34)Β-адреноблокатор, глазные капли. Β-адреноблокаторы: классификация, механизмы антигипертензивного и антиангинального действия, основные показания и противопоказания к применению.

Timololi 0,5%-1,0

Фармакологическое действие - противоглаукомное, гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД. Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

При блокаде β1-адренорецепторов наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты, уменьшается сила сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие), снижается ЧСС (отрицательное хронотропное действие), угнетается сердечная проводимость (отрицательное дромотропное действие).

При блокаде β2-адренорецепторов происходит повышение тонуса бронхов, тонуса беременной матки, тонуса артериол, и росту ОПСС.

Препараты данной группы применяются преимущественно для снижения потребления миокардом кислорода, и противопоказаны лицам с бронхиальной астмой.

Антиангинальное действие β-адреноблокаторов обусловлено снижением потребности сердца в

Кислороде.уменьшение ЧСС

Противоаритмическое действие β-Адреноблокаторы уменьшают возбудимость и автоматизм синусного, атриовентрикулярногоузлов, гетеротопных и эктопических очагов (в большей степени в желудочках).

Гипотензивное действие

Механизм гипотензивного влияния β-адреноблокаторов остается неясным. Средства этой

фармакологической группы:

· уменьшают минутный сердечный выброс на 15 — 20 %;

· снижают возбудимость сосудодвигательного центра и структур головного мозга, участвующих в

регуляции АД при психоэмоциональных воздействиях, — гипоталамуса и лимбической системы;

· тормозят на 60 % секрецию ренина юкстагломерулярным аппаратом почек;

· стимулируют образование простациклина.

35)Селективный β-адреноблокатор, выписать рецепт. Механизмы антиаритмического и антигипертензивного действия, основные показания и противопоказания к применению.

Atenololi 0,1 Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов

36)Агонист 5НТ_1А рецепторов, выписать рецепт. Фармакологическая характеристика анксиолитиков.

Buspironi 0,005

Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга

Анксиолитики (от лат. anxietas — тревожное состояние, страх + греч. lytikos — способный растворять, ослабляющий), или транквилизаторы (от лат. tranquillo — успокаивать), или атарактики (от греч. ataraxia — невозмутимость) — психотропные средства, уменьшающие выраженность или подавляющие тревогу, страх, беспокойство, эмоциональное напряжение.

производные бензодиазепина (бензодиазепины);

- карбаминовые эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);

- производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин);

- транквилизаторы разных химических групп (бензоклидин, буспирон, мебикар и др.).

Согласно классификации Д.А. Харкевича, по механизму действия анксиолитики можно разделить на следующие группы:

- агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам и др.);

- агонисты серотониновых рецепторов (буспирон);

- вещества разного типа действия (бенактизин и др.).

Механизмы действия анксиолитиков до сих пор до конца не раскрыты. Действие анксиолитиков проявляется за счет уменьшения возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, торможения взаимодействия этих структур с корой головного мозга, а также угнетения полисинаптических спинальных рефлексов.

В нейрохимическом аспекте разные анксиолитики различаются по особенностям действия. Влияние на норадренергическую, дофаминергическую, серотонинергическую системы выражено у них в относительно слабой степени (исключение составляет буспирон). Эффекты бензодиазепинов опосредованы воздействием на ГАМКергическую систему мозга.