24. Психофармакология. Классификация психотропных средств.

Основные группы психофармакологических средств.

• Анксиолитические и седативно-гипнотические средства.

• Антипсихотические средства (нейролептики).

• Антидепрессанты (тимоаналептики).

• Нормотимические (антиманические) средства.

• Ноотропные средства (нейрометаболические стимуляторы, нейропротекторы).

• Психостимулирующие средства и актопротекторы.

• Тонизирующие средства.

• Аналептические средства.

Группы депрессантов ЦНС.

• Антипсихотические средства (нейролептики).

• Анксиолитические (транквилизаторы) и седативно-гипнотические средства.

• Нормотимические (антиманические) средства.

Молекулярные мишени действия психотропных препаратов.

• межнейрональная передача

• обмен биогенных аминов

• холинергичесие системы головного мозга

• пептиды, аминокислоты, оказывающее стимулирующее и тормозное влияние на нейроны

Анксиолитический, седативный и гипнотический эффекты:

Сущность проявляется уменьшением внутреннего напряжения, устраннии беспокойства, тревоги, страха снижение ощущения тревоги, успокаивающий эффект, оказывая при этом минимальное действие на двигательные и мыслительные функции.

Степень подавления ЦНС минимальна, вызывает сонливость, облегчение начала и течение сна, идентичного естественному.

Для этих эффектов характерно успокаивающее действие, способствуют наступлению сна.

25. Антипсихотические средства.

Фармакологические эффекты АПС, используемые в медицинской практике.

• антипсихотический (устранение продуктивной симптоматики психозов(бреда, галлюцинации));

• седативный эффект.

• блокада дофаминовых рецепторов;

Побочные эффекты АПС, связанные с влиянием на ЦНС. Паркинсонический синдром, акатизия, дистонии – блокада дофаминовых рецепторов, тардивная дискинезия – гиперчувствительность дофаминовых рецепторов, токсическое нарушение сознания – блокада м-холинорецепторов.

Влияние АПС на вегетативные функции. Потеря аккомодации, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор – блокада м-холинорецепторов, ортостатическая гипотензия, импотенция, нарушение эякуляции – блокада -адренорецепторов.

Влияние АПС на эндокринную систему.

Аменорея-галакторея, бесплодие, импотенция – блокада дофаминовых рецепторов, приводящая к гиперпролакемии.

26. Антидепрессанты (тимоаналептики). Нормотимические (антиманические) средства

Фармакокинетические свойства антидепрессантов.

Большинство трициклических антидепрессантов неполностью всасываются и подвергаются активному пресистемному метаболизму.

В связи со значительным связыванием с белками и сравнительно высокой растворимости в жирах объем их распределения очень большой.

Выделяются в виде метаболитов, конъюгантов и в неизмененном виде почками, частично кишечником.

Флуоксетин хорошо всасывается при введении внутрь, метаболизируется в печени, период полувыведения 1-3 дня, выделяются метаболиты и неизмененный препарат почками.

Ингибиторы МАО хорошо всасываются из ЖКТ, в печени подвергаются ацетилированию, выводятся в качестве метаболитов почками, эффект продолжается от 2-3 недель до 7 дней.

Побочные эффекты трициклических антидепрессантов:

1. Седативные эффекты:

• сонливость,

• суммация эффектов с другими седативными средствами.

2. Симпатомиметические:

• тремор,

• бессонница.

3. М-холинолитические:

• затуманивание зрения, запор,

• задержка мочеиспускания,

• нарушение мышления.

4. Сердечно-сосудистые:

• ортостатическая гипотензия,

• блокады проведения, аритмии

5. Психиатрические:

• обострение психоза,

• синдром отмены.

6. Неврологические:

• судороги.

7. Метаболическо-эндокринные:

• прибавка в весе, нарушение половой функции.

Побочные эффекты ингибиторов МАО:

• Головная боль,

• сонливость,

• сухость во рту,

• прибавка в весе,

• ортостатическая гипотензия,

• нарушение половой функции.

Показания к назначению антидепрессантов:

• депрессия;

• панические состояния;

• обсессивно-компульсивные нарушения;

• энурез (не является терапией выбора);

• хронические болевые синдромы;

• нарушение аппетита (булимия и нервная анорексия);

• каталепсия при нарколепсии;

• школьная фобия;

• гиперкинетический синдром с нарушениями внимания.

Спектр фармакологической активности антидепрессантов:

• атидепрессивные свойства;

• седативные или психостимулирующие эффекты;

• симпатомиметические; м-холинолитические;

• ₁-адреноблокирующий эффект;

• папавериноподобный;

• противогистаминное действие.

Механизмы действия ионов Li+:

1. Возможно литий влияет на токи Na⁺.

Являясь одновалентным катионом, литий через быстрые натриевые каналы проходит внутрь клетки, где частично замещает Na⁺. Однако, кинетика ионов лития отличается от таковой ионов натрия:

Литий более медленно выходит из клеток и нарушает скорость обмена вне- и внутриклеточных ионов натрия, а также распределение калия, что может сказываться на процессе деполяризации.

2. Не исключено и влияние ионов лития на обмен моноаминов:

Так, имеются данные, что литий уменьшает высвобождение норадреналина и дофамина.

3. Кроме того, показано, что литий влияет на вторичные посредники:

Установлено, что он блокирует фосфоинозитольный путь и уменьшает образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола.

Последние являются вторичными передатчиками для системы -адренорецепторов и м-холинорецепторов.

Имеются также данные, что литий может снижать содержание и другого вторичного посредника – цАМФ (очевидно за счет ингибирования аденилатциклазы).

Основные фармакокинетические свойства препаратов лития:

• антипсихотическое действие;

• отсутствие выраженного седативного эффекта;

• малая терапевтическая широта.

Показания к применению солей лития:

• маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза (особенно при частых приступах),

• профилактика и лечение аффективных психозов (маниакально-депрессивного, шизоаффективного, органического аффективного психозов).

• при эндогенных психозах

• у больных с органическими психозами, эпилепсией,

• у психопатов с разными аффективными колебаниями

• для профилактики и лечения аффективных нарушений у больных хроническим алкоголизмом.

Побочные эффекты препаратов лития:

• тремор пальцев,

• чувство усталости, атаксии, сонливости,

• повышенная жажда, диспепсия

• диарея, нарушения ритма сердца и др.

• временное увеличение массы тела и формирование зоба.