38 Кортизол

К глюкокортикоидам относят кортизол (80%), кор-тизон (10%), кортикостерон (10%).

Регуляция биосинтеза глюкокортикоидов Эндогенный ритм организма человека (сон — бодр-ствование, день — ночь, питание — голод), эмоциональ-ные и физические стрессы воздействуют на ЦНС, которая в ответ посылает нервные импульсы в гипоталамус, выра-батывающий кортиколиберин (кортикотропин-рилизинг-гормон-КРГ). КРГ воздействует на гипофиз, который вы-деляет AKTГ, под влиянием которого в корковом слое над-почечников вырабатываются глюкокортикоиды и мине-ралокортикоиды. Транспорт в крови — а1 -глобулинами в виде транскортина. Гормональное действие оказывают свободные гормоны.

Механизм действия глюкокортикои-дов — цитозольный.

Клетки-мишени— печень, мышцы, лимфоидная ткань, соединительная ткань, жировая ткань, клетки ЦНС.

В сутки в среднем синтезируется 10 — 20 мг глюко-кортикоидов; содержание в крови днем — 0,28 — 0,41 мкмоль/л, ночью — 0,55 — 2,2 мкмоль/л.

Биологическое действие глюкокортикоидов

I. На обмен углеводов

Глюкокортикоиды активируют фермент фосфатазу, результатом чего является следующая противоположная направленность протекающих процессов в печени и ске-летных мыпщах:

В печени:	В скелетных мышцах:
1. Активирует биосинтез	1. Ингибирует биосинтез
гликогена, так как	гликогена, так как активации
дефосфорилирование	гликогенсинтазы в мышцах не
гликогенсинтазы приводит к	происходит (в мьщщах
возрастанию ее активности	отсутствует фосфатаза).
2. Ингибирует распад гликогена,	2. Активирует распад
так как после	гликогена до
дефосфорилирования падает	глюкоза-б-фосфата.
активность.
гликогенфосфорилазы «а».
3. Снижается гликолиз, так как	3. Активируется гликолиз,
интенсивно протекает биосинтез	так как идет распад гликогена,
гликогена.	в результате чего в мышцах
	образуется больше энергии.

В печени глюкокортикоиды активируют глюконеогенез, так как возрастает активность 7 ферментов:

1) пируваткарбоксилазы,

2) фосфоенолпируваткарбоксикиназы,

3) триптофанпирролазы,

4) сериндегидратазы,

5) треониндегидратазы,

6) тирозинаминотрансферазы,

7) аланинаминотрансферазы.

Последние 5 ферментов способствуют образованию из аминокислот субстратов для глюконеогенеза. Концентра-ция глюкозы в крови возрастает. Таким образом, глюко-кортикоиды на печень оказывают анаболическое влияние, на скелетные мышцы, жировую, соединительную и лим-фоидную ткани — катаболическое действие

II. Влияние на обмен белков

1. В скелетных мышцах, лимфоидной и соединитель-ной тканях глюкокортикоиды подавляют биосинтез белков, усиливают протеолиз белков и выход амино-кислот в кровь.

2. В соединительной и костной тканях глюкокортикои-ды тормозят биосинтез коллагена и фибронектина,-что является причиной сморщивания кожи (появле-ние морщин) и одной из причин усиления резорбции кости — остеопороза.

3. Снижение биосинтеза у-глобулинов в иммунокомпе-тентных клетках приводит к снижению иммунитета в организме человека.

4. Обладают противовоспалительным действием:

а) инактивируя фосфолипазу А2 и снижая количество

одного из медиаторов воспаления простаглан-динов;

б) снижают фагоцитоз, уменьшая биосинтез лимфо-цитов, моноцитов;

в) снижают накопление лейкоцитов в местах воспа-ления.

5. Снижая биосинтез коллагена и фибронектина, уст-раняют образование рубцов в местах воспаления (или ожогов).

6. Обладают антиаллергическим действием.