16. Ноцицептивная система (является восходящей) обеспечивает проведение боли от периферических (ноцицептивных) рецепторов до коры головного мозга. Антиноцицептивная система (является нисходящей) предназначена для контроля над болью.
Анальгетики подразделяются по нескольким признакам:
Ненаркотические анальгетики
Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.
Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.
Производные анилина — фенацетин, парацетамол.
Производные алкановых кислот — бруфен, диклофенак натрия.
Производные антраниловой кислоты (мефенамовая и флуфенамовая кислоты).
Прочие — натрофен, пироксикам, димексид, хлотазол.
Наркотические анальгетики
Агонисты опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил)
Агонисты-антагонисты и частичные агонисты опиоидных рецепторов (пентазоцин, буторфанол, бупренорфин)
По действию
Биохимическое действие
Действующие на очаг боли (блокирующие выработку простагландинов).
Блокирующие передачу болевых сигналов в мозге.
Наркотическое действие
Опиоидные (наркотические) анальгетики — для снятия сильных болей, преимущественно влияют на ЦНС, способны вызывать психическую и физическую зависимость, а также в крупных дозах могут стать причиной смерти от передозировки, поэтому опиодные анальгетики употребляются в определённом количестве и рационально хранятся под присмотром врачей.
Неопиоидные (ненаркотические) анальгетики — используются для снятия температуры.
Противовоспалительное действие
Не угнетающие воспалительные процессы (антипиретики).
Угнетающие воспалительные процессы (Нестероидные противовоспалительные препараты).
Морфина гидрохлорид Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической). В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов.
показания: Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период), в качестве дополнительного ЛС к общей или местной анестезии (в т.ч. премедикация), спинальная анестезия при родах, кашель (при неэффективности ненаркотических и др. наркотических противокашлевых ЛС), отек легких на фоне острой недостаточности ЛЖ (в качестве дополнительной терапии), рентгенологическое исследование желудка и 12-перстной кишки, желчного пузыря.
Противопоказания: Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, беременность.
Побочные действия: тошнота, рвота, анорексия, беспокойный сон, угнетение цнс.
Кодеин- Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне «моста». Активация опиатных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, пневмония, дыхательная недостаточность, алкогольная интоксикация, черепно-мозговые травмы, гипотония, коллапс, аритмия, эпилепсия, нарушение функции печени и почек, интоксикационная диарея, гипокоагуляционные состояния, беременность.
Применение вещества Кодеин
Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея.
Побочные действия вещества Кодеин
Привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, гипотония, тошнота, рвота, атония кишечника и мочевого пузыря, брадикардия, аритмия, аллергические реакции.
синтетические наркотические анальгетики
трамадол - Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист мю-, дельта- и каппа-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.
Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.
Показания
Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
Со стороны костно-мышечной системы: миоз.
Противопоказания
Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.
Промедол относится к агонистам опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга.
Показания к применению препарата ПРОМЕДОЛ
Болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей; при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон; желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, слабость, сонливость, спутанность сознания, дезориентация, эйфория, кошмарные или необычные сновидения, галлюцинации, депрессия, парадоксальное возбуждение, беспокойство, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, аритмия.
Со стороны мочевыводящей системы: снижение диуреза, задержка мочи.
Аллергические реакции: бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.
Местные реакции: гиперемия, отек, «жжение» в месте инъекции.
Прочие: повышенное потоотделение, привыкание, лекарственная зависимость.
Противопоказания к применению препарата ПРОМЕДОЛ
Гиперчувствительность; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; одновременное лечение ингибиторами МАО и в течение 3-х недель после их отмены; детский возраст до 2-х лет.
С осторожностью: дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, надпочечниковая недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, угнетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, микседема, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте или мочевыводящей системе, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, судороги, аритмия, артериальная гипотония, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, алкоголизм, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), выраженные воспалительные заболевания кишечника, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, детский возраст, пожилой возраст.
Клиническая картина острого отравления морфином напоминает таковую при отравлении алкоголем, барбитуратами и другими снотворными средствами. Определяющим в клинической картине интоксикации является угнетение большинства отделов ЦНС, за исключением центров глазодвигательных нервов и рвотного. В результате возбуждения центров глазодвигательных нервов зрачки резко сужены, иногда до величины булавочной головки. Этот симптом, а также повышенные спинальные рефлексы являются весьма характерными для отравления морфином. В начальной стадии интоксикации появляются эйфория, беспокойное поведение, сухость во рту. В дальнейшем усиливается головная боль, отмечаются головокружение, ощущение жара, частые позывы на мочеиспускание. Постепенно нарастающая сонливость и оглушение переходят в коматозное состояние. Нарушение дыхания является ведущим симптомом интоксикации и зачастую определяет тяжесть отравления и его исход. Дыхание резко замедлено, поверхностное (3-5 дыхательных движений в 1 мин). Уменьшение числа дыханий может сменяться периодами полной задержки - патологическое дыхание типа Чейна - Стокса. Нарушению дыхания способствует бронхоспазм и усиленная бронхиальная секреция. Смерть наступает в результате паралича дыхательного центра.
17. Ненаркотические анальгетики - нестероидные противовоспалительные средства:
Диклофенак - Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
Показания
Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.
Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.
Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.
При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.
Режим дозирования
Для
приема внутрь для взрослых разовая доза
составляет 25-50 мг 2-3
Частота
приема зависит от применяемой лекарственной
формы, тяжести течения заболевания и
составляет 1-3
,
ректально - 1 раз/
Для
лечения острых состояний или купирования
обострения хронического процесса
применяют в/м в дозе 75 мг.
Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.
Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4
При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.
Фенилбутазон - НПВС из группы производных пиразолона. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением активности ЦОГ и уменьшением синтеза простагландинов.
Показания
Для приема внутрь и парентерально: ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит, болезнь Бехтерева, подагрический артрит, псориатический артрит, узловатая эритема, малая хорея.
Для наружного применения: дерматиты, вызванные механическими воздействиями, ожоги I и II степени небольшой площади, солнечные ожоги, укусы насекомых, воспалительные инфильтраты, растяжения мышц и сухожилий.
В качестве вспомогательного средства: ревматический артрит, артроз, синовиты.
побочные действия :Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, диарея или запор; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, геморроидальное), нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, сердечная недостаточность, тахикардия.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, возбуждение.
Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отечный синдром, отек Квинке.
Прочие: усиление потоотделения, маточные кровотечения.
Противопоказания
Для приема внутрь и парентерально: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения функции печени и почек, заболевания органов кроветворения, лейкопения, хроническая сердечная недостаточность, аритмии. Беременность. Повышенная чувствительность к производным пиразолона. Для наружного применения: трофические поражения кожи с возникновением язв, экзем; повышенная чувствительность к производным пиразолона.