Лекция 16. Средства, влияющие на дыхательную систему

Лекарственные вещества прямого действия (также стимуляторуют сосудодвигательный центр).

Лекарственные вещества рефлекторного типа действия (М-ХМ).

Лекарственные вещества смешанного типа действия.

• бемегрид

• этимизол

• кофеин

-лобелин

-цититон (цитизин) (вызывает повышение АД вследствие возбуждения сосудодвигательного центра, стимуляции мозгового слоя надпочечников, что вызывает повышение выделения адреналина, за счёт стимуляция симпатических ганглиев)

Применяются для:

• лечение никотиновой зависимости

• лечение асфиксии новорожденных

• кордиамин

• карбоген (смесь CO₂+O₂ в соотношении 5/95)

Лекарственные вещества центрального действия (непосредственно угнетают кашлевой центр).

Лекарственные вещества периферического действия.

наркотического действия

ненаркотического действия

• кодеин (наркотические свойства менее выражены, чем у морфина, на прием достаточно <0,12 г, но все же может вызывать лекарственную зависимость)

• этилморфина гидрохлорид (активность>кодеина, может вызывать лекарственную зависимость)

• дексаметарфан (слабее кодеина; лекарственная зависимость менее выражена)

• глауцина гидрохлорид (не взаимодействует с опиатными рецепторами)

• оксиладина цитрат

• либексин (анестезирующий эффект→подавление реакции бронхов; бронхолитическое действие, слабее группы наркотических веществ, но зато не вызывает лекарственной зависимости)

Лекарственные вещества рефлекторного действия (стимулируя слизистую желудка вызывают возбуждение рвотного центра).

Лекарственные вещества прямого типа действия (влияют на мерцательный эпителий и бронхиальные железы).

• ипекакуана

• термопсис

• алтей

Эффекты:

• повышение активности мерцательного эпителия дыхательных путей

• повышение секреции бронхиальных желез

• NaHCO₃ (сода пищевая)

• ацетилцистеин (разрушает дисульфидные связи в протеогликане, что вызывает деполимеризацию и разжижение мокроты)

• карбацистеин (мукодин) – более длительное действие

• амброксол, бромексин (вызывают деполимеризацию белков мокроты, стимулируют продукцию сурфактанта)

А. 1) β₂-АМ короткого времени действия

адреналин (адреналина гидротартрат)

• применяется для купирования бронхоспазма

• вводится парентерально

Отрицательные эффекты:

• широкий спектр действия (повышение АД, ЧСС, повышение потребности миокарда в O₂)

• могут вызывать тремор

изадрин

• β₁, β₂-миметик

• вводится ингаляционно или системно

Отрицательные черты:

• стимуляция деятельности сердца

• повышение потребности миокарда в O₂

орципреналин

• β₂-миметик

тербуталин

• β₂-миметик

• действует 4 ч

самбутамол

• β₂-миметик

• короткое время действия

• действует 5-6 ч

2) β₂-АМ длительного времени действия

салметерол

• действует более 12 ч

форадил

• действует 20 ч

Оба препарата вводятся ингаляционно, характерно медленное развитие эффекта (25-30 мин).

Б. препараты теофиллина

теофиллин

эуфиллин

Отрицательные черты:

• психостатический эффект

• действие на сердце (повышение функций, повышение АД)

теопек

• длительного времени действия

• применяется 1 раз в сутки

Существует 5 видов фосфодиэстеразы; в бронхах – ФДЭ_1-3; теофиллин блокирует все виды ФДЭ.

Также теофиллин является антагонистом аденозиновых рецепторов.

В. М-ХБ (вторая линия при бронхиальной астме, первая линия при ХОБЛ)

атропин

метацин (действует на сердце, мочевой пузырь)

Парасимпатические ганглии находятся в легочной ткани, в них находятся М₁-ХР.

На окончаниях постганглионарных парасимпатических волокон находятся М₂-ХР.

На постсинаптических мембранах – М₃-ХР.

М₁-ХР-повышение секреции АХ-бронхоспазм

М₂-ХР-снижение выделения АХ-снижение бронхоспазма, снижение секреции желез

М₃-ХР-бронхоспазм, повышение секреции желез

ипратропия бромид

• блокирует М₁, М₂, М₃ преимущественно в бронхах (ингаляции)

• сочетают с β₂-АМ

• используют 1 раз в 6ч

Отрицательное действие:

• влияние на М-ХР другой локализации

тиотропия бромид

• блокирует М_1-3 в бронхах (медленная диссоциация из связи с М₁ и М₃ и быстро – из связи с М₂)

• назначается ингаляционно

• длительное действие (назначается 1 раз в сутки) в дозе 18 мкг

Отрицательные черты:

• сухость во рту

• слезотечение

• тахикардия

Г. Стабилизация мембран тучных клеток

• кромолин-Na (динатрия хромогликат) (интал)

• минимальное время действия (6ч)

• применяется ингаляционно

• не купирует бронхоспазм – только профилактирует

• недокромил-Na

• действует 24 ч

• назаначается ингаляционно

Д. ГКС

• повышают действие β₂-АМ

Лучше использовать «местные» (ингаляционные) ГКС, т.к. практически не всасываются в кровь, т.е. оказывают минимальный системный эффект.

беклометазон

будесонид

флутиказон

Е. Зилеутон (зилеутин) – блокирует липоксигеназу.