Экзаменационный билет №15

Задание №3

Дайте ответ на комплексную профессиональную задачу по специальности:

К фармацевту аптеки обратился посетитель - пожилой человек страдающий бессонницей. Врач ему выписал димедрол. Пациент обратился с просьбой рассказать о лекарственном препарате

• о механизме действия;

• о возможных осложнениях;

• какие лекарственные растительные препараты можно использовать в данном случае, источники их получения.

Дайте полную характеристику одного вида лекарственного расти тельного сырья (по алгоритму).

ОТВЕТ:

При бессоннице можно использовать растительные препараты: корневище с корнями валерианы, корневища и корни пиона, траву пустырника, траву душицы, корневище с корнями синюхи, соплодия хмеля

(подобрать гербарий и образцы лекарственного растительного сырья).

ДАТЬ Характеристику одному из этих растений.

1). Rhizomata cum radicibus Valerianae – корневища с корнями валерианы.

Валериана лекарственная (Valeriana officinalis L. – сем. Валериановые, Valerianaceae).

Валериана лекарственная — вегетативно возобнов­ляющееся двулетнее травянистое растение высотой до 2 м. Корневище короткое, вертикальное, с многочисленными тонкими шнуровидными корнями. Листья первого года — розеточные, черешковые, непарноперисторассеченные. Стебли, развивающиеся на втором году, прямосто­ячие, ребристые, полые, в верхней части ветвистые, с супротивными, непарноперисторассеченными листьями (нижние — черешковые, верхние — сидячие). Цветки мелкие, белой, розовой или лиловой окраски, собраны в щитковидное соцветие (тирс), состоящее из полузонтиков. Плод — семянка коричневого цвета с хохолком. Цветет в июне-июле, плоды созревают в июле-сентябре.

Ареал, культивирование. Валериана лекарственная имеет европейский тип аре­ала. Растет в разнообразных экологических условиях: на травяных и торфяных болотах, низинах, заболоченных, иногда засоленных лугах, по берегам рек и озер, в за­рослях кустарников, по лесным полянам и опушкам, в гористых местностях поднимается до 800 м над уровнем моря.

На территории Российской Федерации и СНГ валери­ана лекарственная представлена многочисленными раз­новидностями, обособившимися географически. Эти раз­новидности отличаются характером, формой и размерами корневищ, толщиной корней, высотой и толщиной стебля, строением и опушением листьев, плотностью соцветий, окраской венчика.

Наибольшие запасы валерианы сосредоточены в респу­бликах Башкортостан, Татарстан, Ульяновской, Ростовской и Воронежской областях, а также на Украине, в Беларуси, где проводятся основные заготовки. Дикорастущая валери­ана не покрывает потребности в сырье, поэтому культиви­руется в больших количествах.

Заготовка, сушка. Сбор корневище корнями валерианы следует проводить поздней осенью (конец сентября-середина октября), когда завершится прирост корневой массы. Весенняя заготовка также возможна, однако при этом значительно снижаются качество и урожай сырья (практически вдвое). Дикора­стущую валериану выкапывают вручную. Корневища с корнями очищают от остатков надземных частей и земли, толстые корневища режут вдоль, быстро промывают водой на моеч­ных машинах (не более 20 мин) и подвяливают при активном вентилировании, разложив слоем 3-5 см.

Сырье сушат в тепловых сушилках при температуре не выше 35-40 С или на воздухе в тени, под навесом при хорошем проветривании.

При сборе дикорастущей валерианы возможны ошиб­ки из-за внешнего сходства некоторых растений. Одним из них может быть посконник— Eupatorium cannabinum (Asteraceae). У этого растения листья напоминают листья валерианы по рассечению листовой пластинки и по масля­нистому оттенку их поверхности. Однако у этого растения ползучее горизонтальное корневище.

Внешние признаки. Согласно ГФ XI и ГОСТу, допускается к употреблению как высушенное, так и свежесобранное сырье (корневища с корнями валерианы свежие - Rhizomata cum radicibus Valerianae recens). Сухое сырье регламентируют ГФ XI и ГОСТ. Корневище вертикальное, короткое, слегка коническое, толстое, длиной до 4 см, толщиной 0,5-3 см, с рыхлой сердцевиной или полое с поперечными перегородками. Излом зернистый, слабоволокнистый. Корни многочисленные, длиной до 40 см и более. Цвет сырья желтовато-бурый. Запах сильный, специфический. Вкус пряно-горьковатый. Качество сырья ухудшают примеси стеблей, другие части растения, песок.

Химический состав. В корневищах валерианы содержится эфирное масло (ведущая группа БАС).. Глав­ной составной частью эфирного масла является бициклический монотерпен — борнилизовалерианат. Кроме того, в свободном состоянии находятся изовалериановая кислота и борнеол. В масле содержатся также миртенол и его эфир с изовалериановой кислотой. Из бициклических монотерпенов присутствуют также камфен, α- и β-пинен, измоноциклическихтерпенов — цимол, L-лимонен и D-терпинеол. Эфирное масло представлено также сесквитерпенами, среди которых наиболее характерны: β-кариофиллен, валеранон, валерол, валереновая кислота, валереналь, а также трициклический кессиловый спирт.

Второй группой действующих веществ (они не входят в состав эфирного масла) являются валепотриаты (0,5-5,0%), относящиеся к общей группе иридоидов (монотер­пенов). В процессе сушки свежевыкопанных корневищ и тем более в неправильно высушенном сырье, а также в на­стойке и экстракте валерианы нативные валепотриаты могут частично или полностью расщепляться с образованием свободных кислот (уксусной, изовалериановой) и бальдриналя. В сырье обнаружены также α-метилпиррилкетон, ал­калоиды валерин и хатинин и другие вещества, которые также являются монотерпеновыми производными.

К сопутствующим вещестам корневищ с корнями валерианы лекарственной относятся также фенольные соединения, в частности, фенилпропаноиды, представ­ленные п-кумаровой и кофейной кислотами. Интересно, что именно эти гидроксикоричные кислоты являются преобладающими соединениями травы данного рас­тения.

Фармакологическое действие. Седативное средство.

Применение. Препараты валерианы оказывают многостороннее действие на организм: угнетают центральную нервную систему, снимают спазмы гладкой мускулатуры, регули­руют деятельность сердца, действуя через центральную нервную систему, усиливают секрецию желудочно-кишеч­ного тракта, желчеотделение.

Настой и другие монопрепараты (настойка, жид­кий экстракт, сухой экстракт в таблетках, покрытых оболочкой по 0,02 г) — классические седативные (успокаи­вающие) средства при состояниях нервного возбуждения, неврозах сердечно-сосудистой системы, сопровождаю­щихся спазмом коронарных сосудов и сердцебиением. Субстанции из корневищ с корнями валерианы входят в состав многих комбинированных препаратов, среди кото­рых наиболее известными являются: «Капли Зеленина», «Валоседан», «Валосердин», «Валокормид», «Кардиовален», сборы успокоительные № 1, № 2 и № 3, «Персен», «Ново-naccum», «Нервофлукс», «Бронхикум» и др. Оригинальной лекарственной формой является «Валеран», представляющий собой масляный экстракт корневищ с корнями свежих (разработчик — ВИЛАР). Траву валерианы лекарственной используют для по­лучения экстракта, входящего в состав напитков.

ЛП: -настой, -настойка, -жидкий экстракт, -сухой экстракт, -сбор успокоительный №1,2,3

-капли Зеленина (Белладонны настойка+Валерианы корневищ настойка+Ландыша настойка+Ментол)- ВСД, спазм органов ЖКТ, почечная и печеночная колики, снижение аппетита, гипо- и анацидный гастрит; хронический холецистит; дискинезия желчевыводящих путей; повышенная возбудимость.

-валоседан (экстракта валерианы 0,3 г, настойки хмеля 0,15 г, настойки боярышника 0,133 г, настойки ревеня 0,83 г, барбитала натрия 0,2 г, спирта этилового 20 мл,)

-валосердин (Душицы масло+Мяты перечной масло+Фенобарбитал+Этилбромизовалерианат)

-валокордин (Мяты перечной масло+Фенобарбитал+Хмеля шишек масло+Этилбромизовалерианат)

-валокормид (Белладонна+Валериана+Ландыш+Ментол+Натрия бромид)

--валемидин (настойки валерианы – 16,6 мл, настойки пустырника – 16,6 мл, настойки боярышника – 8,4 мл, настойки мяты перечной – 8,4 мл, димедрола - 0,05 г.) при повышенной нервной возбудимости, нарушении сна, бессоннице, сердечно-сосудистых неврозах.

-кардиовален (Адонизид+Боярышника экстракт+Валерианы корневищ настойка+Желтушника серого сок+Камфора+Натрия бромид)- Начальные стадии ХСН, кардиопатии.

-валеран

-персен ( экстракта валерианы, 0,025 – экстракта мяты перечной и 0,025 – экстракта мяты лимонной (мелисса).) Успокаивает, улучшает настроение, снимает раздражительность и беспокойство. Оказывает эффект при психоэмоциональном напряжении и возбуждении. Улучшает засыпание при бессоннице. Не вызывает сонливости днем. Экстракт мелиссы успокаивает и обладает спазмолитическим эффектом за счет флавоноидов, танинов (розмариновая кислота), гераниевого, неролиевого и цедратного масела, монотерпенов, кислот тритерпеновых. Потенцирует действие валерианы и мелиссы экстракт перечной мяты.

-ново-пассит (из корневищ с корнями валерианы лекарственной, травы мелиссы лекарственной, травы зверобоя продырявленного, листьев и цветков боярышника однопестичного или колючего, травы пассифлоры инкарнатной (страстоцвета), соплодий хмеля обыкновенного, цветков бузины черной)+гвайфенезин-анксиолитик)

-нервофлукс (цветы померанца - 16 г; цветы лаванды - 24 г; листья мяты лимонной - 18 г; корень лакричника - 56 г; шишки хмеля - 14 г; экстракт корня валерианы - Зг)

-Саносан (валериана+хмель)

-дормиплант (мелисса+валериана).

2) Пустырник пятилопастный (пустырник во­лосистый) — Leonurus quinquelobatus и пустырник сердечный (пустырник обыкновенный) — Leonurus cardiaca L. семейство Яснотковые (Губоцветные) — Lamiaceae (Labiatae).

Фармакопейные виды пустырника — круп­ные многолетние растения высотой до 150 см, с четырех­гранными ветвящимися стеблями. Листья супротивные, черешковые, темно-зеленые, постепенно уменьшающиеся к верхушке стебля, в очертании яйцевидные, пальчато-лопастные или пальчато-раздельные. У пустырника пятилопастного нижние листья округлые или яйцевидные с серд­цевидным основанием, длиной 6-12 см, почти до середины пальчато-пятираздельные, густоопушенные. Стеблевые клиновидным основанием, раздельные или лопастные. Верхушечные листья простые, цельные и узкие. У пустыр­ника сердечного листья такие же, только менее опушенные. Цветки у обоих видов мелкие, розовые, собраны густыми супротивными полумутовками в пазухах верхних листьев, образуя длинные верхушечные прерывистые колосовидные соцветия (тирсы). Венчик двугубый, вдвое длиннее чашеч­ки. Чашечка (трубчато-колокольчатая) к концу цветения древеснеет и ее зубцы становятся колючими. Венчик двугубый, с нижней трехлопастной губой, розовый, до 0,12 см длиной. Плод — ценобий, остающийся в чашечке. Пустырник цветет в июне-июле, продолжительность цвете­ния 15-25 дней. После скашивания наблюдается вторичное цветение. Плоды созревают в августе-сентябре. Растение размножается в основном семенами.

Ареал, культивирование. Виды пустырника — широко распространенные рас­тения. Пустырник пятилопастный более распространен в средних и южных областях Европейской части стран СНГ, Крыму, на Кавказе, встречается в Западной Сибири, а также на северо-западе европейской части России. На Западе бывшего СССР (Прибалтика, Беларусь) преобладает пустырник сердечный. Оба вида произрастают обычно вблизи жилья, по пустырям, вдоль дорог, на выгонах и пастбищах, в садах и огородах, нередко как сорные растения. Основные районы промысловых заготовок сырья дикорастущих растений в промышленных масштабах со­средоточены на юге лесной и лесостепной зон европейской части России (Поволжье, Башкирия, Воронежская область) и стран СНГ (Украина, Беларусь).

Пустырник возделывается как многолетняя культура в специализированных хозяйствах АПК «Эфирлекраспром».

В некоторых районах встречаются близкие виды пустырника, трава которых ошибочно может быть собрана неопытными сборщиками:

Пустырник сизый (Leonurus glaucescens Bunge) отли­чается сизой окраской стеблей и листьев вследствие опуще­ния плотными короткими прижатыми волосками; соцветие длинное, с расставленными нижними мутовками; венчик светло-розовый с цельнокрайней нижней губой.

Пустырник сибирский (Leonurus sibiricus L.) имеет листья, рассеченные на узкие линейные доли, венчик бело­вато-розовый, до 3 см длиной.

В качестве примесного растения может встречаться также белокудренник черный (Ballota nigra L.), растущий иногда в тех же местах, что и пустырник сердечный.

Заготовка, сушка. Собирают траву в фазу бутонизации и начала цветения, срезая ножами, секаторами или серпами верхушки стеблей и их разветвления длиной до 40 см и толщиной не более 0,5 см, но не вырывая с корнем. Соблюдение правил за­готовки позволяет использовать заросли 3-5 лет подряд, после чего необходимо сделать перерыв на 1 год. Уборку травы с плантаций производят в начале цветения жатка­ми (верхнюю часть — побеги 30-40 см). Скошенную мас­су слегка подвяливают в поле и перевозят к месту сушки. Перед сушкой траву измельчают. Сушат сырье на чердаках или под навесами, в сушилках с хорошей вентиляцией, разложив тонким слоем и периодически перемешивая. Искусственную сушку проводят в огневых сушилках при температуре до 50-60°С.

Лекарственное сырье. Собранная в фазу начала цветения и высушенная трава дикорастущего и культивируемого многолетнего травяни­стого растения — пустырника сердечного и пустырника пятилопастного.

Внешние признаки. По ГФ XI олиствленные цветоносные стебли длиной до 40 см и толщиной до 5 мм. Наличие стеблей толще 5 мм не допускается. Стебли прямые, внутри полые, сильно опушены, у пустырника обыкновенного - голые (диагностический признак), с мелкими верхушечными листьями. Попадают отдельные яйцевидные листья, трех-пятилопастные; верхушечные листья расположены на стебле супротивно, ланцетовидные или продолговато-эллиптические, цельнокрайние. Сверху листья темно-зеленые, снизу светло-зеленые, густо покрыты волосками. Цветки в ложных полумутовках, образуют колосовидное прерывистое соцветие длиной 35-40 см, грязно- или фиолетово-розовые, двугубые, чашечка с 5 зубцами, густо покрытая волосками. Дефектом считается сырье запоздалого сбора с сильно одревесневшими чашелистиками и колючими зубцами; не должно быть растений, собранных во время плодоношения. Запах слабый травянистый. Вкус горький. 

Химический состав. Сырье содержит иридоиды (ведущая группа), среди которых доминируют гарпагид, ацетилгарпагид, аюгол, аюгозид, галиридозид, обусловливающие седативный эффект и горькие свойства препаратов. Второй группой БАС являются флавоноиды, среди которых наиболее ха­рактерны производные кверцетина (рутин, изокверцитрин, кверцитрин,гиперозид) и апигенина (космосиин, квинквелозид — соединение апигенина с глюкозой и п-кумаровой кислотой).

К сопутствующим веществам относятся кофейная кислота и ее 4-О-рутинозид, дубильные вещества (около 4-5%), азотсодержащие соединения (стахидрин, холин), витамин С, следы эфирного масла (около 0,03-0,25%).

Сопутствующие терпеноиды представлены сапо­нинами (урсоловая кислота) и дитерпеноидами (фитол, леокардин).

Фармакологическое действие. Седативное средство, обладающее гипотензивными, кардиотоническими свойствами, а также регулирующим ритм сердца действием. По литературным данным, настой­ка пустырника в 2-3 раза сильнее угнетает функции ЦНС, чем настойка валерианы. Препараты пустырника снижают спонтанную двигательную активность лабораторных жи­вотных и обладают антагонистическими свойствами по отношению к действию судорожных аналептиков.

Применение. Препараты травы пустырника — настой, настойка (на 70% спирте), экстракт сухой (таблетки по 0,014 г), сбор успокоительный №3 — применяют в качестве успокаи­вающих нервную систему средств при сердечно-сосудистых неврозах, стенокардии и гипертонической болезни. Трава пустырника входит также в состав сбора желчегонного №3. сбора М.Н. Здренко. БАД: Вечернее, пустырник форте, фито ново-сед (Боярышника плоды+Мелиссы лекарственной трава+Пустырника трава+Шиповника плоды+Эхинацеи пурпурной трава)