1. Удосконалення технологій супозиторіїв

Удосконалення технології супозиторіїв як у напрямку розширення асортименту супозиторних основ, поліпшення їх якості, так і по створенню нових лікарських форм, наприклад:

• порожні супозиторії, що мають усередині порожнину для заповнення її в аптеці лікарськими речовинами. Недолік порожніх супозиторіїв - при розплавлюванні основи на слизову оболонку можуть попадати висококонцентровані розчини лікарських речо­вин, що приводить до її подразнення;

• двошарові і багатошарові супозиторії, що складаються з оболонки і стержня. Останній може бути приготовлений з низькоплавких жирів з диспергованими речови­нами, оболонка - зі сплавів гідрогенізованих жирів з ПАР. Двошарові супозиторії да­ють можливість сполучити різні за властивостями лікарські речовини;

• ректальні капсули - ємкості, заповнені лікарськими речовинами. Ректальні кап­сули рекомендують готувати з желатинової маси, яка містить цукор, кислоту саліцило­ву, натрію метабісульфіт та інші речовини;

• пресовані супозиторії готують на твердих основах методом пресування за ана­логією з таблетками. У нашій країні для цієї мети використовують гранульовані порош­ки - магнію карбонат, магнію стеарат, крохмаль, заліза лактат, натрію гідрокарбонат у суміші з гідрогенізованими жирами. Перспективні ректальні клізми, мазі, вливання;

• ліофілізовані супозиторії одержують з водних суспензій чи емульсій, основною масою яких є активна речовина, а кількість допоміжних речовин обмежена до мініму­му. Принцип виготовлення полягає в глибокому заморожуванні емульсії чи однорідної суспензії (ліофілізації). Супозиторії, отримані таким чином, мають пористу структуру і велику внутрішню поверхню, легко розчиняються в незначній кількості секрету слизо­вої прямої кишки, не викликаючи подразнення слизових оболонок;

• пористі супозиторії готують шляхом виливання розплавленої маси у форми з на­ступним вакуумуванням при глибині вакууму 600 мм рт.ст. Такі супозиторії збільшу­ють поверхню контакту зі слизовою прямої кишки і полегшують вивільнення лікарсь­ких компонентів;

• супозиторії з плівковим покриттям контролюють доставку лікарських речовин,

сповільнюють дифузію активного компонента. Як плівкове покриття найчастіше вико­ристовують гідрофільні полімери (ефіри целюлози, альгінати, желатин та ін.); .

- шипучі супозиторії одержують із твердої високополімерної водорозчинної речо­вини, піноутворювача, що утворює піну при розчиненні супозиторіїв у водному середо­вищі з виділенням газу, і стабілізатора піни (ПАР), здатного знижувати поверхневий натяг води.

2. Модернізація супозиторіїв

Супозиторії в еластичних формах. Для виключення можливості деформації супозиторіїв під час транспортування та зберігання (особливо в країнах з жарким кліматом) в якості упаковки використовують форми для виливання. Такі форми виготовляють із пластичних матеріалів, причому вони мають дуже еластичні стінки, що при натисканні на них супозиторій легко виштовхується. Герметичність упаковки наближає стан супозиторіїв до стерильного.

Пресовані (таблетовані) супозиторії. Виготовляються з гранульованих порошків під тиском як і таблетки, але з використанням матриць і пуансонів відповідних розмірів і форми. Пресовані супозиторії для кращого введення покривають тонкою жировою оболонкою. Такі супозиторії мають ряд переваг: вони компактні, мають велику механічну міцність, стійкі при зберіганні. Наприклад, пропис пресованого шипучого супозиторію (частини): кислоти аскорбінової - 0,3; натрію гідрокарбонату - 0,6; магнію карбонату основного - достатня кількість, магнію стеарату - 0,05; гідрогенізатів бавовняного масла в спиртоефірному розчині -0,33; крохмалю -0,33. Пропис розрахований на один супозиторій масою 4,1 г.

Двошарові супозиторії. Пропонують для тих випадків, коли необхідно поєднувати лікування місцевих запальних процесів із загальною дією на організм. Оболонка супозиторію готується з основи з менш високою температурою плавлення (наприклад, 35,2 ° С) і містить лікарські речовини місцевої дії. У центральну частину супозиторію «стрижень» (температура плавлення, наприклад, 36,3 ° С) вводяться речовини загальної дії на організм. В оболонку можна ввести, наприклад, анестезин з екстрактом беладони, а в стрижень – вітамін В₁₅.

Ректіоли. Мають вигляд маленької клізми і складаються з твердого наконечника і капсули з еластичної пластмаси, в якій знаходиться необхідна доза лікарської речовини в рідкому стані. При легкому натисканні на капсулу її склад виливається через отвір у наконечнику. Ректальні піпетки мають деякі переваги перед супозиторіями перш за все тому, що можуть зберігатися тривалий час без дотримання суворого температурного режиму. Крім того, це більш гігієнічна лікарська форма. Лікарські речовини, що вводяться в цьому випадку у вигляді розчину, емульсії або тонкої суспензії, роблять більш швидку дію, ніж при введенні у формі супозиторію, що дають ефект тільки після розплавлення.

Таким чином, на основі аналізу сучасних тенденцій можна прогнозувати перспек­тивні напрямки розвитку супозиторних лікарських форм:

1. Виявлення біохімічних процесів, що відбуваються під час дії лікарського засобу.

2. Створення лікарських форм із контрольованим вивільненням інгредієнтів, що за­безпечують очікуваний терапевтичний ефект у необхідному місці й у визначений час, а також з цілеспрямованою доставкою лікарської речовини до хворого органа, що дає мож­ливість досягти заданого терапевтичного ефекту меншою кількістю лікарських засобів. (3, 4, 8)

2. Пілюлі (Pilulae)

Пілюлі – дозована лікарська форма для внутрішнього застосування у вигляді кульок вагою від 0,1 до 0,5г, що приготовані з однорідної пластичної маси.

Пілюлі масою більше 0,5 г називаються болюсами (Ьоіі) і застосовуються у вете­ринарії для лікування великих тварин. Пілюлі масою менше ОД г називаються грану­лами (grапиІае) і застосовуються в гомеопатії, а також у ветеринарії для лікування дрібних тварин і птахів. Найбільш оптимальна маса пілюль - 0,2 г.

У даний час пілюлі можуть бути прописувані при необхідності призначення індиві­дуального дозування чи оригінальної комбінації лікарських речовин, для виготовлення препаратів, нестабільних при тривалому зберіганні, тобто насамперед при виготов­ленні прописів, промисловий випуск яких відсутній.

З недоліків даної лікарської форми слід зазначити: трудомісткість, складність і тривалість виготовлення, необхідність використання при цьому спеціальної апаратури; необхідність застосування великої кількості допоміжних речовин; складність дотри­мання санітарно-гігієнічних умов при виготовленні пілюль; нестабільність при тривало­му зберіганні (пілюлі висихають, можуть піддаватися мікробному обсіменінню). (4, 9)