

• миа­стения, остаточное явление полиомиелита, отравление М- холиноблокаторами

Противо­показания:

спазм аккомодация, бронхиальная астма, возбужде­ние.

При отравлении:

удаление в-ва с места введения( кожа- промывание 3-5% р-ром соды, жкт- промывание желудка, адсорбирующие и слабительные средства, сифонные клизмы, форсированный диурез, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, применение м-холиноблокаторов(атропин, атропиноподобные в-ва), реактиваторов АЦХЭ (дипироксим, изонитразин)

6. М-холиномиметические средства.

Локализация и фармокологические эффекты при их стимуляции

• М1 холиноре­цепторов: Вегетативные ганглии, ЦНС.

• М2 холиноре­цепторов: Сердце (брадикардия, расшире­ние сосудов)

• М3 холиноре­цепторов: Гладкие мышцы, большинство экзокринных желез (спазм бронхов, усиление перисталь­тики ЖКТ, увеличение секре­ции желез ЖКТ, бронхов, слюнных)

Фармокологиче­ские эф-ты пирокарпина, ацикледина.

Прямое стимулир. влияние на М-холинорецепторов:

• брадикардия, расширение со­судов,

• спазм бронхов, усиление перестальтики жкт,

• увеличение секреции ж-лёз жкт, слюнных, потовых

• сужение зрачка, внут­риглазное давление падает,

• повыш. проводимости по предсердиям

Побочные эф-ты: брадикардия:

бронхоспазм, понос

Основные по­казания к применению:

• пилокарпин (глазные капли для лечения глаукомы),

• ацеклидин (глау­кома, плохая работа жкт, моче­вого пузыря (т\е паралитиче­ская непроходимость кишеч­ника, когда больные не мо­чатся).

Противопоказания:

• яз­венная б-знь,

• брадикардия,

• бронхоспазм.

7. Н-холиномиметические средства. Применение никотиномиметиков для борьбы с табакокурением.

Механизм трансмембран­ной передачи сигнала при ак­тивации:

• Обусловлен активацией Na-каналов клеток мишений.

Локализация и фармокологические эффекты при стимуляции:

• Нн-холиноре­цепторов: каротидный клубочек, ЦНС, скелетные мышцы, мозговой слой надпочечников, вегета­тивные ганглии.

Повышение АД, стимуляция скелетных мышц и всех остальных орга­нов.

• Нм-холи­норецепторов: каротидный клубочек, ЦНС, скелетные мышцы, мозговой слой надпочечников, вегета­тивные ганглии.

Повышение АД, стимуляция скелетных мышц и всех остальных .

Механизм д-вия и фармокологиче­ские эф-ты (никотин, лобелин, цице­тон).:

Прямое влияние на центральные и периферические рецепторы.

Эф-ты:

• пониж. давление,

• стимул скелетные мышцы

• рефлекторное возбуждение дыхательного и сосудодвига­тельного центров

• повыш. вы­деление хромофинными кл-ми надпочечника адреналина

• воз­буждает ЦНС, повыш. пульс давление,

• экстросисталия, па­роксизмальная тахикардия, увеличивает ЧСС.

Побочные эф-ты:

• тош­нота рвота понос

• выделение с молоком матери никотина

• по­выш. выделение слюны, наруш. зрения и слуха, аритмии.

Основные по­казания:

для возбужде­ния дыхания при шоке.

Проти­вопоказания:

• тяж. заболев. сердца, аритмии

• при сниж. зрения и слуха

8. М-холиноблокирующие средства

Механизм действия (атропин):

Блокир. префе­рич. М-холинор-ры, устраняет эф-ты М-холиномиметиков.

Эф-ты:

• расширяет сосуды

• сниж. тонус жкт, желчных про­токов, мочевого пузыря, брон­хов

• расширяет зрачок

• повыш. внутриглазное давление, пара­лич аккомодации

• тахикардия, улучшается атрео-вентрикулярная проводи­мость

• пониж. секркция ж-з: бронхиальных, пищеваритель­ных, потовых

• слабая местная анестезия

• стимул. центр дых-ния.

Побочные эф-ты:

• су­хость во рту, кожи

• паралич аккомодации

• повышенние внутри­глазного давления

• тахикордия

• угнетение дыхания

• повыш. температуры тела.

Основные показания и противопоказания:

• почечная и печеночная колики

• бронхос­пазм, для расшир зрачка

• на­руш. атрео-вентрикулярной проводимости

• брадикардия,

• сниж. секреции желез перед наркозом.

Проти­вопоказания:

тахикардия, глау­кома, аллергия.