Наименования и дозировка статинов

Международное наименование	Патентованное наименование	Содержание действующего вещества в таблетке	Рекоменду- мые дозировки (мг в день)
Ловастатин	Мевакор Ровакор Медостатин	10,20,40 мг	10-40 мг
Симвастатин	Зокор, Симвор	5,10,20,40мг	5-40 мг
Правастатин	Липостат	10,20 мг	10-20 мг
Флувастатин	Лескол	20-40 мг	20-40 мг
Церивастатин	Липобай	100,200, 300 мкг	100-300 мкг
Аторвастатин	Липримар	10,20,40 мг	10-40 мг

Механизм действия: тормозят синтез холестерина в печени путем блокады фермента ГМГ КоА-редуктазы. В результате активность печеночных рецепторов к ЛПНП повышается, что приводит к снижению их концентрации в плазме. Кроме того, они снижают синтез ЛПНП в печени.

Помимо гиполипидемических, статины обладают «нелипидными» (плейотропными) свойствами:

• улучшает функцию сосудистого эндотелия

• тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток сосудистой стенки

• оказывает антитромбоцитарное действие

• улучшает фибринолиз

• обладает противоспалительным действием

Принимают 1 раз в сутки, во время ужина (так как синтез холестерина происходит ночью). Если начальная доза не снижает уровень ЛПНП, ее постепенно увеличивают (с интервалом в месяц) до максимальной.

Побочные действия: редко может возникать боль в мышцах или миозит, мышечная слабость, повышение уровня КФК, вплоть до ОПН (крайне редко!), гепатотоксичность, бессонница, аллергические реакции, понос. Лечение прекращают, если уровень КФК повысится более, чем в 10 раз, трансаминазы более, чем в 3 раза (уровень ферментов проверяют через 6 недель, через 3 месяца, а потом каждые 6 месяцев).

При сочетанном применении с циклоспорином, эритромицином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой, фибратами – учащаются случаи рабдомиолиза (острой деструкции скелетных мышц) и повышения КФК; с кумудином – возрастает риск кровотечения.

Противопоказания: беременность, заболевания печени.

IV группа: фибраты.

Таблица 2.9.

Наименования и дозировка фибратов

Между- народное наименование	Патентованное название	Форма выпуска, дозировка	Рекомен- дуемые дозировки
Клофибрат	Атромид Мисклерон	Таблетки, Капсулы по 500мг	0,5-1 г 2 раза в день
Гемфиброзил	Инногем Иполипид	Капсулы по 300 мг	600 мг 2 ра- за в день
Безафибрат	Безалип	Таблетки по 200 мг	200 мг 3 ра- за в день
Ципрофибрат	Липанор	Таблетки по 100 мг	100 мг 1 раз в день
Фенофибрат	Липантил	Капсулы по 200 мг	200 мг 1 раз в день
Этофибрат	Липо-мерц	Капсулы ре- тард по 500мг	500 мг 1 раз в день

Примечание: в настоящее время применяются лишь пролонгированные препараты (ципрофибрат, фенофибрат, этофибрат).

Механизм действия: повышают липолиз путем активации липопротеидлипазы и тормозят синтез в печени ЛПОНП.

Побочные действия: редко могут быть тошнота, дискомфорт в желудке, понос; могут образоваться холестериновые камни (усиливают секрецию холестерина в желчь); повышение уровня трансаминаз (гепатотоксическое действие); известны случаи рабдомиолиза ( повышается КФК); может снижаться потенция; аллергические реакции.

Лечение прекращают при увеличении уровня трансаминаз более, чем в 2 раза; КФК контролируют при появлении болей в мышцах или мышечной слабости.

При сочетанном применении с циклоспорином, статинами – повышается КФК, с антикоагулянтами – повышается риск кровоточений.

Противопоказания: заболевания печени и почек.

V группа: пробукол (лорелко, лурсел).

Механизм действия: антиоксидант, препятствует перекисному окислению ЛПНП. Считается, что этот процесс играет важную роль в атерогенезе. Но снижают уровень ЛПВП.

Доза: по 0,5 г 2 раза в день (может долго сохраняться в жировых тканях на протяжении полугода после окончания терапии).

Принимают перед едой.

Побочные действия: редко могут возникать тошнота, вздутие живота, дискомфорт в животе, понос, аллергические реакции, удлинение интервала QT на ЭКГ.

При назначении пробукола нужно следить за интервалом QТ !

При сочетанном применении с антиаритмические препараты I и III классов, с трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами – удлинение интервала QT (повышается риск проаритмического действия).

Противопоказания: гипертриглицеридемия, желудочковые аритмии, удлинение интервала QT на ЭКГ. Не назначают женщинам, планирующим беременность. Нельзя назначать больным, которые не могут изменить привычки к богатой жирами пище (риск фатальных аритмий).

VI группа: эзетимиб (эзетрол)

Механизм действия: при поступлении в тонкий кишечник локализуется на границе щетки тонкого кишечника и замедляет всасывание холестерина (ХЛ), что приводит к уменьшению поступления ХЛ из кишечника в печень. Снижает абсорбцию ХЛ в кишечнике на 54%.

Доза: 10 мг 1 раз в день в любое время дня, независимо от приема пищи.

Побочные действия: головная боль, боль в животе, тошнота, миалгия, аллергические реакции чаще в виде сыпи и ангионевротического отека.

Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность и кормление грудью, заболевания печени в остром периоде, умеренная и тяжелая степени печеночной недостаточности, одновременное применение вместе с фибратами, возраст до 18 лет.