9. Сульфаниламидные препараты. Классификация. Действия, применение, побочные эффекты и их профилактика.

Синтетические противомикробные ср-ва широкого спектра дей-я. Значительно уступают антибиотикам, вызывают немало побочных эффектов, их назначают при непереносимости антибиотиков или развитии устойчивости к ним.

Представлены следующими группами: 1. Пр-ты, применяемые для резорбтивного дей-я (хорошо всасывающиеся в ЖКТ) – могут быть причиной кристаллурии: а) средней продолжительности дей-я (Сульфадимезин, уросульфан) – хорошо всасываются, быстро выделяются, назначаются каждые 4-6 ч б) длительного дей-я (сульфадиметоксин) – хорошо всасывается, но медленно выделяется, 1-2 раза в сутки в) сверхдлительного дей-я (сульфален) – задерживается в орг-ме до 1 недели 2. Пр-ты, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся в ЖКТ): Фталазол, Сульгин – в кишечнике создаются высокие концентрации пр-ов из-за плохого всасывания, применяются при лечении кишечных инфекций – бациллярной дизентерии, энтероколитов, колитов 3. Пр-ты для местного применения: Сульфацил-натрий – лечение и профилактика инфекции глаз, при раневой инфекции.

Спектр дей-я: широкий, ряд гр- и гр+ бактерий (кокки, кишечная палочка, шигеллы, холерный вибрион, клостридии), хламидии, актиномицеты, некоторые простейшие. Действуют бактериостатически – подавление роста м/о.

Комбинированные пр-ты: Бактрим – содержит антибиотик триметоприм и сульфаметоксазол. Более эффективен, оказывает бактерицидное дей-е, хорошо всасывается в ЖКТ.

Как правило, сульфаниламиды принимают внутрь. Самым частым и серьезным побочным их действием является поражение мочевых путей. Возможны и другие нежелательные эффекты: кожные высыпания, лихорадка, нарушение функции печени и изменение показателей крови.

10. Местноанестезирующие средства. Принцип действия на организм. Применение при различных видах анестезии.

Препараты этой группы избирательно блокируют процесс передачи возбуждения в эфферентных нервах и их окончаниях, вызывая потерю болевой чувствительности в месте их введения.

Принцип действия: временно блокируют чувствительные рецепторы и нарушают проведение возбуждения по нервным волокнам (обратимо!)

Существуют различные виды местной анестезии:

1) поверхностная (терминальная) анестезия (нанесение анестетиков на поверхность кожи, слизистых оболочек глаз, носа и др.);

2) проводниковая анестезия (введение анестетика в нерв или около него);

3) спинномозговая анестезия (раствор анестетика вводят непосредственно в спинномозговой канал);

4) инфильтрационная анестезия (анестетиком послойно пропитывают ткани какого-либо участка тела).

Местные анестетики: 1. Ср-ва для поверхностной анестезии (кокаин, дикаин – довольно токсичны, применяют в глазной прак-ке, анестезин – плохо растворяется в воде, применяют наружно в виде паст, мазей и энтерально для воздействия на слизистую ЖКТ, так же в суппозиториях при трещинах прямой кишки, геморрое) 2. Ср-ва преимущественно для инфильтрационной и

проводниковой анестезии (новокаин – уступает другим пр-ам, продолжительность дей-я 30-60 мин, преимущество – низкая токсичность, тримекаин – действие 2-4 часа, активнее и токсичнее новокаина) 3. Ср-ва для всех видов анестезии (лидокаин – действие 2-4 часа, применяют с адреналином)

11. М-холиноблокирующие средства. Фармакологические эффекты. Применение. Симптомы отравления м-холиноблокирующими средствами. Помощь при отравлении.

Относятся к антихолинэстеразным средствам. Препараты этой группы блокируют передачу возбуждения в м-холинорецепторах, делая их нечувствительными к медиатору ацетилхолину, в результате чего возникают эффекты, противоположные действию парасимпатической иннервации и м-холиномиметиков. Все эффекты холиноблокаторов идут на понижение, расслабление, расширение кроме сердца!

М-холиноблокаторы (препараты группы атропина) подавляют секрецию слюнных, потовых, бронхиальных, желудочных и кишечных желез. Выделение желудочного сока уменьшается, но продукция соляной кислоты, секреция желчи и ферментов поджелудочной железы снижаются незначительно. Они расширяют бронхи, снижают тонус и перистальтику кишечника, расслабляют желчевыводящие пути, снижают тонус и вызывают расслабление мочеточников, особенно при их спазме. При действии м-холиноблокаторов на сердечно-сосудистую систему возникают тахикардия, усиление сердечных сокращений, увеличение минутного объема сердца, улучшение проводимости и автоматизма, незначительное повышение артериального давления. При внесении в полость конъюнктивы вызывают расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации и сухость роговицы.

Атропина сульфат - обладает м-холинолитической активностью. Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы сосудов внутренних органов, бронхиальная астма, в офтальмологии – для расширения зрачка. Побочные действия: сухость во рту, тахикардия, нарушение зрения, атония кишечника, затруднение мочеиспускания. Противопоказания: глаукома.

Метацин - синтетический м-холинолитик, по активности превосходит атропин. Применение, побочные действия, противопоказания: те же, что и у атропина.

Платифилиин – уступает атропину, при спазмах желудка, кишечника, желчных протоков и желчного пузыря, мочеточников, для снижения патологически повышенного тонуса мозговых и коронарных сосудов.

Ипратропия бромид – ингаляционно для устранения бронхоспазма.

При отравлении атропина сульфатом и другими м-холинолитиками, а также атропинсодержащими растениями появляются сухость и жжение во рту, носу, глотке, жажда, расстройства глотания, речи (охриплость и беззвучность голоса). Возникают тошнота, рвота (при отравлении красавкой), понос (при отравлении дурманом, красав­кой). Характерны резкое расширение зрачков, не реагирующих на свет, нарушение близкого видения, диплопия, светобоязнь. Отмечается покраснение лица, кожа туловища сухая, красная и горячая, иногда со скарлаткноподобной сыпью. Пульс частый, аритмичный, наблюдаются одышка, повышение температуры тела. Возникают речевое и двигательное возбуждение, атаксия, головная боль, головокружение, в более тяжелых случаях — бред, зрительные и обонятельные галлюцинации, неадекватный смех, плач.При прогрессировании отравления отмечаются резкие психические нарушения, вплоть до буйного состояния, полная потеря ориентации, эпилептиформные судорожные приступы, потеря сознания, гипертермия. В коматозном состоянии одышка периодически сменяется дыханием типа Чейна—Стокса, наблюдается цианоз слизистых оболочек. Пульс частый, слабого наполнения, аритмичный, артериальное давление понижено. Смерть наступает при явлениях асфиксии от паралича дыхательного центра. Отравление скополамина гидробромидом характеризуется с самого начала угнетением центральной нервной системы, потерей сознания и возникновением коматозного состояния.

Первая помощь и лечение при отравлении атропином: Обильное промывание желудка через зонд теплой водой, содержащей в виде взвеси 20—30 г активированного угля, или раствором перманганата калия с последующим введением через зонд солевого слабительного со взвесью активиро­ванного угля. Если желудок промыть невозможно, вводят под кожу апоморфина гидрохлорид. Назначают высокую сифонную клизму с 0,5% раствора танина. Для устранения явления холинергической блокады вводят повторно прозерин (п/к, в/в) или галантамина гидробромид (п/к). Для купирования психомоторного возбуждения применяют нейролептики (в/м). При судорогах используют барбитураты короткого действия. В случае резкой гипертермии внутримышечно вводят амидопирин, анальгин, применяют пузыри со льдом на голову и паховую область, обертывание влажной простыней. Если наблюдаются явления угнетения дыхания и сосудистой недостаточности, нужно вводить кофеин-бензоат натрия, камфору, кордиамин, эфедрина гидрохлорид, проводить ингаляции кислородом через маску или носовые катетеры; при асфиксии — интубацию трахеи или трахеотомию, длительную искусственную вентиляцию легких. Необходим постельный режим.

12. В-адреноблокирующие средства. Классификация. Симпатоблокирующие средства. Фармакологические эффекты. Действие, применение, возможные побочные эффекты.

В-адреноблокаторы. Классификация: 1.В-1 – в сердце 2. В-2 – в бронхах Принцип дей-я: блокада В-адренорецепторов. Пр-ты: Индерол, Анаприлин, Кордарон, Атенолол Эффекты: уменьшение частоты сердечных сокращений, снижение потребления сердцем кислорода, восстановление ритма сердечной дея-ти Применение: различного рода аритмии, стенокардия, артериальная гипертензия. Осложнения: бронхоспазм.

Симпатолитики. Принцип дей-я: истощение запасов норадреналина, нарушение его синтеза. Пр-ты: Ризерпин, Адельфан, Кристепин, Октадин. Эффекты: гипотензивное (снижение АД) и седативное ср-во. Применение: артериальная гипертензия. Осложнения: слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, депрессия.