18) Класифікація органічних лз. Залежність фізичних і хімічних в-тей реч. Та їх фіз. Дії від складу та буд. Молекул. Особливості методів аналізу органічних лз від неорганічних

Лікарські засоби органічної природ

2. Лікарські засоби — похідні спиртів та альдегідів аліфатичного ряду. Спирт етиловий. Гексаметилентетрамін.

3. похідні карбонових кислот та амінокислот аліфатичного ряду. Солі лимонної кислоти: натрію цитрат, натрію гідроцитрат. Амінокислот аліфатичного ряду. Кислота глутамінова.

4. похідні ароматичних кислот. Кислота бензойна. Натрію бензоат. Кислота саліцилова. Натрію саліцилат. Кислота ацетилсаліцилова.

5. похідні ароматичних амінів. Похідні аніліну, парацетамол. Сульфаніламідні лікарські засоби: стрептоцид, сульфацил-натрій, норсульфазол, фталазол, сульфадимезин, сульфадиметоксин, сульфален.

6. похідні ароматичних амінокислот. Естери п-амінобензойної кислоти: анестезин, новокаїн (прокаїну гідрохлорид), дикаїн.

7. Лз гетероциклічних сполук. Похідні фурану: нітрофурал (фурацилін), фурасемід. Похідні пірозолу: анальгін. Похідні піролу:пірацетам. Похідні піридину: ізоніазид, фтивазид.

8. Лз групи алкалоїдів. Похідні тропану, атропіну сульфат.Похідні імідазолу, пілокарпіну гідрохлорид. Похідні бензилізохіноліну та фенантренізохіноліну: папаверину гідро-хлорид, морфіну гідрохлорид, кодеїн, кодеїну фосфат, етилморфіну гідрохлорид. Похідні пурину: кофеїн, кофеїн-бензоат натрію, теобромін, теофілін.

9. Лз групи гліцидів. Глюкоза. Кальцію глюконат.

10. Лз групи вітамінів, кислота аскорбінова.

11. Лз групи антибіотиків. Антибіотики гетероциклічної структури: пеніциліни. Бензилпеніциліну калієва і натрієва солі. Цефалоспорини. Антибіотики ароматичного ряду, левоміцетин. Антибіотики-аміноглікозиди: гентаміцину сульфат, канаміцину моносульфат.

41) Заг х-ка антибіотиків. К-ція. Антибіотики гетероциклічної структури, пеніциліни. Бензилпеніциліну калієва і натрієва сіль. Цефалоспорини.

Антибіотики –продукти життєдіяльності мікроорганізмів, які здатні проявляти антибактеріальну дію, вони виділяються бактеріями, дріжджами, плісенями а також тваринами та вищими рослинами.

За хімічною класифікацією виділяють:

1. Антибіотики аліциклічної будови (група тетрациклінів)

2. Антибіотики ароматичного ряду (група левоміцетину).

3. Антибіотики гетероциклічної структури (пеніциліни, цефалоспорини)

4. Антибіотики глікозидної будови: стрептоміцини; аміноглікозиди (канаміцини, неоміцини, гентаміцини, мономіцини, лінкоміцини), макроліди (еритроміцини й олеандоміцини);

4. Антибіотики поліпептидної будови (граміцидини, поліміксини та ін.).

5. протипухлинні антибіотики:похідні ауреолової кислоти; антрацикліни; похідні хінолін-5,8-діону; актиноміцини.

Бензилпеніциліну калієва і натрієва сіль

C16H17KN2O4S

О+Р Кристалічний порошок білого або майже білого кольору. ДЛР у воді Р, ПНР у жирних оліях і вазеліновій олії Р.

ФРІ

1) 2 мг субстанції поміщають у пробірку,змочують 0,05 мл води Р. + 2 мл розчину формальдегіду у кислоті сульфатній ; утв безбарвний р-н. Пробірку нагрівають, утв червонувато-коричневе забарвлення.

2) препарат поміщають у фарфорову чашку, + 1 кр. розчину, що складається з 1 мл 1 н розчину гідроксиламіну гідрохлориду і 0,3 мл 1 н розчину натрій гідроксиду +1 краплю 1 н розчину кислоти ацетатної, + 1 кр. розчину купрум(II) нітрату; випадає осад зеленого кольору:

Субстанція дає реакцію (а) на Калій і натрій

0,1 г субстанції + 2 мл води . + 1 мл розчину натрій карбонату і нагрівають; осад не утворюється. До гарячого розчину додають 0,05 мл розчину натрій сульфіду ; осад не утворюється. Розчин охолоджують у льодяній воді, +2 мл розчину 150 г/л кислоти тартратної і відстоюють; утв білий кристалічний осад:

КВ Йодометрія, зворотне титрування, тит- 0,1 н HCL,Na2S2O3, індикатор – крохмаль, т. екв.-синє.

Пеніциліни

Добування. Природні пеніциліни отримують мікробіологічним синтезом зі штамів .

Пеніцилін у зв’язку з широким використанням зараз 80–90 % штамів стафілококів виробили до нього стійкість, продукуючи фермент пеніциліназу, яка розщеплює лактамний цикл. який дуже нестійкий у кислому і лужному середовищах.

Ураховуючи, що пеніциліни найменш токсичні порівняно з іншими антибіотиками, проводиться пошук напівсинтетичних пеніцилінів на основі Напівсинтетичні пеніциліни – це ацильні похідні 6-АПК. Ацилуючими агентами є хлорангідриди відповідних карбонових кислот: У медичній практиці використовують такі лікарські засоби пеніцилінівзагальної формули:

O

S CH3

R C HN CH3

O N COOR1

Природні пеніциліни- бензилпеніциліну натрієва і калієва сіль, феноксиметилпеніцилін, бензилпеніцилінову новокаїнова сіль.

Напівсинтетичні- ампіциліну натрієва сіль, амоксициліну три гідрат, оксациліну натрієва сіль, карбеніциліну динатрієва сіль, азлоциліну натрієва сіль, карфециліну натрієва сіль.

О+Р білі кристалічні речовини, без запаху, гіркі на смак. Натрієва

і калієва солі бензилпеніциліну гігроскопічні й легко розчиняються у воді.

Новокаїнова сіль бензилпеніциліну, феноксиметилпеніцилін і ампіцилін

МР у воді.

Ідентифікація:

1. хроматографія.

2. Реакція з формальдегідом у присутності кислоти сульфатної концентрованої. Реакція розрізнювальна, оскільки кожний пеніцилін утворює при цьому характерне забарвлення (бензилпеніциліни – червонувато-коричневе забарвлення, амоксицилін – темно-жовте та ін.).

3. Субстанції дають реакції на іони калію, натрію та новокаїн.

4. Нефармакопейні реакції: а) реакція утворення купруму (II) (зеленого) або феруму (III) (червоного кольору)

б) реакція з хромотроповою кислотою в присутності кислоти сульфатної є розрізнювальною г) визначають температуру плавлення

Випробування на чистоту. Вимірюють оптичну густину розчинів

природних пеніцилінів Специфічнідомішки визначають методом рідинної хроматографії; залишкові кількості органічних розчинників – методом газової хроматографії. Визначають також токсичність і стерильність.

КВ.

1. Метод рідинної хроматографії (ДФУ).

2. Мікробіологічним методом дифузії в агар

3. Хімічним методом у два етапи:а) визначення суми пеніцилінів (йодометричним методом); б) визначення вмісту відповідної лікарської речовини.

Зберігання. У сухому місці при кімнатній температурі.

Застосування. Природні пеніциліни впливають на грампозитивні мікроорганізми і використовуються для лікування пневмоній, гонореї, сифілісу, гнійних інфекцій, дифтерії, скарлатини,в кислому середовищі відбувається інактивація.