
- •Противогрибковые средства
- •Системные (глубокие) микозы
- •Фармакодинамика
- •Показания
- •Противопоказания
- •Режим дозирования
- •Показания к назначению
- •Противопротозойные средства
- •Противомалярийные препараты
- •Хинолины
- •Хлорохин (Cyloroquine; Делагил, Хингамин)
- •Спектр активности
- •Фармакокинетика
- •Нежелательные реакции
- •Показания к применению
- •Противопоказания
- •Режим дозирования: Взрослые
- •Нежелательные лекарственные реакции
Противомалярийные препараты
Активностью в отношении различных видов малярийного плазмодия обладает ряд препаратов, которые в зависимости от химической структуры разделяются на несколько групп (табл. 2). Сульфаниламиды, тетрациклины и клиндамицин, рассмотренные ранее, в этом разделе не рассматриваются.
Особенности клинического применения препаратов связаны с их действием на различные формы (стадии развития) плазмодия.
Шизонтоцидные препараты эффективны в отношении эритроцитарных форм, непосредственно ответственных за клинические симптомы малярии. Препараты, действующие на тканевые формы, способны предупреждать отдаленные рецидивы инфекции.
Гаметоцитоцидные средства (то есть активные по отношению к половым формам плазмодия) препятствуют заражению комаров от больных людей и, следовательно, предотвращают распространение малярии.
Споронтоциды, не оказывая прямого влияния на гаметоциты, приводят к нарушению цикла развития плазмодия в теле комара и тем самым также способствуют ограничению распространения заболевания.
Таблица 2. Классификация противомалярийных препаратов
Химическая группа |
Препарат |
Чувствительные формы плазмодия |
Хинолины |
Хлорохин |
Шизонты-быстрое действие. Гаметоциты - умеренная активность. |
Гидроксихлорохин |
||
Хинин |
||
Хинидин |
||
Мефлохин |
Шизонты |
|
Примахин |
Преимущественно тканевые формы и гаметоциты |
|
Бигуаниды |
Прогуанил |
Тканевые формы. Шизонты-медленное действие. Умеренная споронтоцидная активность |
Хлорпрогуанил |
||
Диаминопиримидины |
Пириметамин |
Тканевые формы. Шизонты-медленное действие. Умеренная споронтоцидная активность. |
Фенантренметанолы |
Галофантрин |
Шизонты |
Терпенлактоны |
Артемизинин и его производные |
Шизонты |
Гидроксинафтохиноны |
Атовахон |
Шизонты (в сочетании с прогуанилом или доксициклином). |
Сульфаниламиды |
Сульфадоксин |
Шизонты (в сочетании с пириметамином) |
Тетрациклины |
Тетрациклин |
Шизонты. Тканевые формы - умеренная активность. |
Доксициклин |
||
Линкосамиды |
Клиндамицин |
Шизонты Тканевые формы - умеренная активность |
Сульфоны |
Дапсон |
Шизонты (в сочетании с пириметамином) |
Хинолины
К хинолинам, которые являются старейшей группой противомалярийных препаратов, относятся хлорохин, гидроксихлорохин, хинин, хинидин, мефлохин и примахин.
Хлорохин (Cyloroquine; Делагил, Хингамин)
Синтетический 4-аминохинолин. В течение многих лет имел наиболее широкое применение для лечения и профилактики малярии. В настоящее время используется более ограниченно в связи с развитием резистентности P.falciparum (возбудитель тропической малярии, характеризующейся наиболее тяжелым злокачественным течением) в большинстве эндемичных по малярии регионов земного шара: Африке, Юго-Восточной Азии, Индии и Южной Америке.
Кроме противомалярийной активности хлорохин обладает также противоамебным действием. Проявляет медленно развивающуюся противовоспалительную активность, поэтому применяется в качестве базисного противоревматического средства, а также при фотодерматитах.