12.2. Механизм действия местных анестетиков

Основная точка приложения действия местных анестетиков — мембрана нейрона. Механизм действия местных анестетиков заключается в бло­кировании нервного импульса путем вмешательства в процессы генерации потен­циала действия. Они уменьшают проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, что сопровождается деполяризацией мембраны. Одним из важнейших путей блокирования натриевых каналов является вытеснение местными анестетиками ионов кальция из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мемб­раны. Изменяя потенциал действия в мембранах нервных клеток, местные анесте­тики не приводят к выраженному изменению потенциала покоя.

Физико-химические свойства местных анестетиков, предопределяющие разви­тие нейроблокады: растворимость в жирах обеспечивает легкое проникновение через клеточную мембрану и, соответственно, силу действия; высокая степень связыва­ния с белками обеспечивает более длительный анестетический эффект; константа диссоциации определяет скорость диффузии через клеточные мембраны нейро­нов и зависит от рН (при физиологичных значениях рН 50 % МА находится в организме в ионизированной форме и 50% — в неионизированной), то есть пре­параты с низкой константой диссоциации оказывают более быстрое местноанес-тетическое действие.

Действие местных анестетиков на различные типы нервных волокон (табл. 12.2) неодинаково. Как правило, мелкие нервные волокна более чувствительны к дей­ствию анестетиков, чем крупные; миелинизированные волокна блокируются лег­че, чем немиелинизированные, потому что для этого необходима блокада лишь в местах перехватов Ранвье.

Таблица 12.2. Классификация нервных волокон

Тип нервного волокна	Мнелини-зация	Диаметр, микроны	Функция
А-альфа	++	6-22	Двигательная функция, проприоцептивная чувствительность
А-бета	++	6-22	Двигательная функция, проприоцептивная чувствительность
А-гамма	++	3-6	Двигательная активность мышечного веретена
А-дельта	++	1-4	Болевая, температурная, тактильная чувствительность _
В	+	<3	Преганглиопариые волокна вегетативной нервной системы

254

Путем тщательного подбора местного анестетика и концентрации его раство­ра селективно блокируют болевую и температурную чувствительности (волокна А-дельта и С) без существенной двигательной блокады (волокна А-альфа). Селек­тивность блокады зависит от разновидности нервных волокон, из которых состо­ит периферический нерв. Блокада протекает от периферии нерва к центру.

Последовательность блокады периферических нервов: блок симпатических во­локон нервных корешков, потеря болевой и температурной, проприоцептивной, тактильной чувствительности и ощущения давления, паралич двигательной ак­тивности.