1.2 Понятие и общая характеристика контрацептивных средств, их классификация

Контрацепция применяется с глубокой древности. В настоящее время противозачаточные средства стали безопасными и более удобными в применении [15, c.18].

Современная контрацепция дает возможность надежно избежать нежелательной беременности в полной мере, но имеет ряд побочных действий. Всё это и обусловило актуальность данной работы. Проблемы контрацепции и планирования семьи являются актуальными для большинства людей, за исключением тех, кому по религиозным мотивам запрещается применять противозачаточные средства и тем самым поощряется рождение детей в результате каждой беременности. Мои исследования в данном направлении касаются доступности населению и предпочтений женщин в отношении ассортимента имеющихся в аптечной сети ООО «Биомед» контрацептивных средств.

При формировании информационного массива я ориентировала структуру ассортимента КС на существующие методы контрацепции и соответственно применяемые различные средства — в частности, на традиционные средства барьерной контрацепции и современные гормональные препараты.

Анализ официальных источников информации о КС позволил выбрать исследуемый ассортимент и систематизировать его в соответствии с вышеприведенными параметрами.

Комбинированные оральные контрацептивы

Оральные контрацептивы, содержащие эстроген и гестаген (син. прогестаген, прогестин) представляют собой наиболее эффективные препараты для общего использования. К числу их основных преимуществ относятся [2, c.57]:

* надежность;

* защита от абортов;

* защита от внематочной беременности;

К дополнительным преимуществам оральной контрацепции относятся:

* уменьшение интенсивности предменструального синдрома - 25%;

* уменьшение воспалительных заболеваний органов малого таза - 50%;

* уменьшение анемии, вызванной недостатком железа - 25%;

* снижение частоты возникновения доброкачественных опухолей молочной железы - 50%;

* снижение частоты возникновения доброкачественных опухолей яичника -80%;

* снижение частоты возникновения защита от рака эндометрия и яичников -50%.

Несмотря на то, что история клинического применения оральных контрацептивов насчитывает всего 40 лет, в этой группе препаратов, как ни в какой другой, наблюдается значительный прогресс, что требует постоянного внимания к новым разработкам. За этот период содержание гормональных веществ в оральных контрацептивах удалось снизить более, чем в 10 раз, не уменьшая при этом их контрацептивную надежность. Если практически все комбинированные оральные контрацептивы в составе эстрогенного компонента содержат этинилэстрадиол и отличаются только по его дозе, то их гестагенный компонент по своей структуре различен. При классификации этих препаратов, исходя из структуры гестагена, в 80-х годах было предложено разделять комбинированные оральные контрацептивы на препараты 1-го (норэтинодрел, нортестостерон, этинодиол, линестренол), 2-го (левоноргестрел) и 3-го (дезогестрел, гестоден, норгестимат) поколения. Однако эта классификация не включает некоторые другие стероиды с гестагенной активностью, применяющиеся с контрацептивной целью. Более того, в последнее десятилетие появились новые оригинальные гестагены - диеногест, дроспиренон с принципиально новыми свойствами [9, c.68].

Поэтому лучше всего разделять гестагены по химической структуре, которая определяет характер их фармакодинамики и фармакокинетики.

Кроме различий, всем гестагенам присущи общие свойства, которые выражаются в снижении числа эстрогенных рецепторов и стимуляции метаболизма эстрогенов.

Среди современных гестагенов, разрешенных к применению в России, наиболее сильным и избирательным по своему специфическому фармакологическому действию является гестоден. Его создание позволило снизить дозу гестагенного компонента до самой низкой величины и разработать такие комбинированные оральные контрацептивы, как Логест.

Самое уникальное свойство гестодена заключается в его 100%-й биодоступности, так как в отличие от дезогестрела и норгес-тимата нет необходимости в его превращении в активные метаболиты. Благодаря этим особенностям фармакологических свойств гестодена обеспечивается более предсказуемая его концентрация в крови, и, тем самым, снижается возможный риск передозировки или наоборот недостаточной дозировки препарата особенно у женщин с низкой или высокой скоростью метаболизма. Высокая биодоступность гестодена очень важна также потому, что только стабильный уровень препарата в крови может обеспечить хороший контроль менструального цикла.

По содержанию эстрогенного компонента до начала 90-х годов было принято разделять комбинированные оральные контрацептивы на высокодозированные (доза этинилэстрадиола >=50 мкг) и низ-кодозированные (<=35 мкг). Однако при снижении дозы этинилэстрадиола до 20 мкг комбинированные контрацептивные препараты с таким содержанием эстрогенного компонента стали называть сверхнизкодозированными или микродозированными.

Важно подчеркнуть, что снижение дозы этинилэстрадиола до 20 мкг в комбинации с гестоденом или дезогестрелом не снижает надежности контрацептивного эффекта комбинированного гормонального средства, но позволяет уменьшить риск развития эстрогензависимых побочных эффектов - отеков, изменений реологических свойств крови, напряжения молочных желез и др. Этот клинический факт, однако, нельзя переносить на оральные контрацептивы, содержащие другие гестагены.

В аптеке №79 имеется один гормональный препарат, содержащий диеногест - комбинированный контрацептив Жанин. Комбинированный контрацептивный препарат Диане-35 показан также и для лечения андроген зависимых заболеваний – акне, себореи.

Выбрать тот или иной препарат в каждом случае должен только врач в соответствии с состоянием здоровья женщины, учитывая ее гормональный профиль. Каждой женщине следует выбрать препарат с такими минимальными дозами эстрогена и гестагена, которые обеспечат хороший контроль цикла и будут вызывать минимальные побочные эффекты. В настоящее время самым низкодозированным комбинированным гормональным средством является Логест (20 мкг этинилэстрадиола, 75 мкг гестодена), который наряду с надежным контрацептивным действием отлично контролирует цикл и обладает наименьшим влиянием на обмен липидов и углеводов, а также массу тела. Такие свойства Логеста позволяют рекомендовать его как препарат выбора для подростков и юных женщин, для контрацепции после аборта и для женщин позднего репродуктивного возраста [9, c.71].

Препараты, содержащие 20 микрограмм этинилэстрадиола (Логест, Мерсилон), в особенности подходят тучным или немолодым женщинам. Рекомендуется, однако, чтобы комбинированные оральные контрацептивы не применялись женщинами старше 50 лет; им следует использовать альтернативные способы контрацепции.

Препараты, содержащие 30 или 35 мкг этинилэстрадиола (Марвелон, Диане-35, Силест) в монофазных или 30/40 мкг ( Три-Мерси) - в трехфазных препаратах, подходят для широкого применения. Монофазные препараты лучше назначать женщинам, имеющим более высокий уровень эндогенных эстрогенов по отношению с прогестерону, а трехфазные средства - женщинам с относительным дефицитом эндогенных эстрогенов.

Гестоден и дезогестрел могут применяться женщинами, у которых наблюдаются побочные эффекты (такие, как появление акнеподобных высыпаний, головная боль, депрессивные состояния, увеличение массы тела, мастодиния и нерегулярные маточные кровотечения) гестагенов с выраженной андрогенной активностью. Однако женщинам, которые собираются использовать гормональные препараты, следует обязательно сообщать, что применение современных препаратов, содержащих дезогестрел и гестоден, не исключает риска, связанного с венозной тромбоэмболией при наличии врожденных нарушений в системе свертывания крови.

Частота развития венозной тромбоэмболии среди здоровых небеременных женщин, которые не принимают оральные контрацептивы, - приблизительно 5 случаев на 100000 женщин в год. Для тех женщин, которые используют комбинированные оральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел, этот показатель составляет приблизительно 15 случаев на 100000 женщин, применяющих препараты в течение года. Каждая женщина должна быть информирована о существовании относительного риска развития тромбоэмболии, и выбор контрацептивного препарата должен осуществляться врачом с учетом всех индивидуальных особенностей женщины.

Среди женщин, принимающих комбинированные оральные контрацептивы, существует небольшое увеличение степени риска заболеть раком молочной железы; но этот относительный риск может быть полностью или частично связан с более ранним диагнозом. Наиболее значимым фактором риска оказывается возраст, в котором прекращается использование контрацептивов, по сравнению с продолжительностью применения; риск заболевания раком молочной железы постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема контрацептивных препаратов, а после 10 лет с момента прекращения приема контрацептивных препаратов никакого повышенного риска не наблюдается. Поэтому следует тщательно взвешивать возможность незначительного увеличения риска заболевания раком молочной железы и выгод, связанных с приемом гормональных контрацептивов, в том числе принимать во внимание их защитный эффект от развития раковых образований яичника и эндометрия.

Для проведения экстренной контрацепции применяют два гормональных метода, в которых применяется либо только левоноргестрел, либо комбинированный препарат, содержащий этинилэстрадиол с левоноргестрелом. Оба способа эффективны, если первая доза препарата принимается в течение 72 часов (3-х дней) после полового акта, прошедшего без контрацепции; прием первой дозы необходимо проводить настолько быстро после полового акта, насколько это возможно, чем раньше применяется препарат, тем выше эффективность контрацепции. Оба метода могут применяться и спустя более чем 72 часа после полового акта, прошедшего без контрацепции (не утвержденная схема использования), однако в этом случае гарантии эффективной контрацепции отсутствуют.

Левоноргестрел принимается по следующей схеме. После приема первой таблетки (750 мкг) через 12 часов принимается следующая таблетка. Экстренная контрацепция с использованием гормональных препаратов, содержащих только левоноргестрел, оказывает меньшее число побочных эффектов по сравнению с экстренной контрацепцией с использованием комбинированных препаратов.

Для целей экстренной контрацепции выпускается препарат Постинор (Gedeon Richter), каждая таблетка которого содержит левоноргестрела 750 мкг, в упаковке 4 таблетки.

Следует отметить, что в экстренных случаях использование внутриматочных спиралей является более эффективным средством контрацепции по сравнению с гормональной контрацепцией. Медная внутриматочная спираль может быть введена в матку в течение 120 час (5 дней) после незащищенного полового акта.

Спермициды относятся к ЛС и включены в фармакотерапевтическую группу «Контрацептивные средства для местного применения».

В ассортименте имеющихся в аптеке ООО «Биомед» спермицидов, 4 (40%) средства содержат в качестве действующего вещества ноноксинол, 4 (40%) — бензалкония хлорид, одно (10%) — калия гидротартрат и одно (10%) комбинированное средство: в него входят оксихинолин, борная кислота и танин.

Наиболее распространенным средством барьерной контрацепции, доступным для доминирующего большинства потребителей, являются презервативы. В аптеке представлены презервативы Контекс с различными эффектами. Это контекс классический, контекс продлевающие эффект, особо тонкие, ароматизированные- изготовитель Франция.

Недостатки:

• Применение презервативов может снижать остроту ощущений при половом акте как у мужчин, так и у женщин.

• При сухости слизистой оболочки влагалища, наличии складок на презервативе или при индивидуальной чувствительности к резине могут развиваться явления раздражения как в области наружных половых органов женщины, так и во влагалище.

Достоинства:

Презервативы обеспечивают надежную защиту от инфекций передающихся половым путем, а следовательно, и от связанной с ними патологии шейки матки.

Эффективность презервативов определяется правильностью их использования и зависит от качества презервативов, которое может резко снижаться при несоблюдении правил хранения и срока годности.

Следует помнить, что презервативы предназначены для однократного применения.

Кому рекомендуется гормональная контрацепция?

• Женщинам, ведущим регулярную половую жизнь и нуждающимся в надежной контрацепции.

• Молодым нерожавшим женщинам.

• Женщинам с различной гинекологической патологией: нарушение менструальной функции, предменструальный синдром, функциональные кисты яичников, климактерический синдром и др.

• Женщинам с проблемной кожей (розовые угри, жирная себорея).

Абсолютные противопоказания к назначению гормональных контрацептивов:

• злокачественные опухоли молочных желез;

• злокачественные опухоли половых органов;

• венозная тромбоэмболия;

• сосудистые нарушения головного мозга;

• нераспознанные ациклические вагинальные кровотечения;

• мигрень;

• наследственная гиперлипидемия.

Относительные противопоказания к назначению гормональной контрацепции:

• возраст старше 40 лет;

• курение;

• артериальная гипертензия или гипертоническая болезнь во время беременности (токсикоз);

• эпилепсия;

• сахарный диабет;

• приступы депрессии;

• заболевания желчного пузыря и печени.

Перечень анализов и исследований, необходимых при подборе гормональной контрацепции:

• Биохимический анализ крови (общий холестерин, ЛПНП, ЛПВП, триглицериды; сахар; билирубин, АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза).

• Для оценки риска от гормональной контрацепции до начала приема контрацептивов рекомендуется анализ крови на гомоцистеин, гемостазиограмму.

• УЗИ молочных желез и их осмотр.

• Гормональный статус – по показаниям.

Побочные явления при приеме современных гормональных контрацептивов редки. Если возникают, то в первые месяцы приема, а в дальнейшем прекращаются или значительно смягчаются. К побочным эффектам гормональной контрацепции относится: тошнота, напряженность молочных желез, незначительная временная прибавка в весе, межменструальные кровянистые выделения.

Тяжелые осложнения при приеме гормональных контрацептивов (артериальная гипертензия, тромбоэмболия, патология печени) возникают крайне редко, чаще у необследованных.

Прием гормональных контрацептивов следует прекратить и обратиться за медицинской помощью при:

• внезапном приступе сильной головной боли,

• боли за грудиной,

• нарушении зрения,

• затруднении дыхания,

• появлении желтухи,

• повышении уровня АД более 160/100 мм.рт.ст.

Риск приема оральных контрацептивов несравнимо ниже, чем риск осложнений во время абортов.