Силіконові рідини Есилон-4 і Есилон-5

Силіконами називаються різноманітні кремнійорганічні сполуки, що відносяться, в основному, до особливого класу полімерних сполук - полісиліксанів.

Силікони - поліорганосиліксанні рідини знаходять усе більш широке застосування в різних галузях. Використання поліорганосиліксанових рідин (силіконових) у фармації запропонував проф. М. Т. Алюшин (ВНІІФ). Силіконові рідини фізіологічно індиферентні, хімічно інертні, мають низький поверхневий натяг, добре змішуються з різними речовинами, легко піддаються емульгуванню.

Силіконові рідини складаються з молекул, що містять в основному ланцюзі  атоми кремнію, що чергуються, і кисню, мають лінійну структуру типу (С₂Н₅)₃Si–O–Si(C₂H₅)_n–O–Si(C₂H₅)₃,  де середнє значення n=5 і 12. Інші валентності кремнію заміщені різними органічними радикалами (метильними, етильними,фенільними).

Термічна стійкість, розчинність і деякі інші властивості силіконових рідин залежать від ступеня полімеризації і типу органічного радикала, зв'язаного з атомом кремнію.

Етилпохідні силіконових рідин найбільш сумісні з іншими речовинами. У порівнянні з поліметилсиліконовими рідинами, вони краще віддають зв'язані в них речовини. Вони не мають подразнюючої і сенсибілізуючої дії (підвищена чутливість до лікарських препаратів), а також не володіють загальнотоксичнимивластивостями.

Силіконові рідини так само, як і жири, незначно затримують газообмін і не порушують теплообмін через шкіру людини, чим вигідно відрізняються від вазелінової олії.

Це безбарвні, прозорі, маслянисті рідини, без смаку і запаху. В'язкість Есилона-5 (250-300 сст) у 5-6 разів вище, ніж Есилона-4 (42-48 сст), що пояснюється істотною різницею в молекулярній масі. Наявність у молекулах даних речовин органічних радикалів дає їм гідрофобні властивості.

Поліетиленсиліконові рідини змішуються з ефіром, хлороформом, метилсаліцилатом, олією вазеліновим, риб'ячим жиром, скипидаром, олеїновою кислотою, колодієм, а також розчиняють лікарські речовини типу ментолу, камфори, фенілсаліцилату, фенолу, причому ця здатність у значній мірі залежить від в'язкості полімеру і полярності молекули лікарської речовини. Наявність полярних груп зменшує розчинність останніх (ментол розчинний у Есилоні-4 у 2,5 рази краще, ніж у Есилоні-5; аналогічно - для камфори, фенолу й ін.).

Хоча силіконові рідини і не змішуються з водою, однак вони дуже добре емульгують її при введенні звичайних емульгаторів.

Фармакологічний комітет дозволив до застосування два етил похідних силіконові рідини: Есилон-4 (n=5) і Есилон-5 (n=12). Ці рідини випускаються підприємствами хімічної промисловості. Причому, Есилон-4, як більш рідкий, рекомендується для використання як  дисперсійне середовище в рідких ліках, аЕсилон-5 у мазях, тому що  має більш в’язку  консистенцію. На відміну від рослинних олій вони не гіркнуть, не піддаються ферментативним процесам (за даними літератури невеликі кількості цих полімерів є стабілізаторами для перекисного числа жирів).

Добре зарекомендували себе як  захисні засоби для шкіри (крем "Силіконовий"); закордоном  широко застосовуються у формі примочок, лосьйонів, кремів.

 

В залежності від властивостей розчинника ці розчини поділяють на 2 групи: на летучих і нелетучих розчинниках.

До летучих рідин, що застосовуються як розчинники при приготуванні неводних розчинів, відносяться: спирт етиловий, хлороформ, рідше ефір.

До нелетучих рідин відносяться звичайно в’язкі рідини, такі, як гліцерин, жирні олії (персикова олія, мигдальна, соняшникова), вазелінова олія, димексид, ПЕО-400, силікони.

Розглянемо особливості приготування цих розчинів:

- якщо розчинник являє собою летучу і до того ж вогненебезпечну речовину, то розчинення в даному випадку необхідно проводити при дотриманні правил техніки безпеки (вдалині від вогню);

- при приготуванні розчинів на летучому розчиннику варто враховувати можливість значних затрат розчинника за рахунок випаровування і, відповідно, збільшення концентрації розчинів;

- якщо розчинник являє собою в’язку рідину, то його підігрівають (з урахуванням властивостей препаратів, що розчиняються,) для того, щоб прискорити процес розчинення. Однак у цьому випадку необхідно уникати приготування насичених розчинів, тому що при охолодженні такого розчину розчинена речовина може випадати в осад;

- при приготуванні розчинів на неводних розчинниках розчинення варто вести таким чином, щоб виключити необхідність проціджування чи фільтрування готових розчинів, тому що при фільтруванні в’язких розчинів, чи розчинів що випаровуються, будуть великі втрати.

З метою попередження втрат цих розчинів необхідно:

1. Використовувати чистий вихідний препарат і розчинник.

2. Розчинення проводити в чистому, висушеному посуді, причому безпосередньо у флаконі для відпуску, на відміну від водних розчинів.