Херсонський базовий медичний коледж Херсонської обласної ради п(ц)к фармацевтичних дисциплін

Фондові лекції

Тема: Антихолінестеразні засоби

Механізм їх дії полягає в тому, що під впливом антихолінестеразних речовин відбувається блокада ферменту холінестерази , який руйнує ацетилхолін . Внаслідок цього відбувається накопичення медіатору ацетилхоліну в синапсах, дія його посилюється і подовжується,.

Таким чином , вони запобігають руйнуванню ацетилхоліна . Тому при введенні їх в організм ефекти обумовлені, головним чином дією ацетилхоліна, відбувається:

- брадікардія;

- зниження артеріального тиску;

- підвищення тонусу гладеньких м'язів ШКТ, сечового міхура, бронхів ;

- посилює секрецію залоз;

- звуження зіниць.

Міцність отриманих комплексів антихолінестеразна речовина + фермент, неоднакова, тому що цю групу речовин поділяють на:

1. Антихолінестеразні речовини необерненої дії

До цієї групи речовин відносяться ФОС , які застосовують в якості зас, хімічного нападу і в якості інсектицидів . Тобто речовини утворюють міцний комплекс і активність ферменту не відновлюється.

В медичній практиці застосовують : Фосфокол (Phosphocolum) Дія їх більш тривала ніж речовин оберненої дії 0,01 - 0,02 % масляний розчин , застосовують при глаукомі по 1-2 каплі 1-2 рази у добу.

Зберігання : список А

2. Антихолінестеразні засоби оберненої дії.

Антихорлінестеразні речовини тимчасово зв'язують фермент, тобто після виведення препарату, активність ферменту відновлюється .

Прозерін (Proserinum) Синтетичний антихолінестеразний препарат, блокує холінестеразу і тим самим посилює дію ацетилхоліну. Застосування: - при глаукомі - звужує зіниці, знижує внутрішньо очний тиск, викликає спазм акомодації 0,5,% розчин. - при гіпертонії - розширює кровоносні судини. - при атонії кишечнику , сечового міхура, для стимуляції пологів , так як підвищує тонус гладеньких м'язів внутрішніх органів . в.р.д. = 0,015 в.д,д.= 0,05

Форма випуска: - очні краплі 0,5 % розчин

- ампули: підшкірно,внутрішньовенно 0,05 % -1мл - пігулки 0,015

Фізостігмін (Physostigmin) Саліцилат (Salicylas) Алкалоїд калаварських бобів Застосування: - в очній практиці при глаукомі - звужує зіниці - знижує внутрішньо-очний тиск

Форма випуска: очні краплі 0,25 % - 1% в.р.д. підшкірно 0,0005 в.д.д. підшкірно 0,001 Зберігання : список А

Стефаглаврін Галантаміну гідробромід (Galantaminu hydrobromidum) Алкалоїд галантамін получений із клубнів проліска.

На відміну від прозеріну, він проникає в центральну нервову систему через гематоенцефалічний бар'єр, використовується в тих випадках , коли треба подіяти на центральну нервову систему, тому він застосовується при лікуванні :

- параліча, після поліомієліту;

- порушенні мозкового кровообігу

- атонії кишечнику та сечового міхура .

В очній практиці не застосовуються , у зв'язку з його подразнюючими властивостями . в.р.д.= 0,01

в.д.д. = 0,02

Форма відпуску : ампули 0,1 %, 0,25 % ,5%, 1 %.

Зберігання : список А .