Дексаметазон

Так же, как и триамцинолон, является фторированным пре­паратом. Один из наиболее мощных глюкокортикоидов: в 7 раз сильнее преднизолона по глюкокортикоидной активности. Не об­ладает минералокортикоидным действием. Вызывает сильное уг­нетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, вы­раженные нарушения углеводного, жирового, кальциевого обмена, психостимулирующее действие, поэтому не рекомендуется назна­чать его на длительный срок.

Особенности применения

Препарат имеет некоторые особые показания к применению: бактериальный менингит; отек мозга; в офтальмологии (кератит,

увеит и другие); профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии; лечение тяжелого абстинентного синдрома при ал­коголизме; профилактика синдрома дыхательных расстройств у недоношенных (дексаметазон стимулирует синтез сурфактанта в альвеолах легких); лейкоз (замена преднизолона на дексаметазон при остром лимфобластном лейкозе значительно снижает частоту поражения центральной нервной системы).

Формы выпуска:

- таблетки по 0,5 и 1,5 мг (даксин, дексазон, кортидекс);

- дексаметазона фосфат, ампулы по 1 и 2 мл, 4 мг/мл (дак­син, дексабене, дексазон, сондекс).

Бетаметазон

Фторированный глюкокортикоид, по силе и длительности действия близкий к дексаметазону. Глюкокортикоидная актив­ность в 8-10 раз выше, чем у преднизолона. Не имеет минерало-кортикоидных свойств. Несколько слабее, чем дексаметазон, влия­ет на углеводный обмен.

Наиболее известен препарат бетаметазона фосфат/дипропио-нат, предназначенный для внутримышечного, внутрисуставного и периартикулярного введения. Он состоит из двух эфиров, один из которых - фосфат - быстро всасывается из места введения и да­ет быстрый (в течение 30 минут) эффект, а другой - дипропионат - всасывается медленно, но обеспечивает пролонгированное дей­ствие - до 4 недель и более. Представляет собой мелкокристалли­ческую суспензию, которую нельзя вводить внутривенно.

Водорастворимый бетаметазона фосфат вводится внутривен­но и субконъюнктивально.

Формы выпуска:

- таблетки по 0,5 мг (целестон);

- бетаметазона фосфат, ампулы по 1 мл, 3 мг/мл (целестон);

- бетаметазона ацетат, ампулы по 1 мл и флаконы по 5 мл, 3 мг/мл (целестон хронодозе);

- ампулы по 1 мл суспензии, содержащей 7 мг бетаметазона: 2 мг в виде фосфата и 5 мг в виде дипропионата (дипроспан, фло-стерон).

ПРИНЦИПЫ ДЛИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ

1. Назначать глюкокортикоиды только тогда, когда не достиг­нут терапевтический эффект при лечении другими, менее актив­ными лекарственными средствами. Исключение составляют надпо-чечниковая недостаточность, адреногенитальный синдром, опас­ные для жизни заболевания.

2. Начинать с наименьшей эффективной дозы глюкокортико­идов, которую при необходимости можно увеличить до получения желаемого эффекта.

3. Подбирать дозу глюкокортикоидов индивидуально, больше в зависимости от характера заболевания, реакции больного на ле­чение, чем от возраста или массы тела.

4. После получения желаемого эффекта дозу следует посте­пенно снижать до минимальной, при которой сохраняется клини­ческий эффект.

5. Использовать глюкокортикоиды средней продолжительно­сти действия.

6. Принимать глюкокортикоиды с учетом циркадного ритма, можно один раз в сутки.

7. При стабилизации состояния больного переходить на аль­тернирующую терапию.

ХРОНОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ ПОДХОД

Учитывая циркадный физиологический ритм выделения глюкокортикоидов, при постоянном лечении нельзя делить суточ­ную дозу глюкокортикоидов на 3-4 части и принимать через рав­ные промежутки времени, так как при этом возрастает риск угне­тения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. В то же время, прием глюкокортикоидов в утренние часы снижает опасность (1) угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечнико-вой системы и (2) развития остеопороза, поскольку утром гипота-ламо-гипофизарно-надпочечниковая система наименее чувстви­тельна к супрессивному действию экзогенных глюкокортикоидов.

В большинстве случаев препараты глюкокортикоидов следу­ет принимать в виде одной утренней дозы, что особенно касается препаратов длительного действия. Вторым вариантом является прием большей части препарата (2/3-3/4) утром и оставшейся меньшей части около полудня.