Характер взаимодействия опиоидов на субпопуляции опиоидных рецепторов

(по данным M. M. Puig, C.Dursteler, 2005)

Препарат	Опиоидный рецептор
	Мю-	Дельта-	Каппа-
Агонисты (а)
Сильные	Фентанил, Суфентанил, Морфин	Морфин	-
Слабые	Кодеин, трамадол,	Кодеин	-
Антагонисты (ант)	Налоксон Налтрексон	Налоксон Налтрексон	Налоксон Налтрексон
Частичный агонист	Бупренорфин	Бупренорфин
Агонист-антагонисты	Пентазоцин (ант) Налбуфин (ант) Буторфанол (ант)	-	Пентазоцин (а) Налбуфин (а) Буторфанол (а)

Основные показания к применению наркотических анальгетиков на догоспитальном этапе – купирование острого болевого синдрома высокой интенсивности, в данном случае – тяжелые травматические повреждения (ранения, переломы, ожоги).

Выбор препаратов этой группы достаточно богат: морфин 1% - 1 мл, промедол 2% -1-2 мл, фентанил 0,005% - 2 мл, трамадол 2 мл, буторфанол (морадол, стадол) 0,2% - 1 мл.

Для практического применения в условия скорой помощи и, особенно, при травматическом шоке, необходимы достаточно надежные анальгетики, которые обладают малой склонностью вызывать эйфорию и зависимость от них, угнетать дыхание, а также обладают протективным влиянием на сердечно-сосудистую систему.

При нормоволемическом статусе наркотические анальгетики практически не влияют на уровень артериального давления, но при шоковом состоянии усугубляют гипотензию и в качестве условий для применения требуют предварительной или одновременной инфузионной терапии. Нарушение процессов тканевой перфузии при шоке диктует внутривенный путь введения этих препаратов. Причем необходимо использовать их в разведении на 20-40 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводить дробно.

Для профилактики и комплексной терапии травматического шока по сумме свойств (анальгезирующая активность, влияние на гемодинамику) наиболее удовлетворяют требованиям мю-агонисты. Из них морфин достаточно хорошо проверен опытом реаниматологии и может считаться своего рода эталоном.

Морфина гидрохлорид является основным представителем группы наркотических аналгетиков. Обладает сильным болеутоляющим действием, в больших дозах вызывает снотворный эффект. Морфин обеспечивает глубокое обезболивание, не сопровождающееся амнезией, не вызывает сенсибилизацию миокарда к катехоламинам, не нарушает регуляции кровотока в головном мозге, сердце, почках, не оказывает токсического действия на печень, почки и др. Морфин оказывает тормозящее влияние на центральную нервную систему. Препарат способен вызывать возбуждение центра блуждающих нервов с появлением брадикардии. Используется внутривенно в дозе 10 мг (дробное введение). Препарат способен вызывать выраженное угнетение дыхательного центра, тошноту, рвоту, парез желудочно-кишечного тракта и задержку мочеиспускания.

Промедол является синтетическим производным пиперидина. По влиянию на центральную нервную систему промедол близок к морфину, но меньше угнетает дыхательный центр, меньше возбуждает рвотный центр и центр блуждающего нерва. В исследованиях на моделях травматического шока промедол показал себя хуже других наркотических анальгетиков, что связано с его спазмолитическими свойствами и способностью отрицательно влиять на гемодинамику. Достаточно широко применяемый на догоспитальном этапе, промедол не рекомендуется использовать у больных с шоком. В отличие от морфина, он не обеспечивает достаточной анальгетической защиты. Подавляя субъективное восприятие боли, он в недостаточной мере воздействует на вегетативные компоненты болевого синдрома, не усиливает естественную антиноцицептивную реакцию, способствует возникновению коллапса в результате расширения резистивных сосудов, угнетению дыхания.

Фентанил является синтетическим наркотическим аналгетиком, с выраженным анальгетическим действием (в 100 раз превосходит морфин). Является основой таких методов обезболивания, как нейролептанальгезия и атаральгезия. Характеризуется коротким периодом действия (около 30 минут).

В настоящее время разработаны мощные анальгетики фентаниловой группы (фентанил, суфентанил, лофентанил, альфентанил и др.) с максимально коротким и относительно управляемым действием, гипнотическим эффектом и протективными свойствами в отношении сердечно-сосудистой системы. На сегодняшний день наиболее удачным следует считать суфентанил, который в 600–1000 раз превосходит морфин по анальгезирующей активности, действует в течение 20-30 мин и относительно мало угнетает дыхание. Его рассматривают как один из наиболее «чистых» мю-агонистов с высоким протективным действием в отношении нормальной и нарушенной гемодинамики. Важным преимуществом данного препарата является сопровождающая его применение стабилизация гемодинамики. Собственно, анальгетики группы фентанила используются у пострадавших с травмами и травматическим шоком на догоспитальном этапе оказания помощи. Однако их эффект кратковременен.

Буторфанол (морадол, стадол) - представляет собой синтетический смешанный агонист-антагонист морфинового ряда, отличается минимальным риском подавления функции дыхания, существенно не влияет на гемодинамику, не вызывает привыкания, но обладает выраженным седативным эффектом (особенно при внутривенном введении).

Трамадол – считается частичным агонистом опиатных рецепторов, но обладает двойным (опиоидзависимым и опиоиднезависимым) действием. При отсутствии повреждения груди возможно использование трамадола при тяжелой сочетанной травме.

Таблица 6