2. Классификация адреномиметиков

Адреномиметики подразделяют на:

1. α-адреномиметики (средства, преимущественно стимулиру­ющие α-адренорецепторы): α₁- адреномиметики: ФЕНИЛЭФРИНА ГИДРОХЛОРИД (Ирифрин, Назол Кидс, Назол Бэби, Мезатон), МИДОДРИН (Гутрон).

α₂-адреномиметики: НАФАЗОЛИНА НИТРАТ (Нафтизин, Санорин), ОКСИМЕТАЗОЛИН (Називин, Називин Сенситив, Назол, Назол Адванс, Викс Актив Синекс, Нокспрей, Фервекс спрей от насморка, Саноринчик), КСИЛОМЕТАЗОЛИН (Галазолин, Гриппостад Рино, ДляНос, Ксилен, Ксимелин, Отривин, Ринонорм, Ринорус, Риностоп, Эвказолин Аква), ТЕТРИЗОЛИН (Визин, Монтевизин, ВизОптик, Тизин, Санорин-Ксило, Снуп, Тизин Ксило, Тизин Ксило Био), ТРАМАЗОЛИН (Лазолван Рино); КЛОНИДИН (Клофелин, Гемитон), ГУАНФАЦИН (Эстулик); ТИЗАНИДИН (Сирдалуд).

α-адреномиметики в комбинациях: АДРИАНОЛ (Трамазолин+Фенилэфрин), СПЕРСАЛЛЕРГ (Антазолин+Тетризолин), САНОРИН – АНАЛЕРГИН (Антазолин+Нафазолин), ВИБРОЦИЛ (Диметинден+Фенилэфрин), КОЛДАКТ (Хлорфенамин+Фенилпропаноламин), ОКУМЕТИЛ (Дифенгидрамин+Нафазолин+Цинка сульфат), ПРОКСОФЕЛИН (Проксодолол+Клофелин).

2. β-адреномиметики (средства, преимущественно стимулиру­ющие β-адренорецепторы):

β₁- адреномиметики: ДОБУТАМИН (Добутрекс).

β₂-адреномиметики: САЛЬБУТАМОЛ (Вентолин (Легкое дыхание, Небулы), Саламол (Эко, Эко Легкое дыхание, Стери-Неб), Сальгим), ФЕНОТЕРОЛ (Беротек, Беротек Н, Партусистен), ТЕРБУТАЛИН (Айронил Седико), КЛЕНБУТЕРОЛ, ИНДАКАТЕРОЛ (ОнБрез Бризхалер), САЛМЕТЕРОЛ (Серевент), ФОРМОТЕРОЛ (Форадил, Оксис Турбухалер), ГЕКСОПРЕНАЛИН (Гинипрал).

β_1,2-адреномиметики: ОРЦИПРЕНАЛИНА СУЛЬФАТ (Астмопент), ИЗОПРЕНАЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Изадрин).

β-адреномиметики в комбинациях:

β-адреномиметики в комбинациях: Начало формы

Беродуал®	Ипратропия бромид + Фенотерол
Беродуал® Н	Ипратропия бромид + Фенотерол
Дитек	Кромоглициевая кислота + Фенотерол
Интал® плюс	Кромоглициевая кислота + Сальбутамол
Ипрамол Стери-Неб	Ипратропия бромид+ Сальбутамол
Комбивент	Ипратропия бромид + Сальбутамол
Комбипэк	Сальбутамол + Теофиллин
Серетид®	Салметерол + Флутиказон
Серетид® Мультидиск	Салметерол + Флутиказон
Тевакомб	Салметерол + Флутиказон
Симбикорт® Турбухалер®	Будесонид + Формотерол
Форадил Комби	Будесонид + Формотерол (набор)

Конец формы

3. а-, β- адреномиметики (средства, стимулирующие α- и β-адренорецепторы): ЭПИНЕФРИН (Адреналин), НОРЭПИНЕФРИН (Норадреналин).

3. Характеристика α-адреномиметиков

α₁-адреномиметики (стимуляторы а₁-адренорецепторов)

α₁-адренорецепторы локализованы в постсинаптической мембране клеток, получающих симпатическую иннервацию: гладкомышечных клеток сосудов, радиальной мышцы радужки, сфинктера мочевого пузыря, простатичес­кой части уретры, предстательной железы.

Стимуляция α₁-адренорецепторов вызывает сокращение гладких мышц. Со­кращение гладких мышц сосудов приводит к сужению сосудов и повышению артериального давления. Сокращение радиальной мышцы глаза приводит к расширению зрачков, а сокра­щение сфинктера мочевого пузыря и уретры – к задержке мочеиспускания. Со­судосуживающий эффект является основным фармакологическим эффектом пре­паратов этой группы.

ФЕНИЛЭФРИНА ГИДРОХЛОРИД (Мезатон, р-р д/ин. 10мг/мл, Ирифрин, капли глазные 2,5 и 10% (Ирифрин БК – без консерванта), Назол Кидс, спрей 0,25%, Назол Бэби, капли 0,125%).

Стимулируя α₁-адренорецепторы сосудов, фенилэфрин вызывает сужение со­судов и, как следствие — повышение артериального давления (прессорное дей­ствие). При повышении артериального давления происходит стимуляция барорецепторов дуги аорты и возникает рефлекторная брадикардия.

Препарат вызывает расширение зрачков (стимулирует α₁-адренорецепторы радиальной мышцы радужки и вызывает ее сокращение), не влияя на аккомода­цию, мидриатический эффект продолжается несколько часов. Понижает внутри­глазное давление при открытоугольной глаукоме.

Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание.

Применяют ФЕНИЛЭФРИН для повышения артериального давления при гипотензии (внутривенно, подкожно и внутримышечно). Прессорный эффект про­должается 20 мин при внутривенном введении и 40-50 мин – при подкожном введении. Иногда препарат используют местно при рините (вызывает сужение сосудов и уменьшает отек слизистой носовой полости), добавляют в растворы местных анестетиков (сужение сосудов пролонгирует местное и снижает резорбтивное действие местных анестетиков), применяют в офтальмологии для расши­рения зрачков, 2,5% раствор для лечения «синдрома красного глаза».

Основными побочными эффектами являются чрезмерное повышение артери­ального давления, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушения мочеиспускания.

Фе­нилэфрин противопоказан при гипертонической болезни, спазмах сосудов (в том числе коронарных), при закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете.

МИДОДРИН (Гутрон, раствор-капли 1% и таблетки 2,5 и 5 мг) является пролекарством — метаболизируется в организме с об­разованием активного метаболита, который избирательно сти­мулирует α₁-адренорецепторы. По действию аналогичен фенилэфрину. Мидод­рин применяют для повышения давления крови при артериальной гипотензии. Препарат может применяться при самопроизвольном мочеиспускании, связан­ном с нарушением функции сфинктера мочевого пузыря (стимулирует α₁-адренорецепторы сфинктера мочевого пузыря и уретры и повышает их тонус).

По­бочные эффекты и противопоказания такие же, как для фенилэфрина. Следует иметь в виду, что мидодрин относится к допинговым препаратам и запрещен к применению у спортсменов.

а₂-Адреномиметики (стимуляторы а₂-адренорецепторов)

α₂-адренорецепторы находятся в сосудах в основном вне синапсов, а также на пресинаптической мембране.

Стимуляция внесинаптических α₂-адренорецепторов приводит к сокращению гладких мышц и сужению кровеносных сосудов, что может привести к повышению АД.

Стимуляция пресинаптических α₂-адренорецепторов вы­зывает уменьшение выделения норадреналина и приводит к снижению АД.

НАФАЗОЛИН, ОКСИМЕТАЗОЛИН, КСИЛОМЕТАЗОЛИН, ТЕТРИЗОЛИН и ТРАМАЗОЛИН выпускаются в виде капель, спреев, эмульсии. Стимулируют внесинаптические α₂-адренорецепторы, оказывают сосудосуживающее действие, вызывая более длитель­ное сужение периферических сосудов, чем фенилэфрин. Повышают артериальное давление. При интраназальном введении препаратов проис­ходит сужение сосудов слизистой оболочки носовой полости, что уменьшает ее отечность (антиконгестивное действие). Снижается приток крови к венозным синусам, облегчается носовое дыхание. Применяются при ринитах, синуситах, среднем отите, евстахиитах.

В зависимости от лекарственной формы и входящих в нее других компонен­тов действие продолжается от 6-8 ч до 10-12 ч. Не следует применять эти препа­раты более 3 раз в сутки. При длительном применении (более 5 сут) сосудосужи­вающий эффект препаратов снижается вследствие быстрого развития привыкания (тахифилаксии). Вызывают раздражение и набухание слизистой оболочки, реактивную гиперемию (чувство заложенности носа). Препараты противопоказаны при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, сахарном диабете, закрытоугольной глаукоме, гипертиреозе.

К противоконгестивным средствам также относится ПИНОСОЛ – препарат растительного происхождения, капли, крем, мазь и спрей. Содержит масла сосны, мяты, эвкалипта, альфа-токоферола ацетат и тимол. Проявляет антибактериальную активность, оказывает противогрибковый эффект. Препарат впрыскивают по 1 дозе в каждый носовой ход 3–6 раз в сутки. Может вызвать аллергические реакции. Противопоказан детям до 3 лет. Не следует применять более 10 дней.

КЛОНИДИН, капли глазные, р-р для в/в введения, таблетки 0,075 и 0,15мг и ГУАНФАЦИН, таб, 1мг, стимулируют α₂-адренорецепторы в ЦНС, в частнос­ти адренорецепторы, локализованные в продолговатом мозге. Стимуляция этих нейронов приводит к повышению активности центра блуждающего нерва (вагуса) и угнетению активности сосудодвигательного центра. В результате снижается сила и частота сокращений сердца, и расширяются кровеносные сосуды — происходит снижение артериаль­ного давления. Кроме того, клонидин и гуанфацин, стимулируя пресинаптические а₂-адренорецепторы на окончаниях адренергических волокон, уменьша­ют выделение норадреналина, что приводит к понижению артериального давления. Гипотен­зивный эффект этих препаратов используется при лечении артериальной гипертензии. При быстром введении клонидин может вызвать повышение АД. Клонидин оказывает болеуто­ляющее действие (что также связывают со стимуляцией α₂-адренорецепторов в ЦНС), уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, вследствие чего снижает внутриглазное давление (при лечении глаукомы). Побочные эффекты: сонливость, замедление скорости реакций, головная боль, головокружение, депрессия, брадикардия, ортостатичекая гипотензия, отеки, гиперемия и отек конъюнктивы. Противопоказаны при гипотензии, атеросклерозе, брадикардии, депрессии, одновременном употреблении этанола, беременности и лактации. Дозы и схемы лечения индивидуальны.

ПРОКСОДОЛОЛ+КЛОФЕЛИН (Проксофелин), капли глазные 1%. При открыто- и закрытоугольной глаукоме в сочетании с миотиками. Не изменяет диаметр зрачка и аккомодацию. Противопоказан при бронхиальной астме, сердечной недостаточности, брадикардии, беременности и лактации.

ТИЗАНИДИН, таблетки 2 и 4 мг, капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг (Сирдалуд МР). Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа₂-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, снижая мышечный тонус. Показан при болезненном мышечном спазме, спастичности скелетных мышц при неврологических заболеваниях. Может вызвать нарушения сна, брадикардию, снижение АД, ЖКТ – расстройства, мышечную слабость. Противопоказан до 18 лет, при тяжелых нарушениях функции печени, беременности и лактации, при приеме некоторых лекарств; с осторожностью – в возрасте после 65 лет.