Средства неингаляционного наркоза.

Это препараты для в/в введения.

Достоинства:

- отсутствие стадии возбуждения,

- точность дозировки,

- возможность операции на лице.

Недостатки:

- неуправляемость.

Классификация:

1. Препараты ультракороткого действия (кетамин, пропанидид)

2. Препараты короткого действия (тиопентал-натрий, гексенал)

3. Препараты длительного действия (оксибутират натрия).

Пропанидид (сомбревин) (Propanididum) Сп. Б амп. 5%-10 мл

Эффект развивается на кончике иглы, длится 3-5 минут, пробуждение через 2-3 минуты.

Применение: вводный наркоз, кратковременные хирургические операции.

П.П.: шок, патология печени и почек.

Кетамин (калипсол) (Ketaminum) Псих. ср-во ПККН амп. 5%-2 и 10 мл

При в/в введении эффект зависит от дозы, начинается через 1-2 минуты и продолжается для 15 минут. При в/м введении эффект может длиться до 40 минут.

Применение: комбинированный наркоз, особенно у больных с низким АД, травматическом шоке, эндоскопии, кратковременных хирургических операциях.

П.П.: нарушение мозгового кровообращение, повышенное АД, тяжелая сердечная недостаточность.

Гексенал, тиопентал-натрий (Hexenalum, Thiopentalum-Natrium)

Псих. ср-во ПККН флак. 1.0

При в/в введении наркоз наступает через 1 минуту, продолжается около 20-30 минут. Могут наблюдаться мышечные подергивания, при быстром введении угнетают дыхательный и сосудодвигательный центры, а также сердце.

Тиопентал более полно расслабляет скелетные мышцы, но больше угнетает дыхание и кровообращение.

Применение: кратковременные хирургические операции, вводный наркоз.

П.П.: болезни печени и почек, сахарный диабет, шок, коллапс, истощение.

Оксибутират натрия (Natrii oxybutyras) Сп. Б амп. 20%-10 мл.

При в/в введении наркоз наступает через 30-40 минут, длятся 2-4 часа. Оказывает седативное и миорелаксантное действие, в больших дозах вызывает сон и наркоз, обладает антигипоксическими свойствами.

Показания: хирургический наркоз, можно детям и пожилым людям.

П.П.: миастения, гипокалиемия.

Премедикация – подготовка больного к операции. Включает использование успокаивающих, обезболивающих, м-холиноблокаторов, нейролептиков, миорелаксантов и др. препаратов.

Наркоз, используемый первоначально, называется вводным, а применяемый во время операции – базисным.

2.

Снотворными называются ЛС, улучшающие структуру сна.

М.Д. – усиливают процессы внутреннего торможения в коре головного мозга.

Показания к применению снотворных.

- нарушение засыпания – невротическая бессонница

- нарушение сна – атеросклеротическая бессонница

- нарушение засыпания и сна – общая или тотальная бессонница.

Классификация снотворных средств:

1. Барбитураты (фенобарбитал)

2. Производные бензодиазепина (нитразепам, флунитразепам и др.)

3. Препараты разного строения (зопиклон, золпидем).

Барбитураты – производные барбитуровой кислоты. Большинство препаратов этой группы исключено из реестра ЛС, так как они укорачивают фазу быстрого сна, вызывают привыкание и пристрастие.

Фенобарбитал используется, в основном, как противосудорожное средство.

Бензодиазепины – основные препараты, применяемые при нарушениях сна.

Нитразепам (Nitrazepamum) Сп. 1 ПККН таб. 0.005

Близок к транквилизаторам бензодиазепинового ряда, оказывает траквилизирующее, противосудорожное и противотревожное действие.

Отличительной особенностью является снотворное действие. Сон наступает через 20-45 минут, длится 6-8 часов. Не влияет на фазовую структуру сна.

П.П.: беременность, заболевания печени и почек. Не назначается людям, чья работа требует быстрой физической и психической реакции.

Флунитразепам (рогипноль) (Flunitrazepamum) Сп. Б таб. 0.02

По структуре близок к нитразепаму, продолжительность сна – 8 часов. Обладает седативным и противосудорожным действием. В организме превращается в медленнодействующий метаболит.

Применение: различные виды бессонницы, может применяться для премедикации.

П.П.тяжелые заболевания печени и почек, миастения, беременность.

Длительность лечение не более 4 недель.

Триазолам (хальцион) (Triazolamum) таб. 0.00025

Оказывает выраженное снотворное действие, укорачивает период засыпания, увеличивает общую продолжительность сна. На фазы сна не влияет. По сравнению с нитразепамом действует в меньших дозах, быстро всасывается и быстро выводится, поэтому курс лечения может составлять до 3 месяцев.

П.П.: нарушение функции печени, эпилепсии, обструктивных заболеваниях легких.

Зопиклон (имован) (Zopiclonum) таб. 0.0075

Психотропное средство группы циклопирролонов. Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, сохраняет фазовую структуру сна.

Применение: расстройства сна, психические расстройства.

П.П.: дети до 15 лет, беременность, лактация.

Длительность лечения не должна превышать 4 недель.

3.

Противосудорожное действие могут оказывать препараты, ослабляющие процессы возбуждения или усиливающие процессы торможения в коре головного мозга, такие как барбитураты, транквилизаторы, бромиды и др.

Однако созданы специальные средства, эффективные для купирования и профилактики судорог при эпилепсии и противопаркинсонические средства.

Противоэпилептическими называют ЛС, применяемые для лечения и профилактики эпилепсии.

Эпилепсия – это хроническое полиэтиологическое заболевание головного мозга, которое в зависимости от локализации очага может проявляться:

- генерализованными судорожными припадками

- малыми припадками

- психомоторными эквивалентами (немотивированные поступки).

Для лечения эпилепсии применяют ЛС, избирательно подавляющие судорожные реакции и не оказывающие угнетающего действия на ЦНС.

М.Д. - понижают возбудимость двигательных зон головного мозга,

- повышают содержание ГАМК в мозге (тормозной медиатор)

- замедляют передачу импульсов из эпилептического очага на мотонейроны спинного мозга.

Принципы применения противоэпилептических средств:

• Препараты уменьшают силу и частоту припадков, но не излечивают заболевание

• Применяют препараты постоянно и длительно, отменяют постепенно, так как при быстрой отмене возможен эпилептический статус

• Препарат и дозу подбирают индивидуально.

Классификация противоэпилептических средств

Препараты	Проф. больш. прип.	Проф. малых прип.	Купир. Псих. эквив.	Купир.эпилеп статуса	Прочие свойства
Фенобарбитал Сп. 1 таб. 0.05 и 0.1	+				Снотворное действие
Дифенин Сп. Б таб 0.1	+				Противоаритмическ. действие
Гексамидин Сп. Б таб. 0.125 и 0.1	+	+	+		Снотворный эффект
Клоназепам Сп. Б таб. 01.		+			Снотворное, мышечно-расслабляющее
Карбамазепин Сп. Б таб. 0.2 и 0.4	+		+		Умеренное антидепрессивное действие, прим. П при невралгии тройничного нерва
Вальпроат натрия Сп. Б таб. 0.3	+	+	+		Транквилизирующее действие
Седуксен (реланиум) Сп. 1 амп. 0.5%-2 мл				+	Транквилизирующее действие

Противопаркинсонические средства – это ЛС, применяемые при болезни Паркинсона. Заболевание связано с поражением черной субстанции головного мозга. Наиболее частым проявлением является ригидность (резко повышенный тонус мышц), тремор, акинезия (скованность движений)

Для лечения заболевания применяют

М- и н-холиноблокаторы	Средства, улучшающие дофаминэргическую передачу
Циклодол Сп. 1 таб. 0.002 Уменьшает тремор, слюнотечение, сальность кожи, мало влияет на ригидность. При передозировке возможны двигательное и психическое возбуждение, галлюцинации.	Леводопа СП. Б таб. 0.25 и 0.5 Уменьшает гипокинезию и ригидность, позднее уменьшается тремор и слюнотечение. При быстрой отмене препарата могут резко усилиться симптомы заболевания.

4.

По характеру действия на ЦНС спирт относится к средствам наркоза, но из-за малой наркотической широты для наркоза его не используют.

Для медицинских целей спирт применяется как антисептик в хирургии,

для приготовления настоек и экстрактов, наружных лекарственных форм.

Действие спирта на организм:

- угнетает ЦНС

- в малых дозах усиливает и учащает дыхание, в больших – угнетает дыхательный центр

- в малых концентрациях повышает секрецию желудочного сока, повышает аппетит, в больших – инактивирует пепсин

- усиливает и учащает работу сердца, расширяет коронарные сосуды, повышает АД.

- при сгорании 1 г спирта выделяется 7.1 ккал тепла.

Острое отравление алкоголем: потеря сознания, чувствительности, снижение мышечного тонуса, падение давления, снижение температуры тела, нарушение дыхание и побледнение кожных покровов. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

Меры помощи: промывание желудка, введение аналептиков, искусственное дыхание, согревание тела.

При длительном и бесконтрольном употреблении алкоголя к нему развивается физическая и психическая зависимость – алкоголизм.

Для него характерны:

- эйфория при приеме, уменьшение умственного и физического напряжения

- абстинентный синдром – похмелье

- привыкание

- общее психотоксическое и токсическое действие на организм.

Лечение алкоголизма:

- психотерапия, гипноз

- выработка отрицательного условного рефлекса к алкоголю.

Тетурам Сп. Б таб. 0.15 и 0.5

Задерживает окисление спирта на стадии уксусного альдегида, что приводит к резкому расширению сосудов, падению АД, тахикардии, боли в сердце, затрудненному дыханию. Сочетание алкоголя с тетурамом (8-12 сеансов) формирует условный отрицательный рефлекс к отвращению алкоголя.

Эспераль – пролонгированная форма тетурама, может применяться в виде имплантационных таблеток, подшиваемых под кожу.

5

Анальгетическими средствами или анальгетиками называют ЛС, способные устранять или облегчать чувство боли.

Анальгезирующим действием могут обладать препараты разных групп: средства для наркоза, местные анестетики, спазмолитики, м-холиноблока-торы и др.

Под анальгетиками подразумеваются препараты, для которых анальгезия является доминирующим эффектом, наступающим в результате резорбтивного действия и не сопровождающаяся в терапевтических дозах выключением сознания и нарушением двигательных реакций.

По химической природе, характеру и механизмам фармакологической активности анальгетики классифицируют на 2 группы:

1. Наркотические анальгетики – это морфин, близкие к нему алкалоиды и синтетические соединения, обладающие морфиноподобными свойствами.

2. Ненаркотические анальгетики – производные салициловой кислоты, пиразолона, анилина и др.

Для наркотических анальгетиков характерны следующие особенности:

• сильная анальгетическая активность, которая позволяет применять их при операциях, травмах, инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях

• особое влияние на ЦНС человека – эйфория, привыкание, пристрастие

• развитие абстиненции у лиц со сформировавшейся физической зависимостью при лишении их препарата

• специфический антагонизм с налоксоном

• при повторном применении возможно привыкание, которое требует увеличения дозы.

Все наркотические анальгетики в связи с особенностью вызывать наркоманию, подлежат учету, хранению и отпуску по специальным правилам, утвержденным МЗ РФ.

По источникам получения и химическому строению наркотические анальгетики классифицируются на 2 группы:

- природные алкалоиды, содержащиеся в снотворном маке

- синтетические средства.

М.Д. – уменьшают проведение болевых импульсов к коре головного мозга и уменьшают чувство страха и ожидания боли.

Наркотические анальгетики в организме связываются с «опиатными»

Рецепторами являются их агонистами (активаторами).

Опиатные рецепторы неоднородны: выделяют мю, дельта, каппа и сигма рецепторы. По характеру действия на опиатные рецепторы наркотические анальгетики делятся на несколько групп:

- агонисты – активизирующие все типы рецепторов (природные и синтетические опиаты)

- частичные агонисты, активизирующие мю-опиатные рецепторы (норфин, торгесик)

- агонисты-антагонисты – активизируют каппа и сигма рецепторы, но блокируют мю и дельта рецепторы (пентазоцин)

- антагонисты, блокируют все виды опиатных рецепторов (налоксон).

Для ненаркотических анальгетиков характерны следующие особенности:

• анальгетическая активность при определенных видах болевых ощущений (головная, зубная, суставная, нервная и мышечная боли)

• жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях и противовоспалительное действие

• не угнетают дыхательный и кашлевой центры

• не вызывают эйфорию, физическую и психическую зависимость.

Классифицируют ненаркотические анальгетики по химическому строению:

- производные салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота)

- производные пиразолона (анальгин, бутадион)

- производные анилина (парацетамол)

- производные индола (индометацин)

- производные кислот (диклофенак, ибупрофен)

- производные оксикамов (пироксикам).

6

Морфин (Morphinum) Сп. А таб. 0.01 амп. 1%-1мл п/к

Основной представитель группы наркотических анальгетиков. Оказывает сильное обезболивающее действие. Понижает возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие при травмах. В больших дозах вызывает снотворный эффект, этот эффект более выражен при нарушении сна, связанного с болевыми ощущениями.

Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторных применениях развивается физическая и психическая зависимость – морфинизм.

Фармакодинамика морфина:

- тормозит условные рефлексы

- усиливает действие снотворных, анальгетиков, местных анестетиков

- угнетает дыхательный центр, в больших дозах вызывает появление

Периодического дыхания типа «Чейн-Стокса»

- понижает возбудимость кашлевого центра

- может повышать тонус бронхов с развитием бронхоспазма

- возбуждает центр блуждающего нерва с развитием брадикардии

- повышает тонус ЖКТ, ослабляет перистальтику и секрецию органов ЖКТ

- снижает основной обмен и температуру тела.

Морфин хорошо всасывается при приеме внутрь и п/к введении. Эффект развивается соответственно через 20-30 и 1-15 минут и продолжается 3-5 часов.

Применение: травмы, опухоли, инфаркт, подготовка к операции и после нее.

П.Д.: запор.

П.П.: сильное истощение, недостаточность дыхательного центра, дети до 2 лет, беременные и кормящие женщины, старческий возраст.

Омнопон (Omnoponum) Сп. А амп. 1-2% по 1 мл п/к и в/м

Смесь алкалоидов опия, содержит до 50% морфина. Имеет те же показания к применению. Иногда лучше переносится, реже вызывает спазмы гладкой мускулатуры.

Промедол (Promedolum) Сп. А таб. 0.025 амп. 1-2% по 1 мл п/к, в/м

По влиянию на ЦНС близок к морфину, но уступает ему по анальгетической активности в 2-4 раза. По сравнению с морфином меньше угнетает дыхательный центр и центр блуждающего нерва. Оказывает умеренное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, повышает тонус и усиливает сокращения матки.

Пентазоцин (Pentazocinum)Сп. А таб. 0.05 амп. 3%-1 и 2 мл п/к, в/м, в/в

Синтетическое соединение с морфиноподобными свойствами, но без недостатков морфина. Мало угнетает дыхание, реже наблюдаются запоры и расстройство мочеиспускания.

Привыкание и пристрастие менее выражены.

Показания к применению как у морфина.

Фентанил (Phentanylum) Сп. А амп. 0.0505%-2 и 5 мл в/в

Оказывает сильное, быстрое, но кратковременное анальгетическое действие. При в/в введении эффект наступает через 1-2 минуты и продолжается 15-30 минут.

Применение: купирование острой боли при инфаркте миокарда, приступе стенокардии, инфаркте легкого, приступе почечных и печеночных колик, нейролептанальгезии (сочетание с нейролептиком – дроперидолом) – щадящее обезболивание при сохраненном сознании – вызывает сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок.

Трамадол (трамал) (Tramadolum) Сп. 1 таб. 0.2 амп. 5%-1 2 мл п/к, в/м, в/в

Обладает высокой наркотической активностью и дает быстрый и длительный эффект. Действие препарата длится 3-5 часов.

Применение: сильные боли при травмах, опухолях, до операции и после нее.

П.Д.: тошнота, рвота, головокружение, потливость, снижение АД.

П.П.: алкогольная интоксикация, беременность.

Отравление морфином: коматозное состояние, дыхание типа Чейн-Стокса, резкое сужение зрачка, гипотония, брадикардия, снижение температуры тела.

Меры помощи: удаление невсосавшегося яда (промывание желудка 0.02% раствором калия перманганата, слабительные, адсорбенты), возбуждение дыхания (кордиамин, кофеин), антидот – налоксон, функциональный антагонист – атропин, искусственное дыхание.

7.

Ненаркотические анальгетики условно подразделяются на 2 группы:

- анальгетики – антипиретики, оказывающие преимущественно анальгезирующее и жаропонижающее действие

- нестероидные противовоспалительные средства – обладающие одновременно и выраженной противовоспалительной активностью.

К анальгетикам – антипиретикам относят: анальгин, парацетамол, кеторолак.

К НПВС – ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен, диклофенак, индометацин, пироксикам.

Ненаркотические анальгетики обладают 3 эффектами:

- жаропонижающим

- обезболивающим

- противовоспалительным

М.Д. жаропонижающего действия:

• понижают возбудимость центра терморегуляции

• расширяют кожные сосуды

• усиливают потоотделение

По выраженности жаропонижающего эффекта: диклофенак – пироксикам – индометацин – ибупрофен – бутадион – аспирин.

М.Д. обезболивающего действия:

• угнетение передачи болевых импульсов к коре головного мозга.

По выраженности обезболивающего действия: диклофенак – индометацин – пироксикам – ибупрофен – бутадион – аспирин.

М.Д. противовоспалительного действия:

• уменьшают продукцию медиаторов воспаления (простагландинов)

• уменьшают проницаемость капилляров

• ограничивают энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем торможения образования АТФ

По выраженности противовоспалительного эффекта: индометацин – диклофенак – пироксикам – бутадион – ибупрофен – аспирин.

Анальгетики – антипиретики

Анальгин (Analginum) Сп. Б таб. 0.5 амп. 25 и 50% по 1-2 мл в/м и в/в

Обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Наличие инъекционной формы позволяет быстро создать высокую концентрацию препарата в крови.

По обезболивающей активности превосходит салицилаты.

П.Д.: угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз), аллергические реакции.

П.П.: бронхоспазм, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность, лактация.

Комбинированные препараты, содержащие анальгин: темпалгин, баралгин, пенталгин, спазган и др. применяются как обезболивающие средства.

Парацетамол (панадол) (Paracetamolum) Сп. Б таб. 0.5 сироп 100 мл

Оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, по противовоспалительной активности уступает другим препаратам.

Применение: головная боль, невралгия, миалгия, простудные заболевания.

П.Д.: аллергические реакции, анемия, поражение печени.

Комбинированные препараты: колдрекс, фервекс, солпадеин и др. применяются при головной боли и простудных заболеваниях.

Кеторолак (кеторол) (Ketorolacum) Сп. Б таб. 0.01, амп. 2%-1мл в/м

Ингибитор биосинтеза простагландинов. Обладает выраженной анальгетической активностью.

Применение: травмы, послеоперационный период, невралгия, боли у онкологических больных.

П.Д.: диспепсические расстройства, сонливость, беспокойство.

П.П.: язва желудка, беременность, кормление, дети до 16 лет, бронхоспазм.