Натрієва сіль бензілпеніциліну

Фармакокінетика

При внутрішньо-м’язовому введені накопичується в крові через 30-60 хвилин. Тривалість дії 3-4 години, тому через цей проміжок часу ін’єкції треба повторювати. Розводять у воді для ін’єкції, в 0,9 % розчині натрію хлориду, 0,5 % розчині новокаїну.

Внутрішньовенно вводять при тяжких септичних станах разом з внутрішньо-м’язовим введенням, але при внутрішньовенному введені не можна розводити у 0,5 % розчині новокаїну - утворюється суспензія.

Ендолюмбально (під оболонки мозку). Безпосередньо у порожнини де локалізується патологічний процес.

Застосовується ще в очній практиці, при захворюванні шкіри (присипки, розчин) Форма випуску: стерильний порошок.

Калієва сіль пеніциліну

За антибактеріальною дією та показанням до застосування подібна натрієвій солі,

Відмінність: неможна вводити внутрішньовенно та ендолюмбально — звільняються іони калію, може виникнути пригнічення серцевої діяльності, судоми.

Ін’єкції дуже болісні, навіть при розведені у новокаїні. Утворюються, щільні інфільтрати. Натрієва сіль більш м’якодіюча ніж калієва сіль.

Новокаїнова сіль бензилпеніциліну

У воді утворює суспензію, забезпечуючи пролонговану дію - 12-18 годин. Розчиняють у воді для ін’єкцій, у 0,9 % розчині натрію хлориду.

Біциліни

Широко застосовуються в практичній медицині. Володіють високою протимікробною активністю і низькою токсичністю. Тому застосовуються, коли потрібне тривале лікування препаратами бензилпенициліну

- для профілактики лікування ревматизму.

- при сифілісі.

- для лікування інфекційних ускладнень (тонзілектомія)

При септичних захворюваннях, пневмонії, менінгіті біциліни не застосовуються, бо не утворюється потрібної концентрації для боротьби з інфекцією. У воді утворюють суспензію, що забезпечує пролонговану дію.

Розчиняють у 2-3 мл води для ін’єкцій, або у 0,9 % розчині натрію хлориду.

Біцилін І

Це сіль бензілпеніциліну, яка повільно всмоктується - дія розвивається через 1 -2 дні.

Тривалість протимікробної дії 7-14 діб.

Форма випуску: флакони 300.000,600.000,1.200.000, 2.400.000 ОД.

Біцилін Ш

Комбінований препарат натрієвої, новокаїнової солі бензилпеніциліну, біциліну І.

Тривалість протимікробної дії 4-7 діб.

Форма випуску: флакони 600000 ОД.

Біцилін V

Комбінований препарат новокаїнової солі бензилпеніциліну, біциліну І в співвідношенні 1:4.

Тривалість протимікробної дії 4 тижні.

Побічні явища пеніцилінів:

1. Біо- та напівсинтетичні пеніциліни добре переносяться, малотоксичні, але можуть викликати:

2. алергічні реакції (від шкіряних висипок до анафілактичного шоку);

3. в масивних дозах надають нейротоксичну дію (зорові й слухові галюцинації, можливий коматозний стан).

Недоліки препаратів бензилпеніциліну:

1. вузький спектр протимікробної дії (грам (+) мікрофлора);

2. не застосовується per os, тому що руйнуються під впливом соляної кислоти шлункового соку та пеніцилінази.

Вийняток: Фау-пеніцилін (Феноксіметілпеніцилін), який стійкий до дії соляної кислоти шлункового соку.

При його застосуванні утворюється концентрація пеніциліну в крові, подібно внутрішньовенному введенню.

Застосовують для лікування інфекційних захворювань середньої важкості. Тому були здобуті більш досконалі напівсинтетичні препарати пеніциліну.