I β лактамные антибиотики:

1..Пенициллины:

А) природные:

Парентерально(кислотонеустойчив)

• - бензилпенициллина Na соль

• -бензилпенициллина К соль

• -бициллины 1,3,5

Per os(кислотоустойчивое):

• феноксиметилпенициллин

Б) полусинтетические:

Аминопеннциллины(пенизилинозанестаб)

• амоксициллин

• -ампициллин ,пер ос

пеницилинозостабильный

• -оксациллин (только на PRSA) ент,ос

Карбоксипенициллины(антисинегнойный)

-карбенициллин – кислотонеуст

В) Комбинированные:1,2-ингибиторозащищен.3-нет

1)Амоксициллин +клавулановая к-та=амоксилав (MRSA PRSA)

2)Ампициллин +сульбактам=унозин

3)Ампициллин+оксациллин=ампиокс

2.Цефалоспорины:

III аминогликозиды:

IV. тетрациклины:

• -тетрациклин

• -доксициклин(растворим форма-юнидокс салютаб)

V.левомицетины(хлорамфениколы,фениколы):

• -левомицетин=хлорамфеникол

• -синтомицин

VI. рифамицины:

• рифамицин

• рифампицин

VII.Линкосамиды

• линкамицин

• клиндомицин

II. макролиды:

VIII. гликопептиды

• Ванкомицин

• Тейкопланин

IX. о ксазолидины:

• Линезолид

1.узкого

пенициллины природные – грам +,

полусинтетические – оксациллин грам +(только PRSA)

линкосамиды – грам +

макролиды 1 пок-я– грам +

линезолид Гр+(ванкомиц resist SA)

гликопептиды Гр+ (только энтерококк,clostr dificel,MRSA)

3.широкого д-я

-все остальные грамм +\-

Комбин пениц,отсальн цефы,тетрац,амнногликазиды

2.расширенного

1.Аминопенициллины грам + и –, киш палочка, гемофильная палочка,некот виды протея

2.макролиды II III пок-только грамм + и на внутреклт бакт(хламидии,микоплазмы,уреаплазмы)

3.Цефы III пок-я→цификсим,цефотаксим, цефтриаксон, ГР+/-, киш группа,гемафильная палочка

4. ультраширокого д-я:

Цефепим Гр+, Гр-, синегнойн палочка

Цефтобипрол- Гр+, Гр-, синегнойн палочка,MRSA

Карбопенемы Гр+, Гр-, синегнойн палочка +анаэробы.

*карбенициллин-по спектру приближается к аминопенициллинам,д-ет на PRSA,синегнойн палочку,все виды протея

1.бактерицидные(убивают)

β лактамные

аминогликозиды

гликопептиды

2.бактериостатические(задерж рост)

все остальные

!НО макролиды на пневмококк,гемолит стрептококк А бактерицидное

пенициллины –

1. аллергическая реакции, анафилактический шок, отек Квинке

2. местно-раздражающее д-е(инфильтраты,флебиты,тромбофлебиты,стаматиты,гингивиты,глосситы)

3. нейротоксическое д-е( судороги у детей, арахноидиты, энцефалопатия)

4. нар-е электролитического баланса( гиперК/Nа –емия при лечении солями)

Цефалоспорины :

1. аллергич р-ции(крапивница,зуд кожи, отек Квинке)

2. угнет кроветворения(лейкопения,тромбоцитопения,гемолитич анемия)

1,2поколение→ анемия (т.к. ↓ всас-е B9, Fe)

Псевдомембранозный колит

3. Судороги в ↑↑↑ дозах

4. гепатотоксич-е д-е (метаболиз-ся в печени,особенно цефтриаксон)

5. Нефротоксич-е д-е, т.к. все выводятся почками

цефтриаксон

1)гипербилирубинемия→ядерная желтуха,т.к вытесняют билирубин из связи с белками

2)связываются с желчн к-тами→образуются нерастворимые к-сы→нельзя с заболев желчевывод путей

Цефтазидим(цефаперизон) 1)нарушает синт vit K→.гипопротромбинемия → гемарог д-е)

2.Псевдомембран колит, понос , рвота

3.Кандидозы полости рта и влагалища

Нельзя с этил спиртом→задерживает окисление спирта на уровне ацетальдегида→тяжелые интоксикации

Тетрациклины :

1. Тяж аллергические р-ции:

2. с-м Стивенса-Джонса-токсич эпидерм некроз

3. с-м Лайела-злокачеств мультиформ эритема

4. Кандидомикозы,

5. Эрозивные поражения нижней части пищевода и желудка

6. Псевдомембранозный колит

7. гепатотоксическое действие

8. образуют комплексные соединения с Са, которые откладываются в костях(задержка линейного роста и зубах(десклорация зубов-зубы коричн цвета) с утратой их активности-тетрациклиновые зубы

9. .фотосенсибилизация(сыпь,дерматит под д-ем солнца)

10. ↑ внутричерепное давление

11. метаболические нар-я белкового обмена с преобладанием катаболизма→азотемия и почечная недост-ть

12. .терратогенное д-е

рифамицины – аллергические реакции,

диспептические расстройства,

лейкопения,

нарушение функции печени

макролиды –

1. боли в эпигастральной области,

2. диспептич расстройства(возб мотилиновые R→стимулир моторику к-ка,

3. проходящая ототокс (↓ слуха, звон в ушах) ч/з 3-7 дней после отмены исчезает.

4. кожные высыпания – самые малотоксичные.

5. Гепатит при длительном применении

Карбопенемы- анафил. шок,псевдомембраноз колит,гепатотоксич,нейротоксич-судороги,флебит.

линкозамиды –

1. раздражают слизистую желудка(тошнота,рвота)

2. раздражают слизистую толст к-ка→псевдомембранозный колит => боли в животе, лихорадка, понос, стул с кровью, слизью

3. гепатотоксич д-е, нефротоксич д-е, нар-е кровотворения

Хлорамфениколы:

1. угнетаются процессы кроветворения ( функция костного мозга), => лейкопения,апластич анемия,тромбоцитопения

2.у новор-ых синдром серого коллапса→Х микросом-х дыхат ферменты→ кл расслабл-ся→ сосуды расш-ся→АД↓, коллапс, дых-е расстройства, ацидоз,цианоз,гипотермия

3.р-ция Яриш-Гейсгеймера-эндотоксический шок(распад бактерий)

гликопептиды:

1.нефротокс д-е,гепатотокс-е, угнет кроветворение

ототокс-е д-е+ расстройство вестибулярного аппарата

* ванкомицин→ синдром красного человека→ выброс гистамина→ сосуды расшир-ся, АД↓→ лицо и шея -красные

Оксазолидины:

Нар-е функции печени, почек, нар-е кроветворения(триада)

Аминогликозиды – 1.необратимое ототоксическое действие→ для профилактики - пантотеновая к-та,

2.нефротоксическое действие,

3необр расстройства вестибулярного аппарата,

4.нервно-мышечный блок

холера – тетрациклины

брюшной тиф – левомицетины

лепра – рифамицины,макролиды

чума, туляремия, бруцеллез – аминогликозиды,тетрациклины

сифилис – пенициллины,цефалоспорины,

макролиды,тетрациклины

ТВ-стрептомицины, рифамицины, канамицин,амикацин

Helicobacter pylori макролиды2,3(особ кларитромицин)

Амоксициллин

Доксициклин

Метронидозол

Ингибиторы протон.помпы

АБ наружного применения – синтомицина сульфат

Антипротозойная активность: тетрациклины-

МАЛЯРИЯ

АМЕБИАЗ

Все природн пеницилл не дейсвт на Staf aureus

оксациллин действ на PRSA

аминопенициллины не действа на MRSA и PRSA

комбиниров п-ны действ на PRSA

ампиокс действ на PRSA за счет оксациллина (хотя незащищенный)

цефалоспорины – на PRSA.на MRSA не действ

кроме цефтобипрола –он действ на MRSA

карбопенемы- на staf.кроме MRSA

макролиды-на staf.кроме MRSA

линкозамиды- на staf.кроме MRSA

на MRSA- комбинир пеницил,цефтабипрол,гликопептиды,аминогликозиды II и III поколения

линезолид на VRSA.

кишечная палочка –левомицетины,

синегнойная палочкакарбенициллин, карболинемы гентамицин,амикацин,цефепим, цефипиразон,цефипиразон сульбактам цефтазидин,цефтобипрол

гонококк-азитромицин

хламидии,микоплазма,уреаплазма-макролиды,тетрациклины

анаэробн инфекция(клостридии)-пенициллин,карбопенемы.тетрациклин

MRSA-цефтобипрол,гликопептиды,тегициклин

ST(PRSA)-оксациллин,ампициллин+сульбактам,амоксициилна клавулонат(амоксиклав),карбенициллин,цефаперазон,

сульбактам,макролиды

Макролиды→ токсоплазма

клиндомицин→ токсоплазма, пневмоциста

откладываются в костях с утратой активности – тетрациклины,

а без утраты активности – линкомицин, клиндамицин- при остеомиелитах

при раневой анаэробной инфекции – линкомицин

в спинномозговую жидкость проникает только левомицетин(при бактер менингите)

Псевдомембран колит- ванкомицин пер ос,тейкопланин пар ент,метронидозол

B.Fragilis-хлорамфениколы,линкосамиды,метронидазол,моксафлоксацин

Макролиды- пептококус

Sternotropomonos Maltafilia-бисептол

анаэробы:клостридии,пептококкус.

Природные пенициллины –на стафф не действ,т.к 90% стаф выдел B-лактамаз,кот разруш пенициллины.окслациллин действ только на PRSA

Гр «+»

стрептококки, пневмококки, энтерококки,(!!! на стаф не действуют !!!) Дефтирийн палочки, сиб.язва,газ гангрена, столбняк ( анаэробные кластридии)Бореллии,Сифилис(бледная трепонема)

Д-е – 4 часа,вводить строго ч\з 4 часа !!!!!

Na соль→в/в, в/м, эндомотбально

К соль→ в/м в\в нельзя,останов сердца.

Разведение на Н2О для инъекций, на новокаине – нельзя, т.к. образуются соли.

→ 6 раз в сутки

Феноксиметилпенициллин→ Гр +, пер осс ↓ биодоступность ( 60%), не создает необходимой конц крови,в табл ч\з 4 часа при нетяж формах инфекции

Хуже, чем Na,К соли.

А табл, т.к.- кислотоустойчив

При стрепток.инф,тонзиллит, круглогодичная проф-ка ревматизма

Бициллин→ пролонгир.суспензии – в/м, в/в→ эмболия

В месте введения – депо, из кот препарат всас в кровь и поддерж необходим конц(2нед-1мес)но конц невысок,поэтому в острую фазу нельзя,только хронич

Для проф-ки ревматизма(сезонная!!), рожи, сиб.язвы,лечение сифилиса

Осл-я: синдром Она – ишемия и гангрена н.кон. при попад в артери

Синдром Николау – эмболия сос.ГМ и легких при введении в вену.

Биц 1 д-е 1-2 нед раз в мес. биц3-ч\з 5-7дн 1 раз биц5-в теч месяца раз в месяц

комбинирован пенициллины: на +\-

включ ингибиторы В-лактомаз (кот разр-ет пенициллины)

клавулон к-та, сульбактам

д-ют на PRSA

100% вывод почками→↓ дозы у больных с поч недостаточностью

м/у всеми пенициллинами – перекрестная аллергия

м/у всеми карболинемами и цефами- частич

ампиокс ингибиторо незащищ.

Гр «-»

Кишечная группа-E.coliсальмонеллы,гонококк

,некоторые виды протея,шигеллы,дизинтерия,менингокк