96)Блокатор h1-гистаминовых рецепторов II поколения, выписать рецепт. Антигистаминные лекарственные средства: классификация, механизмы действия, показания к назначению.

Лоратадин

Loratadine таблетки 10 мг; Фармакологическое действие - противоаллергическое, антигистаминное, антиэкссудативное, противозудное.

Избирательно блокирует H₁-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

Блокаторы H ₁ -гистаминовых рецепторов (антигистаминные препараты) – это препараты, которые, ингибируя H ₁ -гистаминовые рецепторы, устраняют эффекты гистамина, что приводит к уменьшению вызванных гистамином спазмов гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, снижению проницаемости капилляров, предупреждению развития отека тканей, предотвращению возникновения и облегчению течения аллергических реакций. Блокаторы H ₁ -гистаминовых рецепторов оказывают антигистаминное, противоаллергическое и седативное действия.

В эту группу входят препараты I, II и III поколений . 

• Блокаторы H ₁ -гистаминовых рецепторов I поколения :

  • Дифенгидрамин ( Бетадрин , Димедрол , Полинадим , Псило-бальзам ).

  • Клемастин ( Тавегил ).

  • Прометазин ( Пипольфен ).

  • Сехифенадин ( Гистафен ).

  • Хлоропирамин ( Супрастин ).

• Блокаторы H ₁ -гистаминовых рецепторов II поколения :

  • Астемизол.

  • Азеластин ( Аллергодил ).

  • Акривастин ( Семпрекс ).

  • Диметинден ( Виброцил , Фенистил ).

  • Лоратадин ( Кларготил , Кларисенс , Кларитин , Кларотадин , Ломилан , Лорагексал , Лоратадин , Тирлор ).

  • Мебгидролин ( Диазолин ).

  • Хифенадин ( Фенкарол ).

  • Ципрогептадин ( Перитол ).

  • Эбастин ( Кестин ).

• Блокаторы H ₁ -гистаминовых рецепторов III поколения :

  • Дезлоратадин ( Эриус ).

  • Левоцетиризин ( Ксизал ).

  • Фексофенадин ( Телфаст , Фексадин ).

  • Цетиризин ( Аллертек , Зетринал , Зодак , Летизен , Парлазин , Цетиринакс , Цетрин ).

• Механизм действия

Гистамин образуется из аминокислоты гистидин под действием фермента гистидиндекарбоксилазы. Гистамин накапливается в гранулах тучных клеток и базофилов, где находится в связанном состоянии с белковым и протеингликановым матриксом гранул. При активации тучных клеток и базофилов (например, при аллергической реакции немедленного типа) гистамин высвобождается из гранул, и его содержание в крови и тканевой жидкости повышается.

H1-гистаминовые рецепторы локализуются в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного и мочевого пузыря. Взаимодействуя с H ₁ -гистаминовыми рецепторами, гистамин приводит к сокращению гладкой мускулатуры бронхов, желудка, кишечника, желчного и мочевого пузыря, повышает проницаемость сосудов, увеличивает внутриклеточное содержание цГМФ, усиливает секрецию слизи железами носовой полости, вызывает хемотаксис эозинофилов, нейтрофилов, усиливает образование простагландинов, тромбоксана, простациклина.

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов устраняют влияние гистамина на Н1- гистаминовые рецепторы по механизму конкурентного ингибирования.

97)Блокатор H₁-гистаминовых рецепторов I поколения, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы.

Клемастин

Clemastine таблетки 1 мг;

Фармакологическое действие - противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное, антигистаминное.

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в ЦНС и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.

98)Неопиоидный противокашлевой препарат, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика противокашлевых и муколитических лекарственных средств.

Тусупрекс Tusuprex

таблетки, покрытые оболочкой 10 мг

Выделяют две группы противокашлевых средств (см. рис. 13.1).

1. Средства центрального действия.

А. Опиоидные (наркотические) препараты: кодеин, этилморфина гидрохлорид. Б. Неопиоидные (ненаркотические) препараты: глауцина гидрохлорид, тусупрекс.

2. Средства периферического действия: либексин.

Наиболее широкое распространение в практической медицине получили препараты центрального действия, угнетающие центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге. К этой группе относятся хорошо известный кодеин, а также этилморфина гидрохлорид.

99)Лактулоза, выписать рецепт. Слабительные лекарственные средства: классификация, механизмы фармакологического действия.

Лактулоза форма выпуска. Сироп (15 мл - лактулозы 10 г, Под влиянием продукта происходит изменение флоры толстого кишечника (увеличение количества лактобацйлл - бактерий, разлагающих углеводы с образованием молочной кислоты), что приводит к повышению кислотности в просвете толстого кишечника и стимулирует его перистальтику (волнообразные движения). Наряду с этим увеличивается объем каловых масс. В результате продукт оказывает слабительный эффект, не влияя при всем этом на слизистую оболочку и гладкую мускулатуру кишечника. Под действием продукта происходит также поглощение аммиака толстым кишечником, уменьшение образования азотсодержащих токсических веществ в его проксимальном отделе (начальном отделе толстого кишечника) и, соответственно, всасывания их в систему полой вены. Препарат обладает способностью ингибировать (подавлять) рост сальмонелл в толстом кишечнике. Не сокращает абсорбцию (всасывание) витаминов и не вызывает привыкания (ослабления или отсутствия эффекта при долгом повторном использовании). Практически не всасывается из кишечника.