3. В условиях промышленного производства из листьев сенны получают сухой экстракт:

• дайте определение сухим экстрактам;

Сухие экстракты – Extracta spicca – это концентрированные вытяжки из растительного и животного сырья. Обычно это сыпучие массы с потерей в массе не более 5%, т.е. сухие экстракты обычно содержат не менее 95% сухого остатка по массе. К ним могут прибавлять соответствующие вспомогательные вещества или сухой экстракт другой концентрации из растительного или животного сырья, которые используются при изготовлении данного препарата.

• приведите сравнительную характеристику (состав, стабильность и др.) сухих экстрактов в ряду экстракционных фитопрепартов;

Положительными качествами этих экстрактов является то, что они содержат балластных веществ меньше, чем жидкие, они более транспортабельны, сухие экстракты к тому же очень технологичны (легко отвешиваются, смешиваются, растворяются), чего нельзя сказать о густых. Кроме низкой технологичности густые экстракты при длительном хранении могут высыхать и становиться более концентрированными или наоборот – отсыревать, плесневеть и портиться.

Сухие экстракты подразделяются на экстракты с лимитированным верхним пределом действующих веществ и на экстракты с не лимитированным верхним пределом действующих веществ.

Экстракты с лимитированным верхним пределом действующих веществ получают из сырья, содержащие высокоактивные в биологическом отношении соединения. Такие экстракты должны содержать действующие вещества в строго определенном количестве. Этого добиваются добавлением наполнителей или смешиванием в определенных соотношениях экстрактов, содержащих действующие вещества больше и меньше нормы. В качестве наполнителей используют молочный сахар, глюкозу, декстрин и др.

Экстракты с не лимитированным верхним пределом действующих веществ получают без добавления к ним наполнителей. Такие экстракты получают из лекарственного сырья, содержащего не сильнодействующие вещества.

• приведите типовую технологическую схему получения сухих экстрактов;

Технологическая схема производства сухих экстрактов

Включает такие стадии производства:

1. Подготовка растительного сырья (измельчение, просеивание, взвешивание);

2. Подготовка экстрагента (водно-спиртовые смеси, хлороформная вода, вода с добавками кислот или аммиака);

3. Получение первичной вытяжки;

4. Очистка вытяжки от балластных веществ (отстаивание, фильтрация, спиртоочистка и др.);

5. Выпаривание;

6. Высушивание (для сухих экстрактов);

7. Стандартизация (анализ, доведение до кондиции);

8. Фасовка и упаковка.

• назовите растворители -экстрагенты, используемые для получения сухих экстрактов;

В качестве экстрагента используются вода, спирт, водно-спиртовые смеси и в единственном случае для экстракта мужского папоротника – диэтиловый эфир. Ныне ведутся интенсивные разработки получения экстрактов с помощью сжиженных газов – СО2, бутана, пропана, хладонов (фторхлорпроизводных низких углеводородов). При получении сухих экстрактов используются те же экстрагенты, кроме эфира и сжиженных газов.

Выбор экстрагента зависит от физико-химических свойств действующих веществ. Для извлечения водорастворимых веществ берется вода, содержащая какой-либо летучий консервант - хлороформ (0,5%), спирт (20%) и более. Консервант должен полностью улетучиваться в момент упаривания воды из первичной вытяжки. Примеры водных густых экстрактов: полыни, синюхи, одуванчика, горечавки, солодки, красавки (20%) спирт) и др.

Если действующее вещество растворимо только в горячей воде, то экстракцию ведут кипящей водой (экстракты трилистника – 100оС, синюхи – 70-80оС).

В ряде случаев приходится природные вещества переводить с помощью кислоты или основания в водорастворимое соединение и в таком виде уже экстрагировать из сырья. Например: кора хинного дерева экстрагируется 2% СН3СООН в 45%-ном спирте /ацетат хинина/;

Очень часто в качестве экстрагента применяется спирт различной концентрации - от 70% до 20%.

Водно-спиртовые смеси с низким содержанием спирта 20-40% хорошо растворяют водорастворимые вещества и плохо - спирторастворимые и наоборот, спиртовые растворы крепостью выше 50% уже плохо растворяют водорастворимые соединения и хорошо - спирторастворимые, Поэтому технологи квалифицируют 20%-ный, 30% и даже 40%-ный спирт, как вода, содержащая ту или иную концентрацию консерванта – спирта

Примерами спиртовых экстрактов могут служить экстракт крушины густой (70% спирт), чилибухи сухой (70%) и др. В эту группу можно отнести Экстракт валерианы густой (40%) и др.

Другие органические растворители – хлороформ, ДХЭ и др. – применяются при получении индивидуальных природных веществ, НГП и ОП, органопрепаратов.

• укажите показатели качества сухих экстрактов и методики их анализа.

Стандартизацию сухих экстрактов проводят по содержанию действующих веществ или биологической активности. Также определяют содержание влаги по методике ГФ XI. В сухих экстрактах содержание влаги — не более 5% (определение влаги проводят путем высушивания стандартной навески и измерения массы образца до и после высушивания)..

На производственной практике в аптеке при изготовлении лекарственного препарата по прописи:

Rр.: Inf. Fol. Sennae 20,0-200 ml

D.S. По 1 столовой ложке утром и вечером.

Практикант предложил вариант изготовления: отвесить 20,0 листьев сенны, залить 200мл воды очищенной, поставить в инфундирный аппарат на 15мин, готовый настой профильтровать, отжать сырье, довести объем водой до 200мл и оформить к отпуску.

• дайте оценку технологии получения настоя и, при необходимости, предложите свой вариант изготовления.

Практикант не учел КВП при приготовлении настоя.

КВП (л.сенны) = 1,8

Тогда V(воды) = 200 + 20,0 х 1,8 = 236 мл

Также практикант не учел то, что водные вытяжки из листьев сены надо максимально охлаждать, т.к. в процессе охлаждения происходит самоочищение вытяжки от некоторых балластных веществ, обладающих меньшей растворимостью в холодной воде (время охлаждения не менее 45 минут). В целом настой приготовлен правильно.

• какие факторы и каким образом влияют на полноту извлечения действующих веществ из сырья при изготовлении водных извлечений?

На полноту извлечения влияют следующие факторы:

- степень измельченности сырья (чем более измельченное сырье, тем больше поверхность взаимодействия с экстрагентом и следовательно более полное извлечение действующих веществ)

- природа экстрагента и его количество

- температурны режим (многие вещества лучше растворимы в горячей воде, другие – только в холодной)

- время настаивания и охлаждения