Лекарственные растения и сырье, содержащие индольные алкалоиды

Корни раувольфии змеиной - Radices Rauwolfiae serpentinae Раувольфия змеиная - Rauwolfia serpentina

Сем. кутровые - Apocynaceae

Род. назв. Rauwolfia, ae,f. дано в честь ботаника и врача Л. Раувольфа. Вид. опред. serpentina - от лат. serpentinus, а, ит (змеевидный, змеиный), в связи с применением растения в Индии против укусов ядовитых змей.

Раувольфия змеиная представляет собой вечнозеленый кустарник высотой от 0,5 - 0,8 метра, редко до 1 м с коротким корневищем и длин­ными стержневыми корнями до 2-3 м в длину. Листья располагаются му-товчато по 3-4, листья плотные, кожистые, блестящие, на концах заост­ренные. Цветки в густых зонтиковидных соцветиях, темно-розовые, реже белые. Венчик трубчатый со вздутием на середине. Растет этот вид в Ин­дии, Бирме, Индонезии. В настоящее время импортируется. Потребность России в сырье составляет 170 т.

Химический состав

Корни и корневища содержат более 50 алкалоидов, которые в пере­счете на сухое сырье растения составляют 1-2%. Наиболее известные из них - резерпин, серпентин, аймалин.

Резерпин

Заготовка и первичная обработка

В местах естественного произрастания корни заготавливают в фазу плодоношения у растений с хорошо развитой корневой системой. На план­тациях в Индии корни собирают на третий - четвертый год.

Лекарственное сырье

Куски корней, расщепленные продольно, покрытые бурой пробкой. Кора неширокая, но в ней локализуются алкалоиды, поэтому присутст­вие кусков корней с отшелушенной корой является дефектом сырья.

Хранение

Сырье хранится по списку Б.

Основное действие. Гипотензивное и успокаивающее центральную нервную систему.

Применение

Сырье используется для получения алкалоидов Резерпина, Айма-лина и суммарного препарата Раунатин.

Раунатин и Резерпин назначают как гипотензивные при гипер­тонии и как снотворные при психических заболеваниях (психоневро­зы). Аймалин в отличие от резерпина не обладает транквилизирую­щим действием и мало влияет на артериальное давление при гиперто­нической болезни. Наиболее важным свойством Аймалина является способность понижать возбудимость сердечной мышцы. Благодаря нормализирующему влиянию он нашел широкое применение в меди­цине в качестве эффективного антиаритмического средства.

Трава пассифлоры инкарнатной - Herba Passiflorae incarnatae Пассифлора инкарнатная - Passiflora incarnata

Сем. страстоцветные - Passifloraceae

Passiflora, ae,f. образовано от лат. passio (страдание) и/los (цветок) миссио­нерами в Южной Америке в связи со сходством тычинок и пестиков у цветка с орудиями пыток Иисуса Христа. Это сходство подчеркивает и русск. назв. "страстоцвет", т.е. "цветок страдания".

Вид. опред. incarnata (incarnatus, a, um - инкарнатный, телесного цвета) ха­рактеризует окраску цветка.

Встречается под названиями страстоцвет мясокрасный, кавалерская звез­да (за красивый внешний вид).

Тропическая многолетняя травянистая лиана, достигающая 8-9 м длины, в культуре до 3-5 м. Побеги снабжены усиками. Листья простые, глубокотрехраздельные. Цветки одиночные с двойным околоцветником до 9 см в диаметре. Лепестки могут быть разных оттенков. У пассифло­ры инкарнатной - темно-лиловые и несут на своей поверхности темно-фиолетовые кольца из ресничек, что придает им красивый звездчатый вид.

В дикорастущем виде широко распространена в Америке, Бразилии (родина) и на Бермудских островах. Культивируется в Аджарии (Грузия).

Химический состав

Трава пассифлоры содержит около 0,05% алкалоидов, из которых наиболее известны: гармин, гарман, гармол.

ГАРМИН ГАРМАН ГАРМОЛ

В траве содержатся также сапонины, флавоноиды, кумарины.

Заготовка, первичная переработка и сушка

Траву заготавливают в фазу бутонизации, цветения. Собранное сы­рье измельчают на силосорезке и сушат. Сушка тепловая при температу­ре 50-60°С.

Стандартизация

Качество сырья регламентировано ФС 42-2784-91 (Содержание экс­трактивных веществ, извлекаемых 70° спиртом, не менее 18%).

Лекарственное сырье

Смесь изломанных травянистых стеблей толщиной 1-4 мм, цельных и битых листьев, усиков и незначительного количества цветков, утра­тивших фиолетовый цвет, незрелых плодов.

Хранение

Сырье хранится по списку Б. Срок годности 2 года.

Основное действие. Седативное.

Применение

Применяют жидкий спиртовой экстракт пассифлоры в качестве се-дативного и легкого снотворного средства при различных заболеваниях нервной системы, сопровождающихся повышенной возбудимостью, бес­сонницей, головной болью, климактерическими расстройствами. Экс­тракт пассифлоры входит в состав успокаивающих комплексных препа­ратов Пассит, Новопассит, применяемых при неврозах, бессоннице.

Трава барвинка малого - Herba Vincae minoris Барвинок малый - Vinca minor

Сем. кутровые - Apocynaceae

Род. назв. Vinca, ae,f. образ, от глаг. vincere (побеждать) из-за вечнозеленых листьев у многих видов рода или от глаг. vincire (обвивать) из-за гибких, вью­щихся ветвей.

Вид. опред. minor (малый) дано виду в связи с тем, что это мелкий кустар­ник, листья которого меньше, чем у других видов.

Вечнозеленое травянистое растение, с прямостоячими цветоносны­ми стеблями и лежачими вегетативными стеблями, укореняющимися. Листья супротивные эллиптические, кожистые, голые, зимующие. Цвет­ки одиночные, крупные, на длинных цветоножках, пазушные. Венчик темно-синий, глубоко пятираздельный. Произрастает на Украине, в Крыму и на Кавказе, в Прибалтике, Беларуси. Промышленные заготовки - Украина, Молдова.

Химический состав

В траве барвинка малого более 20 алкалоидов индольного ряда (мино-рин, винкамин, пубисцин и др.), флавоноиды, горечи, каротин и др.

Заготовка и сушка

Заготавливают траву, срезая ее ножами, серпами на высоте 1-5 см от земли. Сушат на чердаках с хорошей вентиляцией при температуре 40-

50 С. При заготовке травы необходимо срезать только вертикальные по­беги, а горизонтальные должны оставаться для возобновления зарослей. Повторные заготовки через 2-3 года.

Стандартизация

Качество сырья регламентировано требованиями ВФС 42-1728-87 (Содержание суммы алкалоидов в пересчете на винкамина гидрохлорид не менее 0,4%).

Лекарственное сырье

Побеги с цветками, с кожистыми блестящими листьями продолгова­то-эллиптической формы.

Хранение

Сырье хранится по списку Б. Срок годности 4 года.

Основное действие. Гипотензивное.

Применение

Для получения препарата Винканор, применяемого в качестве сосу­дорасширяющего, гипотензивного и умеренно седативного средства. Применяют при начальных формах гипертонической болезни, нарушени­ях мозгового кровообращения, после ишемического инсульта.

Аналогичный зарубежный препарат выпускается под названиями Винкапан, Винкамин.

Препарат Кавинтон (Венгрия), получивший международное назва­ние Винпоцетин - является полусинтетическим производным алкалоида винкамина. Кавинтон расширяет сосуды головного мозга, улучшает кровообращение ишемизированных областей мозга.

Настой барвинка малого, кроме того, применяют в качестве крово­останавливающего (при маточных и кишечных кровотечениях), вяжуще­го и противомикробного средства.

Листья барвинка розового - Folia Vincae roseae

Барвинок розовый - Vinca roseus

Катарантус розовый - Catharanthus roseus

Сем. кутровые - Apocynaceae

Catharanthus roseus (от греч. catharos - чистый и anihos- цветок; лат. roseus, а - розовый).

В условиях тропиков - многолетний вечнозеленый полукустарник высотой до 60 см. Стебель голый, сильно ветвистый. Его родиной счи­тают о. Мадагаскар, где сохранились его заросли, имеющие промышлен-

ное значение. Растет в Индии, Мозамбике, Израиле и др. тропических и субтропических странах. В СНГ — это однолетняя культура. Листья ко-роткочерешковые, продолговатые, супротивные с хорошо выраженным жилкованием. Венчик розовый, пятилепестной. Культивируется в Гру­зии, на Украине в виде однолетней культуры. Потребность России в сы­рье 240 т в год.

Химический состав

Листья барвинка розового содержат до 80 алкалоидов. Выделено более 60 алкалоидов. Наиболее ценными являются катарантин, виндолин (мономеры), винбластин и винкристин (димеры). Содержание этих алка­лоидов невелико. Для наработки 1,0 активных алкалоидов требуется 2 тонны сырья.

Заготовка и сушка

Растения скашивают в фазу массового цветения или начала плодо­ношения на высоте 10-15 см от поверхности почвы. Сушат на воздухе в тени или в сушилках при температуре 40-50°С. После сушки листья об­молачивают для отделения и удаления стеблей.

Стандартизация

Качество сырья регламентирует ВФС 42-1106-81 (Содержание винбластина не менее 0,02%).

Лекарственное сырье

Это изломанные, реже цельные листья с небольшим количеством других частей (стебли, бутоны, цветки, незрелые плоды).

Хранение

На складах сырье хранится по списку Б. Срок годности 1 год.

Основное действие. Противоопухолевое.

Применение

Винбластин - индивидуальный алкалоид, выпускается в виде сульфата (Венгрия), применяется при злокачественных заболеваниях лимфатической и кровеносной системы. В СНГ получают аналогичный препарат под называнием Розевин.

Винкристин (Венгрия) - индивидуальный алкалоид, по строению близкий к винбластину. Применяют в комплексной терапии острого лей­коза у детей (при заболеваниях кроветворной ткани с поражением кост­ного мозга).

Разработана технология культуры клеток и органов катарантуса ро­зового.

Семена чилибухи - Semina Strychni nucis vomicae

Чилибуха (рвотный орех) - Strychnos nux vomica

Сем.логаниевые - Loganiaceae

Неболыпое тропическое листопадное в сухой период дерево. Все растение ядовито. Плод - ягода оранжево-красного цвета с 2-6 семенами. Произрастает по всей тропической Азии, особенно в Индии и в Северной Австралии. В СНГ не культивируется. Сырье импортное. Ежегодная по­требность России 0,5 т.

Химический состав

Семена содержат алкалоиды, главные - 2-3%.

R1 = R₂ = H - стрихнин

R1 = R₂ = OCH₃ - бруцин

Стандартизация

Качество сырья регламентировано ГФ X (Содержание суммы алкалоидов не менее 2,5%).

Лекарственное сырье

Семена. Круглые в очертании, 1,5-2,5 см в диаметре, 3-6 мм толщи­ной, плоские. Снаружи семена шелковисто-блестящие из-за многочис­ленных волосков. Вкус не определяется. Ядовито!

Хранение

Сырье хранится по списку А.

Основное действие. Стимулирующее.

Применение

Применяют галеновые препараты (настойку, сухой экстракт) и Ст­рихнина нитрат (список А). Препараты чилибухи прописывают как стимулирующие средства, возбуждающие ЦНС, они повышают рефлек­торную возбудимость спинного мозга, сосудодвигательный и дыхатель­ный центры. Настойка чилибухи применяется как средство, стимули­рующее обмен веществ, а также как горечь, для повышения аппетита только по указанию врача.

Склероции спорыньи (рогатая рожь) - Secale cornutum Спорынья - Claviceps purpurea

Сем. спорыньевые - Clavicipitaceae

Claviceps purpurea - от лат. clava, ae,f. - булава и ceps (от caput, ids, n - голо-ва), purpureus, a - пурпурный, из-за красного цвета склероциев.

Русск. "спорынья" происходит от слова "спорый": крупные рожки, вы­ступающие из ржаных колосьев, казались забитому нуждой крестьянину при­бавкой к скудному урожаю, "спорым хлебом".

Это гриб, паразитирующий на злаковых растениях, особенно часто на ржи, поражает завязь. Из такой пораженной завязи в итоге развивает­ся не зерно, а темно-фиолетовое образование, имеющее форму рожка.

До тридцатых годов нашего века склероции спорыньи собирали в достаточном количестве для удовлетворения запросов медицинской промышленности и для экспорта. С улучшением агротехники спорынья почти исчезла с полей. В связи с этим появилась необходимость искусст­венного разведения спорыньи на ржи в специальных совхозах. Для этого колосья ржи в начале ее выколашивания заражают с помощью специаль­ных машин водной суспензией конидиоспор, выращенных на искусст­венных средах. Искусственное разведение позволяет выращивать скле­роции с повышенным количеством и определенным составом эргоалка-лоидов.

Химический состав

В настоящее время известно, что в спорынье содержится более де­сятка пар (стереоизомерных) алкалоидов, производных индола, т.е. каждому лево вращающему и физиологически высокоактивному алка­лоиду соответствует его правовращающий слабоактивный стереоизо-мер. К основным алкалоидам спорыньи, имеющим медицинское зна­чение, относятся эрготамин, алкалоиды группы эрготоксина (эргокор-нин, эргокристин, а- и р-эргокриптин), эргометрин (эргоновин, эрго-базин).

Эргоалкалоиды являются производными эрголина. В основе всех левовращающих изомеров лежит производное эрголина - лизергиновая кислота, а в основе правовращающих - изолизергиновая кислота.

ЭРГОЛИН ЛИЗЕРГИНОВАЯ ИЗОЛИЗЕРГИНОВАЯ

КИСЛОТА КИСЛОТА

Содержание эргоалкалоидов в спорынье варьирует в широких пре­делах (0,01-0,8%). Общее содержание алкалоидов в спорынье должно быть не менее 0,05%. Содержатся другие алкалоиды, амины, пигменты (до 35% жирного масла).

Заготовка и сушка

Заготовку склероциев осуществляют по мере их созревания с помо­щью специальных машин. Сушат в сушилках при температуре 40-60°С. Более высокая температура приводит к разложению алкалоидов.

Стандартизация

Качество сырья спорыньи эрготаминового штамма регламентирует ФС 42-1432-80, эрготоксинового штамма ВФС 42-458-75. (Содержание суммы алкалоидов для рожков эрготаминового штамма в пересчете на эрготамин не менее 0,3%; содержание эрготамина не менее 0,2%. Содер-жание суммы алкалоидов для рожков эрготоксинового штамма в пере­счете на эрготамин не менее 0,4%; содержание эрготоксина не менее 0,25%).

Лекарственное сырье

Склероции представляют собой продолговатые, почти трехгранные образования с продольными бороздками, длиной 1-3 см; снаружи темно-фиолетовые, в изломе желтовато-белые с узкой фиолетовой каймой по периферии.

Хранение

При хранении рожки спорыньи часто повреждаются амбарными вредителями, поэтому их необходимо хранить в сухом, заранее проде­зинфицированном помещении (список Б). Срок годности 2 года.

Основное действие.

Стимулирующее мускулатуру матки.

Применение

Важной особенностью препаратов спорыньи является их стимули­рующее влияние на мускулатуру матки. Они имеют широкое применение при атонии (расслаблении) матки и связанных с нею маточных кровоте­чениях, а также при кровотечениях в послеродовом периоде, аборт, кеса­рево сечение и т.д. Кровоостанавливающее действие обусловлено глав­ным образом со сдавливанием стенок сосудов при сокращении мускула­туры матки, С этой целью применяют жидкий экстракт спорыньи, ново-галеновый препарат Эрготал (сумма фосфатов алкалоидов спорыньи) и соли отдельных алкалоидов: Эргометрина малеат и Эргометрина тартрапи

Алкалоиды спорыньи эрготамин и эрготоксин и их производные оказывают успокаивающее действие, понижают основной обмен, уменьшают тахикардию.

Дигидроэрготамин и производные алкалоидов группы эрготоксина получили применение для лечения нарушений периферического и мозго­вого кровообращения. Они входят в состав ряда комбинированных гото­вых лекарственных средств (Кристепин, Неокристепин).

Алкалоиды спорыньи и их производные все активнее внедряются в медицинскую практику