Ингибиторы абсорбции холестерина в кишечнике (эзетимиб).
Эзетимиб – лекарственное средство, которое нарушает абсорбцию холестерина в кишечнике. Механизм действия точно не установлен. Данный препарат не оказывает влияния на абсорбцию в кишечнике жирорастворимых витаминов. Назначение эзетимиба сопровождается снижением уровня ХС в плазме не более чем на 15 – 20%. Однако совместное назначение со статинами сопровождается существенным повышением эффективности лечения. Результаты клинических исследований показали, что комбинированное лечение симвастатином и эзетимибом (по 10 мг) снижает уровень ХС ЛПНП в значительно большей степени, чем монотерапия симвастатином в дозе 40 мг. Так как эзетимиб можно комбинировать с любым из статинов, его применение особенно показано больным, которые не переносят высокие дозы статинов.
Противопоказания: терапия эзетимибом не рекомендуется детям, а также лицам, принимающим циклоспорин, колестирамин и имеющим повышение активности ферментов печени и КФК.
Никотиновая кислота — гиполипидемический, антиатеросклеротический препарат с комплексным действием на основные звенья атерогенеза. Снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов. Повышает содержание липопротеидов высокой плотности. В клинической практике для коррекции нарушений липидного обмена применяют как саму никотиновую кислоту (ниацин), так и ее производные (аципимокс) и формы замедленного высвобождения (эндурацин). Формы замедленного высвобождения никотиновой кислоты лучше переносятся, но обладают меньшей гиполипидемической активностью. Никотиновая кислота нормализует все показатели содержания липидов в крови.
Лечение эндурацином начинают с назначения в дозе 500 мг 1 раз в сутки после еды, через 1 неделю переходят на прием эндурацина 2 раза в сутки, с 3-й недели эндурацин принимают по 500 мг 3 раза в сутки (1500 мг/сут).
Побочные эффекты проявляются покраснением и зудом кожи, чувством жара и приливов, желудочно-кишечным расстройством, артериальной гипотензией, повышением содержания в крови глюкозы, мочевой кислоты и активности печеночных ферментов.
Противопоказано назначение никотиновой кислоты при язвенной болезни, желудочных кровотечениях в анамнезе, сахарном диабете, подагре, тяжелых заболеваниях печени. Никотиновую кислоту не рекомендуется назначать беременным и кормящим женщинам; следует назначать с осторожностью лицам, злоупотребляющим алкоголем, больным с нестабильной стенокардией, острым ИМ, получающим нитраты, антагонисты кальция, ß – адреноблокаторы, статины.
Для минимизации побочных эффектов рекомендуется:
начинать терапию с малых доз и постепенно увеличивать дозу;
применять аспирин за 30 мин до приема препарата;
принимать никотиновую кислоту только во время еды;
не принимать никотиновую кислоту с горячими напитками, алкоголем;
начинать терапию с короткодействующих препаратов.
В настоящее время в РФ зарегистрировано соединение, состоящего из никотиновой кислоты 1000 мг и ларопипранта, препарата нивелирующего побочные эффекты никотиновой кислоты.