«Фармакокинетиканың жалпы сүрақтары»

Клиникалық фармакология негізгі салалары фармакодинамика және фармакокинетика.

Фармакодинамика дәрілік заттардың әсерлері мен әсер ету механизмін зертгейтін фармакология ғылымының бөлімі.

Дәрілердің әсер ету механизмдері

Дәрілік заттар эволюция барысында дамыған клеткалардың физиологиялық жүйелеріне әсер ете отырып, өз қасиеттерін көрсетеді. Яғни, препараттың әсерінен клеткалардың жаңа типі пайда болмайды, тек қана табиғи үрдістердің ағу жылдамдығы өзгереді.

Дәрілік заттар арнайы рецепторларға (М- және Н-холинорецепторлар, Н₁ және Н₂-гистаминдік рецепторлар және т.б.), ферментгік жүйелердің белсенділігіне, клетка мембранасына физико-химиялық әсер көрсетіп немесе тікелей химиялық әсер етеді.

Дәрілік заттардың әсерінің таңдамалылығы

Әдетте дәрілік заттар санаулы немесе шектелген ауруларды емдеуге бағытталған. Бірақ, әсері бір ғана рецепторға немесе мүшеге бағытталған дәрілік заттың жоқ екендігін естен шығармай керек. Тавдамалылығы аз препаратгар қаншама мүшелерге әсер етсе соншама жанама әсерлері туындатады. Мысалы, ісікке қарсы препараттар бөліну үстіндегі клеткаларға әсер ете отырып, сүйек кемігі мен ішектің шырышты қабатының клеткаларын да зақымдайды. Ал, тәжірибеде арнайылылығы өте жоғары препараттар да қоддануда (Н₂-гистаминдік рецепторлардың тежегіштері, бетаі- және бета2-адреноблокаторлар және т.б.).

Препараттың әсерінің таңцамалылығы оның мөлшеріне тікелей байланысты. Мөлшері көбейген сайын арнайылылық азая түседі. Бүл табиғи, белсенді затгар болмасын, жасанды затгар болмасын бәріне қатысты. Мөлшерден көп қолданып қою кдуіптілігі терапевттік индекс пен терапевттік әсер кендігіне байланысты. Бүл шамалар жануарларға арнайы эксперименттер қойып анықгалады. Терапевттік индекс дегеніміз орташа өлім шақыратын мөлшердің емдік қасиет көрсететін орташа мөлшерге қатынасы. Ал, терапевтгік әсер кеңдігі — көпшілік науқаска қолдануға жарамды мөлшер. Бірақ, бүл мөлшер нақгы препаратка сезімтаддылығы өте жоғары науқаста қолдануға келмейді. Сондықган, препаратгың уыттылығының көріністерін алдын алу үшін терапевттік әсер көрсететін ең аз мөлшерде қодданып, оның әсерін мүқият бақылау керек.

Дәрілік заттарды мөлшерлеу

Дәрілік заттың әсері негізінен оның мөлшерімен анықгалады. Бір ретгік мөлшер деп бір рет қабылдауға арналған препаратгың көлемі. Одан басқа мынадай факторлар мөлшерлеу тәртібін тандағанда аса маңызды: тәуліктік мөлшер, материалдық және функционалдық кумуляция, сенсибилизация, үйренушілік және т.б. Дәрілік заттардың тиімділігін бағалу үшін қазіргі кезде көптеген зерттеулер жүргізілуде, тәжірибеге экспермент жүзінде дәлелденен жаңа үғымдар кіріп отыр.

Фармакокинетика дәрілік заттардың науқас ағзасына тиімді енгізу жоддары мен сіңірілуі, таралуы, биожеткіліктігі, метаболизмі үрдістері мен шығарылу жолдарын зерттейтін клиникалық фармакологияның бөлімі. Фармакокинетика салыстырмалы түрде қарастырғанда жаңа ілім болып табылады. Оның дамуы көптеген сезімтаддығы жоғары дәрілік заттарды анықгау тәсілдерінің шығуына байланысты. Фармакокинетикалық зерттеулер жаңа препаратгарды енгізу үшін қажетті. Ағзадағы жүретін үрдістерді бірнеше көрсеткіштермен сипаттауға болады. Бүл көрсеткіштердің әр қайсысының ролі ерекше маңызды.