I.Опиоидные анальгетики.

агонисты опиоидных рецепторов

агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов

частичные агонисты опиоидных рецепторов

• морфин

• промедол

• фентанил и его производные

• пентазоцин (κ-агонист, μ-антагонист)

• налбуфин

• буторфанол

• бупренорфин

• пентазоцин (повышает центральное венозное давление, повышает нагрузку на сердце, κ-агонист, μ-антагонист)

• буторфанол (не влияет на гемодинамику, частичный агонист, обладает слабой способностью вызывать лекарственную зависимость, мало угнетает дыхательный центр)

• бупренорфин (эффект «плато», частичный агонист μ, антагонист κ)

эффективность всех этих препаратов примерно одинакова

Группы и названия препаратов

Механизм болеутоляющего действия

Основные показания к применению (боли)

Ингибиторы ЦОГ

Центрального действия.

• парацетамол

Угнетают ЦОГ преимущественно в ЦНС-аналгетический и жаропонижающий эффекты (связано с нарушением образования PG)

-артралгии

-миалгии

-невралгии

-головная боль

-умеренные боли в послеоперационном периоде или в онкологии

Периферического действия

Угнетающие ЦОГ-1 и ЦОГ-2:

• ацетилсалициловая кислота -анальгин

• ибупрофен

• кеторолак

Снижение активности индуцируемой ЦОГ-2, что вызывает нарушение образования PG в очаге воспаления, воспаление утехает, снижается чувствительность нервных окончаний к медиаторам боли.

Эффекты:

• противовоспалительный

• аналгетический

• жаропонижающий

Побочные эффекты: анальгин провоцирует агранулоцитоз, салицилаты – снижение слуха.

Снижение активности ЦОГ-1 вызывает развитие побочных эффектов вследствие нарушения образования нормальных простагландинов.

• снижение сократимости миометрия, задержка родов

• изъязвление ЖКТ

• нарушение функции почек

Все вышеперечисленное+

Ревматические артриты

Аспирин – антиагрегант для предупреждения тромбозов после инфаркта миокарда.

Угнетающие избирательно ЦОГ-2:

• целекоксиб

Преимущественно угнетающий ЦОГ-2:

• мелоксикам

Всё вышеперечисленное, но нет влияния на ЦОГ-1.

Все вышеперечисленное.

α₂-адреномиметики – клофелин.

Стимулирует α₂-АР в ЦНС, что вызывает болеутоляющий эффект.

• ИМ

• послеоперационный период

• снижение потребности в опиоидах

• стабилизация гемодинамикм в ходе операции

Азота закись (N₂O) – средство для наркоза.

Болеутоляющие свойства.

Отрицательное влияние: нарушение функции красного костного мозга.

• обезболивание родов

• длительное обезболивание (6-48ч)

Ингибиторы нейронального захвата серотонина и норадреналина (антидепрессанты).

• амитриптилин

• имизин

Угнетение захвата серотонина и норадреналина в нисходящих тормозных системах, контролирующих передачу возбуждения в восходящих трактах болевой чувствительности + ликвидация депрессии.

• нейропатические боли (при сахаром диабете, вирусных заболеваниях, например герпес)

• невралгия V и IX черепно-мозговых нервов

• «фантомные» боли

• боли после инсульта

• мигрени

Блокаторы Na⁺-каналов

• карбамазепин

• дифенин

Блок Na-каналов:

• в ядре нерва-снижение активности генератора патологически усиленного возбуждения

• в афферентных волокнах-снижение болевой импульсации

• невралгия V и IX черепно-мозговых нервов

• пароксизмальные боли при рассеянном склерозе

• диабетическая нейропатология

Антагонисты возбуждающих аминокислот

• ламотриджин

• кетамин

• мидантан

Блокаторы NMDA-рецепторов ноцицептивной системы на уровне спинного мозга и в супраспинальных структурах.

Отрицательное влияние: повышение АД, тахикардия, галлюцинации (кетамин).

• нейрогенные боли (IX черепномозговые невралгия, постгерпетические боли)

• онкология

ГАМК_B-миметик:

• баклофен

Активация ГАМК-системы-угнетение спинальных рефлексов (антиспастический эффект)

• невралгия V черепномозговых нервов

• снижение мышечного напряжения при рассеянном склерозе

Габапентин

Повышение выделения ГАМК.

Всё вышеперечисленное.

Блокаторы Ca²⁺-каналов L-типа – верапамил

N-типа – зиконотид (SNX-111)

Блокатор Ca²⁺-каналов-снижение выделения ноцицептивных медиаторов, снижение возбудимости нейронов спинного мозга.

• нейропатический боли

Блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов – димедрол

• онкологическая практика

• хирургиеские операции