Классификация сульфаниламидов:

1. Препараты короткого действия для лечения бактериальных и протозойных инфекций (по спектру)

а) короткого действия Т50% менее 10 часов (норсульфазол, стрептоцид,

Сульфадимезин и др.

б) длительного действия Т 50% более 24 часов (сульфадиметоксин,

сульфамонометоксин)

в) сверхдлительного действия Т 50% 120 часов (сульфален)

2. Препараты медленно и плохо всасывающиеся в кишечнике и создающие в нем высокую концентрацию, применяются для лечения колитов, энтероколитов (фталазол, сульгин)

3. Препараты местного действия (стрептоцид, сульфацил-натрий)

Сульфаниламиды неэффективны: при совместном назначении препаратов, имеющих структуру, сходную с ПАБК (новокаин), при наличии гнойного отделяемого.

Применение сульфаниламидов:

• бактериальные инфекции различной локализации (дыхательных, мочевых, желчных путей, кишечная инфекция)

• - малярия, токсоплазмоз, лейшманиоз,

• - трахома

• - в сочетании с антибиотиками при хронической инфекции.

Применяют сульфаниламиды внутрь и местно. Препараты короткого действия назначают детям до 5 лет, пожилым людям, лицам с нарушением функции печени и почек. Депо препараты – детям старше 2-х лет и взрослым.

Внутрь принимают за 30-40 минут до еды, запивают стаканом воды, а при длительном приеме обеспечивают обильный диурез – боржоми или щелочное питье. Курс лечения 5-14 дней.

П.Д.: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции, угнетение кроветворения, кристаллурия.

Стрептоцид (Streptocidum) Сп. Б таб. 0.3 и 0.5 мазь, линимент

Сульфадимезин (Sulfadimezinum) Сп. Б таб. 0.5

Уросульфан (Urosulfanum) Сп. Б таб. 0.5

Фталазол (Phthalаzolum) Сп. Б таб. 0.5

Норсульфазол (Norsulfazolum) Сп. Б таб. 0.5

Назначают по 1.0 4-6 раз в день

Cульфацил-натрий (Sulfacilum-natrium) Сп. Б флак. 20%-5 мл гл.капли

Сульфадиметоксин (Sulfadimthoxinum) Сп. Б таб. 0.5

В 1 день принимают 4 таблетки, в последующие по 1 таб.2 раза в день.

Сульфален (Sulfalenum) Сп. Б таб. 0.2

В первый день принимают 5 таблеток, в последующие – по 1 в день.

Бисептол-480 (Biseptolum) Сп. Б таб.

Комбинированный препарат сульфаниламидного средства и антибактериального вещества триметоприма. Действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия, эффективен при инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей.

П.Д.: диспепсические расстройства, аллергические реакции, нефропатия, лейкопения. С осторожностью применяется у детей раннего возраста.

Назначают по 2 таблетки 2 раза в день после еды.

К группе нитрофуранов относят фурацилин, фуразолидон, фурадонин,

Фурагин.

Нитрофураны – препараты близкие по действию к антибиотикам широкого спектра действия. Используются преимущественно при заболеваниях кишечника и мочевыводящих путей. Действуют бактерицидно.

Спектр действия: кишечная и дизентерийная палочка, холерный вибрион, лямблии, трихомонады, стафилококки, крупные вирусы, возбудители газовой гангрены.

Препараты эффективны при устойчивости м/о к другим противомикробным средствам. Они редко вызывают дисбактериоз и не подавляют иммунитет. По сравнению с антибиотиками дешевы в производстве.

Хорошо всасываются в ЖКТ, равномерно распределяются по всему организму, выводятся почками.

П.Д.: диспепсические расстройства, аллергические реакции, при длительном применении – невриты. Для профилактики побочных эффектов назначают обильное питье и витамины группы В.

Фуразолидон (Furazolidonum), фурадонин (Furadoninum), фурагин (Furaginum) Сп. Б таб. 0.05

Применяют по 1-2 таб. 2-3 раза в день фуразолидон при инфекции кишечника, фурадонин и фурагин при инфекции мочевыводящих путей.

Хинолоны оказывают преимущественное действие на грамм- микрофлору.

Нитроксолин (Nitroxolinum) Сп. Б таб. 0.05

Оказывает бактерицидное действие на грамм+ и грамм- м/о, эффективен в отношении грибов «кандида».

Хорошо всасывается в ЖКТ, выделяется почками в неизменном виде, создавая высокую концентрацию в моче.

Применяется при инфекциях мочевыводящих путей, для профилактики инфекций после операций на почках. Часто эффективен при устойчивости к другим противомикробным средствам.

П.Д.: тошнота аллергия.

Назначают по 1-2 таблетки 3-4 раза в день.

Фторхинолоны по сравнению с хинолонами имеют более широкий спектр действия, эффективны не только при заболеваниях мочевых путей, но и при различных инфекциях. По активности в отношении некоторых возбудителей значительно превосходят многие препараты.

М.Д. – блокируют ДНК бактерий (бактерицидный эффект).

Спектр действия: грамм+ и грамм- м/о, активны в отношении энтеробактерий.

В связи с высокой эффективностью препараты не следует принимать при нетяжелых инфекциях.

Применение: инфекции дыхательных, мочевых путей, инфекции, вызванные сальмонеллами и шигеллами, при остеомиелитах, простатите и др.

П.Д.: диспепсические расстройства, угнетение кроветворения.

П.П.: беременность, нарушение функции печени и почек, возраст до 16-18 лет.

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinun) Сп. Б таб. 0.25 и 0.5

Активен в отношении тяжелых инфекций дыхательных и мочевых путей, кишечной инфекции, кожи, костей, суставов, мягких тканей, гонорея, простатит, менингит, сепсис и др. Применяется в комплексной терапии туберкулеза. Эффективен при лечении инфекций у онкологических больных.

Применяется по 1 таб. 2 раза в день.

Офлоксацин (таривид) (Ofloxacinum) Сп. Б таб. 0.2

По противомикробной активности близок к ципрофлоксацину, более активен в отношении золотистого стафилококка, имеет лучшую биодоступность и более длительный период полувыведения. Применение аналогично ципрофлоксацину, часто назначают при инфекциях урогенитальной области.

Применяется по 1-2 таб. 1-2 раза в день.

Лекция

Тема: «Противотуберкулезные, противоспирохетозные, противопротозойные, противомикозные, противовирусные, противоглистные средства».

Цели занятия:

1. Изучить классификацию противотуберкулезных, противоспирохетозных, противопротозойных, противомикозных и противовирусных средств.

2. Основные фармакологические группы препаратов, показания к их применению, побочные эффекты и противопоказания каждой группы.

3. Пользуясь справочной литературой выписывать в рецептах и давать рекомендации по приему.

План.

1. Противотуберкулезные средства.

2. Противоспирахетозные средства.

3. Противопротозойные средства.

4. Противомикозные средства.

5. Противовирусные средства.

6. Противоглистные средства.

1.

Туберкулез – общее состояние всего организма, при котором туберкулезная палочка, ее токсины и продукты тканевого распада приводят к интоксикации, аллергизации организма и нарушении функции пораженных органов.

Противотуберкулезными называют ЛС, задерживающие рост и размножение туберкулезной палочки.

Современная фармакотерапия туберкулеза представлена ЛС разных групп (синтетическими противотуберкулезными средствами, антибиотиками, иммуностимуляторами, гормональными средствами , отхаркивающими и др.)

Ранее противотуберкулезные средства классифицировали на 2 ряда: 1 и 2 ряда.

Препараты 1 ряда – основные средства для лечения туберкулеза. Это изониазид и его производные, антибиотики стрептомицин и рифампицин, ПАСК и др.

Препараты 2 ряда – резервные, они менее активны и более токсичны. Это канамицин, этионамид, этамбутол, фторхинолоны и др.

Препараты 1 ряда высокоэффективны, но при их применении быстро развивается устойчивость туберкулезной палочки. При применении 1 препарата устойчивость может развиться уже через 2-4 месяца.

Развитие устойчивости замедляется при одновременном назначении нескольких препаратов, поэтому современная терапия туберкулеза является комбинированной: на начальном этапе (интенсивная терапия – 3-4 месяца) назначают 4-5 п/т средств, на 2 этапе (4-6месяцев) используют 2-3 препарат.

При лекарственно-устойчивом туберкулезе лечение проводят4-5 резервными препаратами 3-4 месяца.

Изониазид (Isoniazidum) Сп. Б таб. 0.1-0.3, амп. 10%-5 мл в/м и в/в

Обладает высокой противотуберкулезной активностью.

М.Д. – разрушает нуклеиновые кислоты нарушает обменные процессы в микробной клетке.

Применение: все формы туберкулеза, особенно эффективен при свежих, остропротекающих процессах.

П.Д.: головокружение, головная боль, диспепсические расстройства, невриты, психоз, гепатит. Для уменьшения П.Д. применяют витамины группы В и АТФ.

П.П.: эпилепсия, нарушение функции печени и почек.

Дозу устанавливают индивидуально, лечение длительное.

Стрептомицина сульфат (Streptomycini sulfas) Сп. Б флак. 0.5 и 1.0 в/м в/в

Антибиотик группы аминогликозидов, активен в отношении тубер

кулезной палочки, грам+ и грам- м/о, не активен в отношенистрептоко

кков и пневмококков.

Применение: преимущественно впервые выявленный туберкулез легких и других органов. Может применяться при заболеваниях, вызванных чувствительных к нему м/о. При лечении туберкулеза комбинируют с изониазидом, рифампицином и др. препаратами.

Относительно быстро развивается устойчивость.

П.Д.: аллергические реакции поражение слуха и почек.

Рифампицин (Rifampicinum) Сп. Б капс. 0.05 и 0.15

Антибиотик широкого спектра действия, активен в отношении туберкулезной палочки.

Применение: туберкулез легких и др. органов, воспалительные заболевания органов дыхания, желче- и мочевыводящих путей, гонорее и др.

П.Д.: аллергические реакции поражение печени. Окрашивает мочу, мокроту и слезную жидкость в красный цвет.

При туберкулезе средняя суточная доза 0.45 1 раз в сутки.

Этионамид (Ethionamidum) Сп. Б таб. 0.25

Близок к изониазиду, но менее активен, действует на устойчивые к нему штаммы бактерий.

П.Д.: аллергические реакции, бессонница, депрессия.

Парааминосалициловая кислота - ПАСК СП. Б таб. 0.5 флак. 3%-500 мл

По активности уступает изониазиду и рифампицину, поэтому применяется вместе с другими препаратами.

Суточная доза 10-12г, в/в вводят капельно.

2.

Противоспирохетозными называют ЛС, применяемые для лечения заболевания, вызванного бледной спирохетой – сифилиса.

Лечение сифилиса проводится по специальным схемам, утвержденных МЗ РФ. Терапия является комбинированной и включает препараты антибиотиков с другими ЛС.

В настоящее время основными а/б для лечения сифилиса считаются препараты пенициллина – натриевая соль бензилпенициллина и бициллин 1. При непереносимости пенициллинов назначают эритромицин, доксициклин, сумамед.

Бийохинол и бисмоверол (Biiochinolum, Bismoverolum)

Сп. Б флак. 100 мл

Препараты висмута, представляют собой суспензии в стерильном персиковом масле. Назначаются в комбинации с антибиотиками.

П.Д.: стоматит, гингивит, темная кайма по краю десен.

Бийохинол вводят в/м по 3 мл 1 раз в 3 дня, бисмоверол –по 1 мл через день.

3.

Противопротозойные – это ЛС для лечения лямблиоза, трихомоноза, амебиаза, токсоплазмоза и др. протозойных инфекций.

Метронидазол (Metronidazolum) Сп. Б таб. 0.25 и 0.5, ваг.супп. 0.5

Обладает широким спектром действия, активен в отношении амеб, лямблий, трихомонад, анаэробных бактерий.

Применение:

- при трихомонозе – по 1 таб. 2-3 раза в день 7-10 дней.

- при амебиазе - по 1 таб. 2-3 раза в день 10 дней.

- при лямблиозе - по 1 таб. 2-3 раза в день 5 дней.

Таблетку проглатывают не разжевывая.

П.Д.: головная боль, диспепсические расстройства, аллергия.

П.П.: беременность, заболевания крови и ССС. Во время лечения нельзя принимать спиртные напитки, так как препарат оказывает тетурамоподобное действие.

Тинидазол (Tinidazolum) Сп. Б таб. 0.5

По структуре и свойствам близок к метронидазолу.

При трихомонозе и лямблиозе принимают 4 таблетки однократно через 30 минут после завтрака, при амебной дизентерии по 2 таб. 1 раз в день 3 дня.

4.

Противомикозные – это ЛС для лечения заболеваний, вызванных патогенными грибами.

Грибковые заболевания делятся на дерматомикозы, кандидамикозы и системные микозы.

Средства, применяемые при дерматомикозах:

Спиртовой раствор йода

Салициловая кислота

Нитрофунгин флак. 25 мл

Противогрибковые мази разных групп:

- производные имидазола (кетоконазол и клотримазол)

- производные триазола (флуконазол, тербинафин)

- препараты ундециленовой кислоты (ундецин, цинкундан, микосептин)

Клотримазол эффективен в отношении дерматофитов и грибов «кандида». Применяется местно и интравагинально.

Кетоконазол (низорал) эффективен при приеме внутрь, влияет на поверхностные и системные микозы.

Тербинафин (ламизил) назначают при дерматофитии.

Препараты ундециленовой кислоты применяются наружно при грибковых заболеваниях кожи.

Резорбтивно действующие препараты:

Гризеофульвин (Griseofulvinum) Сп. Б таб. 0.25

Оказывает фунгистатическое действие на различные виды дерматофитов. Не эффективен при кандидамикозе.

Применение: трихофития, микроспория, грибковые поражения ногтей.

Назначается во время еды, курс длительный.

П.Д.: головокружение, головная боль, крапивница, лихорадка, дезориентация в пространстве. Для профилактики П.Д. назначают витамины.

Нистатин (Nystatinum) Сп. Б таб. 250000 и 500000 тыс. ЕД, супп. в

той же дозе, мазь

Антибиотик, продуцируемый актиномицетами.

М.Д. – угнетает проницаемость мембран клеток грибов.

Применение: кандидоз кожи и слизистых, профилактика кандидамикоза при длительном применении антибиотиков.

П.Д.: диспепсические реакции.

Назначают по 500000 ЕД 4 раза в день курсом 10-14 дней, таблетку проглатывают не разжевывая.

5.

Противовирусные средства – это ЛС, эффективные при вирусных инфекциях.

Их классифицируют на несколько групп:

• противогриппозные средства

• противогерпетические средства

• препараты, применяемые при СПИДе.

• интерфероны широкого спектра действия.

Противогриппозные средства применяются для лечения и профилактики гриппа.

Интерферон (Interferonum) амп. 2 мл

Человеческий лейкоцитарный интерферон, низкомолекулярный белок, обладающий противовирусными свойствами. Рассматривается кА фактор эндогенной защиты организма от вирусной инфекции.

Применение: Профилактика гриппа и ОРВИ в виде раствора, который готовят дома, растворив содержимое ампулы до метки. Раствор имеет красный цвет, хранится в холодильнике 1-2 дня, применяется в виде капель в нос по 5 капель с интервалом 6 часов, пока сохраняется возможность заражения. С лечебной целью применяют при первых признаках заболевания 2-3 дня.

Ремантадин (Remantadinum) Сп. Б таб. 0.05

Оказывает профилактическое действие при гриппе, вызванном вирусом типа А2.

С лечебной целью назначается по схеме:

1 день – 2 таб.3 раза в день

2-3 день – по 2 таб.2 раза в день

4 день – по 2 таб. 1 раз в день.

С профилактической целью назначают по 1 таб. в день 10-15 дней.

П.Д.: боли в желудке.

Оксолин (Oxolinum) Сп. Б мазь 3% и 0.25%

Эффективна при вирусных заболеваниях кожи, носа, глаз, оказывает профилактическое действие при гриппе.

Слизистую носа смазывают ежедневно 2 раза в день в период максимальной вспышке гриппа или при контакте с больным.

Арбидол (Arbidolum) Сп. Б таб. 0.1

Эффективен в отношении вирусов гриппа А и Б. Применяется аналогично ремантадину.

Противогерпетические средства

Ацикловир (Aciclovirum) Сп. Б флак. 0.25, таб. 0.2 и 0.4, мазь 5%

Противовирусный препарат, активен в отношении вируса простого герпеса и опоясывающего лишая. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, ускоряет образование корок, ослабляет боль в острой стадии опоясывающего лишая. Оказывает иммуностимулирующее действие.

При простом герпесе применяют по 1 таб. 5 раз в день, при опоясывающем лишае – 4 таб. 5 раз в день.

3% глазная мазь используется при герпетическом конъюнктивите, 5% крем – при инфекциях кожи и слизистых 5 раз в день.

Валацикловир (валтрекс) применяется аналогично.

Препараты, применяемые при СПИДе – азидотимидин (зидовудин) и ламивудин (эпвир)

Облегчают течение СПИДа, подавляют размножение вирусов. Назначаются внутрь в комплексной терапии.

Интерфероны широкого спектра действия.

Реаферон, виферон, велферон – современные средства для лечения вирусного гепатита С и онкологических заболеваний (саркомы Капоши, рака почек, меланомы и др.)

6.

Противоглистные средства предназначены для изгнания гельминтов из организма человека.

Требования, предъявляемые к противоглистным средствам:

• должны быть высокоактивны

• иметь широкий спектр действия

• действовать только на гельминтов, не поражая человека

• применяться в амбулаторных условиях.

Классификация антигельминтных средств:

1. Противонематодозные средства (для изгнания круглых глистов)

2. Противоцестодозные средства (для изгнания ленточных глистов)

3. Для лечения внекишечных гельминтозов.

Пиперазин (Piperazinum) Сп. Б таб. 0.2 и 0.5

Вызывает паралич мускулатуры глистов. Эффект 90-95%, при повторном применении до 100%. Не требует диеты и слабительных.

При аскаридозе назначают 3-4 г в сутки 2 дня, при энтеробиозе в тех же дозах 5 дней с 7 дневным перерывом 1-3 цикла.

П.Д.: тошнота, боль в животе.

Мебендазол (вермокс) (Mebendazolum) Сп. Б таб. 0.1

Высокоэффективное противоглистное средство широкого спектра действия, наиболее эффективное при энтеробиозе и трихоцефалезе.

Применяется однократно по 1 таблетке. Не требует диеты и слабительных Для профилактики назначают повторно через 2 и 4 недели. При смешанных инвазиях применяют по 1 таб. 2 раза в день 3 дня.

Пирантел (Pyrantelum) Сп. Б таб. 0.25, сусп. 15 мл

Препарат широкого спектра действия, особенно эффективен при энтеробиозе у детей. Назначается однократно из расчета 10мг/кг, при смешанных инвазиях в той же дозе 3 дня.

Левамизол (декарис) (Decaris) Сп. Б таб. 0.05 и 0.15

Эффективен при аскаридозе. Применяется однократно перед сном взрослым по 0.15, детям 2.5 мг/кг. Диета и слабительные не требуются.

Фенасал (Phenasalum) Сп. Б таб. 0.25

Противоглистное средство для изгнания цепней. Назначают натощак или вечером через 3-4 часа после ужина. Перед применением препарата принимают легко усвояемую пищу. Слабительное не требуется.

Суточная доза 8-12 таблеток (их хорошо разжевывают или тщательно измельчают)

П.Д.: тошнота, аллергические реакции.

Празиквантел (Praziquantelum) Сп. Б таб. 0.6

Эффективен в отношении шистосоматозов и трематодозов. Дозу и длительность лечения назначают индивидуально в зависимости от вида гельминта. Эффект 100%.

П.Д.: головная боль, тошнота, боли в эпигастрии.

Лекция

Тема: «Лекарственные средства,

влияющие на афферентную нервную систему».

Цели занятия:

1. Изучить классификацию лекарственных средств, влияющих на афферентную нервную систему.

2. Основные группы препаратов, показания к их применению, побочные эффекты и противопоказания каждой группы.

3. Пользуясь справочной литературой выписывать в рецептах и давать рекомендации по приему.

План.

1. Классификация ЛС, влияющих на афферентную нервную систему.

2. Общая характеристика местных анестетиков. Препараты местноанестезирующего действия.

3. Вяжущие средства.

4. Обволакивающие средства.

5. Адсорбирующие средства.

6. Раздражающие средства.

Нервная система

ЦНС Периферическая

Головной и спинной мозг Афферентная эфферентная

Фармакологические вещества, влияющие на афферентную нервную систему делятся на 2 группы:

1. Угнетающие проведение возбуждения по афферентным нервам.

2. Возбуждающие афферентные нервные волокна.

2.

Местные анестетики – это ЛС, способные при местном применении временно устранять болевую чувствительность.

Предпосылками к появлению местных анестетиков послужили:

- токсичность средств для наркоза

- невозможность операции на лице и шее

- наличие в ингаляционном периоде стадии возбуждения.

В 1879 году наш соотечественник В.К Анреп изучил местноанестезирующие свойства кокаина – алкалоида растения Эритроксилон кока. Через несколько лет растворы солянокислого кокаина стали применяться на практике.