Производные хиноксалина

Метаболиты производных хиноксалина в микробных клетках подавляют синтез ДНК без нарушения синтеза белка и РНК. Обладают бактерицидным действием.

Dioxidinum

Подавляют жизнедеятельность: стафило-,стрепто-, пневмококков, псевдомонад, возбудителей кишечной группы инфекций, клебсиелл, клостридий, бактероидов.

Диоксидин используется для инъекционного введения в полости или внутривенно капельно. Терапевтическая широта действия производных хиноксидина невелика. Побочные реакции возникают в 7-10 % и могут приобретать тяжелый характер: судорожные сокращения мышц, головная боль, повышение температуры, диспепсические расстройства, аллергические осложнения. В экспериментах обнаружено эмбриотоксическое и мутагенное действие. Назначаются только взрослым. Используется при тяжелых неспецифических гнойно-воспалительных заболеваний моче- и желчевыводящих путей, сепсиса и аналогичных состояниях (абсцесс легкого, эмпиема плевры), угрожающих здоровью или жизни. Можно использовать местно при лечении гнойных ран, ожогов, отита, гайморита и т. п.

Производные нитрофурана.

Чувствительные к ним штаммы содержат нитрофуранредуктазу. В ходе восстановления нитрогруппы образуются реакционно активные метаболиты, повреждающие макромолекулы, в т.ч. ДНК. Оказывают бактерицидное действие.

Furazolidonum. Табл. по 0,05. Назначается в суточных дозах 0,2-0,4 в 4 приема.

Furadoninum (Nitrofurantoinum).

Nifuroxazidum

Спектр действия включает: стафило-, стрептококков, кишечную палочку, протей, шигелл и сальмонелл, трихомонады, лямблии, трипаносомы.

Нитрофураны являются слабыми кислотами. Нифуроксазид практически не всасывается в кишечнике. Другие всасываются в кишечнике умеренно (порядка 50 %) и быстро секретируются эпителием почечных канальцев в активной форме (более 80 % введенной дозы фурадонина). Несмотря на биотрансформацию нитрофуранов в печени, концентрация в моче может значительно превышать минимально действующую.

Показания к применению. Производные нитрофурана применяются для лечения кишечных инфекций (нифуроксазид исключительно, фуразолидон преимущественно: брюшной тиф, дизентерия, лямблиоз, неспецифические колиты и энтериты) и инфекций мочевыводящих путей: пиелиты, циститы, трихомонадоз (фурадонин исключительно, фуразолидон редко).

На организм человека в терапевтических дозах нитрофураны оказывает умеренное действие. Нередки диспепсические расстройства: изжога, тошнота, рвота, понос. Возможна кожная сыпь аллергического происхождения. Иногда возникают проявления нейротоксического действия: головная боль, головокружение, бессонница, непереносимость алкоголя.

Таблица 7

Выбор химиотерапевтических средств лечения специфических и полиэтиологических (после установления природы возбудителя) заболеваний

Заболевание / Возбудитель	Препараты выбора	Средства 2-ой очереди
Скарлатина и др. стрептококковые инфекции	Бензилпенициллин	Эритромицин Тетрациклин Сульфаниламиды
Стафилококки, не образующие пенициллиназу	Бензилпенициллин	Цефалоспорины 1поколения
Стафилококки пенициллинобразующие	Оксациллин	Цефалоспорины 1поколения
Дифтерия	Эритромицин	Бензилпенициллин Тетрациклины Ко-тримоксазол
Сибирская язва	Бензилпенициллин	Эритромицин Тетрациклины
Газовая гангрена	Бензилпенициллин	Левомицетин Рифампицин Метронидазол
Гонорея	Бензилпенициллин	Цефалоспорины Доксициклин Рифампицин
Эпидемический менингит	Бензилпенициллин	Левомицетин Сульфаниламиды
Псевдомонады	Аминогликозиды 2 и 3 покол. Фторхинолоны	Карбенициллин
Кишечная палочка	Ампициллин Цефалоспорины	Канамицин Гентамицин
Протей	Карбенициллин Канамицин	Гентамицин
Иерсениоз	Левомицетин	Тетрациклины Нитрофураны
Холера	Тетрациклины	Левомицетин Ко-тримоксазол
Брюшной тиф и др. сальмонеллезы	Ампициллин	Тетрациклины Левомицетин Фуразолидон
Бациллярная дизентерия	Ампициллин	Левомицетин Тетрациклины Фуразолидон
Клебсиеллы	Цефазолин Аминогликозиды	Ко-тримоксазол
Гемофильная палочка	Ампициллин	Рифампицин Ко-тримоксазол
Коклюш	Ампициллин Эритромицин.	Цефалоспорины Тетрациклины
Зоонозы	Тетрациклин	Стрептомицин
Риккетсиозы	Доксициклин	Левомицетин
Анаэробы кокки	Бензилпенициллин Метронидазол	Клиндамицин Левомицетин
Анаэробы палочки	Цефоксетин Клиндамицин Метронидазол	Левомицетин