37)Агонист бензодиазепиновых рецепторов для купирования судорог, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы.

Diazepam 0,5%-2,0

Фармакологическое действие - анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее, центральное, седативное, снотворное.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Обладает выраженным противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса.

38)Агонист дофаминовых рецепторов, выписать рецепт. Основные механизмы действия противопаркинсонических лекарственных средств. Bromocriptini 0,0025

Фармакологическое действие - дофаминомиметическое, противопаркинсоническое.

Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы в головном мозге. Ингибирует инкрецию пролактина и подавляет физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию; облегчая дофаминергическую передачу в нигростриарной системе, снижает выраженность симптомов паркинсонизма; снижает концентрацию соматотропина в крови у больных акромегалией, уменьшает депрессивную симптоматику.

Дефицит дофамина приводит к повышенной активности холинергических интернейронов и, как следствие, развитию дисбаланса нейромедиаторных систем. Нарушение равновесия между дофаминергической и холинергической нейротрансмиссией проявляется гипокинезией (скованность движений), ригидностью (выраженный гипертонус скелетных мышц) и тремором покоя (постоянное непроизвольное дрожание пальцев, кистей, головы и т.д.). Кроме этого у пациентов развиваются постуральные расстройства, усиливается саливация, потоотделение и секреция сальных желез, появляется раздражительность и плаксивость.

Целью фармакотерапии болезни Паркинсона и ее синдромальных форм является восстановление баланса между дофаминергической и холинергической нейротрансмиссией, а именно: усиление дофаминергических функций или подавление холинергической гиперактивности.

К лекарственным средствам, способным усиливать дофаминергическую передачу в ЦНС, относятся леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов, ингибиторы МАО типа В и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и др.

39)??????????????????????????????????????????????????????????????????????????????Агонист μ (опиатных)-рецепторов, ингибирующий обратный захват моноаминов, выписать рецепт. Агонисты опиатных рецепторов: классификация, фармакологические эффекты, симптомы опиатной абстиненции.

Tramadoli 0,1 антагонисты опиоидных рецепторов.

Трамадол состоит из двух энантиомеров. Один энантиомер взаимодействует с опиоидными µ-

рецепторами, другой нарушает нейрональный захват норадреналина и в меньшей степени —

серотонина. Оба энантиомера повышают выделение серотонина из пресинаптических окончаний. В

результате этих эффектов трамадол усиливает сегментарное и нисходящее серотонинергическое

тормозящее влияние на передачу ноцицептивных импульсов в задних рогах спинного мозга.

Классифицируют наркотические анальгетики по характеру взаимодействия с опиатными рецепторами и по химическому строению (в большинстве случаев это синтетические препараты).

А. Агонисты.

I. Производные фенантрена: морфин, кодеин, этилморфин (полусинтетический препарат), морфилонг, омнопон (пантопон).

II. Производные пипередина: менеридин, промедол, фентанил, дипидолор, просидол, лоперамид, пиритрамид.

ю артериальной гипотензии.

Симптомы отравления морфином — эйфория, утрата болевых реакций, гипотермия, рост

внутричерепного давления, отек мозга, клонико-тонические судороги, ступор, переходящий в кому.

Спинальные сухожильные рефлексы сохраняются (в отличие от отравления снотворными

средствами). Возникают аритмия, артериальная гипотензия, отеклегких, миоз (при сильной гипоксии

зрачки расширяются), рвота, задержка мочеиспускания и дефекации, гипогликемия, повышается

потливость. Дыхание поверхностное, редкое (2 — 4 в минуту), затем периодическое. Нарушения

дыхания усугубляются из-за бронхоспазма. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Для постановки диагноза необходима регистрация трех симптомов — комы, сужения зрачков и

угнетения дыхания.

40)Агонист опиатных рецепторов для купирования непродуктивного кашля, выписать рецепт Агонисты опиатных рецепторов: классификация, фармакологические эффекты, показания к применению. Сodeini 0,015 x3

41)Агонист опиоидных рецепторов для купирования отека легких (острой левожелудочковой недостаточности), выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы.

Morphini hydrochloridi 1%-1,0

Стимулирует мю-, дельта- и каппа-подвиды опиоидных рецепторов. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, реакцию на нее, вызывает эйфорию (повышается настроение, возникает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию зависимости

42)Полный агонист опиатных рецепторов, выписать рецепт, фармакологическая характеристика группы. Morphini hydrochloridi 1%-1,0

43)Конкурентный антагонист опиатных рецепторов, выписать рецепт. Эффекты передозировки агонистов опиатных рецепторов. Naloxoni 0,04%-1,0

эйфория, утрата болевых реакций, гипотермия, рост

внутричерепного давления, отек мозга, клонико-тонические судороги, ступор, переходящий в кому.

Спинальные сухожильные рефлексы сохраняются (в отличие от отравления снотворными

средствами). Возникают аритмия, артериальная гипотензия, отеклегких, миоз (при сильной гипоксии

зрачки расширяются), рвота, задержка мочеиспускания и дефекации, гипогликемия, повышается

потливость. Дыхание поверхностное, редкое (2 — 4 в минуту), затем периодическое. Нарушения

дыхания усугубляются из-за бронхоспазма. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

44)Опиоидный анальгетик для купирования почечной колики, выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику группы.

Promedoli 1%-1,0

Для наркотических анальгетиков характерны следующие основные особенности.

I. Сильная анальгезирующая активность, что дает возможность использовать их в разных областях медицины (оперативные вмешательства, травмы, болевые синдромы, инфаркт миокарда, злокачественные новообразования).

II. Особое влияние на центральную нервную систему проявляется развитием эйфории и появления при повторном применении синдрома психической и физической зависимости (наркомания).

III. Возникновение абстинентного синдрома (синдрома отмены) у лиц с развившимся синдромом физической зависимости.

IV. Снятие вызываемых ими острых токсических проявлений, а также анальгетического эффекта специфическими антидотами (налаксон).

Наркотические анальгетики подавляют восприятие боли на всех этапах передачи болевого сигнала (спинной мозг, супраспинальное ядро, таламо-кортикальные пути) за счет взаимодействия с опиатными рецепторами и имитации эффектов эндогенных опиатов (эндорфинов и энкефалинов). Опиатные рецепторы неоднородны: мю-опиатные рецепторы опосредуют супраспинальную анальгезию, эйфорию и депрессию дыхания; каппа-опиатные рецепторы - спинальную анальгезию и седацию; сигма-опиатные рецепторы вызывают дисфорию.

Наркотические анальгетики имеют различия в сродстве и характере взаимодействия с опиатными рецепторами указанных типов, что объясняет и различия в их эффектах.

Помимо анальгезии, эйфории и седации (особенно выраженных у морфина), наркотические анальгетики могут вызывать угнетение дыхательного и кашлевого центров, спазм гладких мышц внутренних органов и миоз (последнее присуще фенантреновым производным).

Кроме того, наркотические анальгетики, угнетая дыхание, вызывают гиперкапнию и расширение сосудов головного мозга (что повышает внутричерепное давление) и легких (опасность кровотечений при травмах грудной клетки).

45)Препарат при передозировке морфина, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика опиоидных анальгетиков. Naloxoni 0,04%-1,0

46)Препарат, провоцирующий абстинентный синдром у «морфиниста», выписать рецепт, дать фармакологическую характеристику. Naloxoni 0,04%-1,0 Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.

47)Снотворное лекарственное средство, выписать рецепт. Седативно-снотворные препараты и анксиолитики: классификация, механизмы действия, показания к применению.

Phenobarbitali 0,05 за час до сна

1))Производные барбитуровой кислоты

До недавнего времени широко применяли производные барбитуровой кислоты (препараты наркотического типа действия) -

На некоторых больных барбитураты оказывают парадоксальное действие - вызывают вместо успокоения и сна возбуждение. Может наблюдаться эффект отмены - полная бессонница при прекращении приема препарата. Из лекарственных средств в настоящее время исключены барбитал, барбитал-натрий, этаминал натрия, барбамил, циклобарбитал.

2)). Бензодиазепины

Сейчас шире применяются производные бензодиазепина - нитразепам, флунитрозепам, триазолам, флуразепам, лоразепам, диазепам. По сравнению с барбитуратами они имеют больший терапевтический индекс (практически не бывает смертельных отравлений), в меньшей степени подавляет быструю фазу сна и активируют микросомальные ферменты печени. Все бензодиазепины обладают снотворной, седативной, анксиолитической, противосудорожной и миорелаксантной активностью. Они способны замедлять психомоторные реакции. По механизму действия снотворные бензодиазепинового ряда в основном сходны с транквилизаторами этого ряда. Все они связываются в тканях мозга со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами. В последнее время эти рецепторы подразделяют на подгруппы Б3-1 и Б3-2. Полагают, что снотворное действие этих соединений обусловлено более сильным их связыванием с Б3-1-рецепторами. Связывание с бензодиазепиновыми рецепторами сопровождается активацией ГАМК-рецепторов, что приводит к ингибированию функциональной активности клеток центральной нервной системы. Основное значение для снотворного эффекта имеет угнетение активности клеток ретикулярной формации ствола мозга.

Ко всем снотворным развивается толерантность и может сформироваться психическая зависимость.