Цефалоспорини

Добування Плісеневі гриби і актиноміцети продукують природний антибіотик – цефалоспорин С, який не знайшов застосування в медицині через низьку активність. Цефалоспорин-С є джерелом добування напівсинтетичних цефало-

споринів.

У мед. практиці використовують сучасні напівсинтетичні цефалоспорини трьох поколінь:

1. Цефалотин, цефалоридин (цепорин Ю), цефалексин (цепорекс Ю),цефалогліцин, цефазолін (цефамезин, кефзол Ю).

2. Цефуроксим, цефокситим, цефапірин.

3. Цефтріаксон, цефтазидим, цефметазол, цефатаксим.

Загальна формула лікарських засобів групи цефалоспоринів:

S цефалоспорини є похідними-7- аміноцефалоспоранової

R 1HN к-ти (7-АЦК), до них належать(цефалексин,цефалоридин,

O N цефазолін, цефтріаксону натрієва сіль).

CH2R2 також 7-амінодезацетоксицефалоспоранової к-ти

COOH (7-АДЦК) до них належить(цефалотин, цефапірин,

Цефуроксин, цефуроксин).

О+Р. білі, іноді з жовтуватим відтінком порошки. МР у воді, ВР у спирті. Деякі мають характерний запах і чутливі до дії світла.

ФРІ1. хроматографія.

2. Реакція з формальдегідом у присутності кислоти сульфатної. Реакція розрізнювальна, оскільки кожний з них утв. характерне заб. (цефалексин – і темно-жовте; цефтріаксону натрієва сіль –жовте; цефотаксиму натрієва сіль –коричневе).

4. Із сумішшю кислот сульфатної та нітратної цефалексин набуває

жовтого забарвлення, цефалотин –червоно-коричневе.

5. Натрієві солі дають відповідні реакції на катіон натрію.

КВ 1. Метод рідинної хроматографії (ДФУ). 2. Хімічні методи (аналогічно пеніцилінам). 3. Біологічні методи. 4. Фізико-хімічні методи (спектрофотометрія, фотоколориметрія).

Застосування. мають ширший спектр дії, ніж пеніциліни, і меншу токсичність.

Відмінність у хімічній структурі пеніцилінів і цефалоспоринів зумовлює стійкість цефалоспоринів до стафілококової пеніцилінази і більшу стійкість до дії кислот. Тому цефалоспорини призначують для лікування пеніциліностійких інфекцій.

Лікарські засоби цефалоспоринів використовують при гострих і хронічних захворюваннях органів дихання, сечових шляхів, статевих органів; при інфекціях.

38) Похідні фенантренізохіноліну.

Містяться в опії – висушеному молочному сокові, що виділяється з

надрізів головок снодійного маку. Суміш гідрохлоридів алкалоїдів опію

застосовується під назвою Omnoponum. До них відносять- морфін гідро хлорид, кодеїн,кодеїну фосфат, етил морфіну гідро хлорид,

Кодеїн (Codeinum) (дфу)

H3CO O+P білий кристалячний порошок, без запаху,

Гіркий на смак. На повітрі вивітрюється. ЛР у воді,

МР у спирті, ДМР в ефірі та хлороформі.

*H2O

O

N-CH3

OH

ФРІ

1. Фізико-хімічними методами: температура плавлення, УФ- та ІЧ-спектроскопія.

2. При нагріванні з кислотою сульфатною конц та розчином феруму (ІІІ) хлориду утв. синє заб, яке переходить у червоне при додаванні 1 кр кислоти нітратної розв.

3. Нефармакопейні реакції: а) з реактивом Маркі – синьо-фіолетове заб, яке посилюється при стоянні; б) з кислотою нітратною конц – оранжеве заб.

КВ

1. Ацидиметрія в неводному середовищі (ДФУ). Наважку субстанції

розчиняють в суміші кислоти оцтової безводної та діоксану, титр-

р-н кислоти хлорної, індикатор – кристалічний фіолетовий, т екв-рожеве.

2. ацидиметрія у водно-спиртовому середовищі, індикатор – метиловий червоний, титр- HCl, т. екв-рожеве:

H3CO H3CO

+ HCl→ *HCl

O O

N-CH3 N-CH3

OH OH

Зберігання. У захищеному від світла місці.

Застосування. Анальгезуючий (наркотичний) і протикашльовий засіб.