Тиреотропные средства

Недостаточная продукция тиреоидных гормонов щитовидной железы приводит к развитию клинической картины гипотиреоза или микседемы. Это заболевание может возникнуть при оперативном удалении железы или при лечении радиоактивным йодом в связи с гипертиреозом, при тиреоидите. В части случаев нарушается функция гипофиза, секретирующего тиреотропный гормон, и гипоталамуса, выделяющего соответствующий рилизинг-фактор. К тиреоидным гормонам относятся тироксин (Т₄ или тетрайодтиронин), и лиотиронин (Т₃ или трийодтиронин). Т₃ почти в 5 раз активнее биологически, чем Т₄.

Тиреоидные гормоны накапливаются в щитовидной железе в виде тиреоглобулина, из которого они высвобождаются в результате гидролиза и поступают в кровоток. Инактивируются гормоны в печени. В крови связываются с белками плазмы (на 99%). Тиреоидные гормоны оказывают глубокое влияние на обмен веществ и очень активны.

Влияние на метаболизм: стимулируют потребление кислорода и продукцию тепла большинством тканей. В физиологических дозах способствуют росту, синтезу белков и дифференцировке тканей; в высоких дозах преобладает катаболическое действие, повышают скорость всасывания глюкозы в кишечнике, скорость синтеза холестерина в печени и его выведение с желчью, влияют на обмен электролитов и воды.

Влияние на сердечно-сосудистую систему: стимулируют скорость и силу сердечных сокращений, усиливают сердечный выброс, сенсибилизируют миокард к действию катехоламинов, в высоких дозах могут провоцировать приступы ИБС.

Центральная нервная система: необходимы для миелинизации нервных волокон, в связи с чем их дефицит у плода приводит к необратимым поражениям ЦНС. При гипофункции щитовидной железы наблюдается умственная отсталость, ослабление сухожильных рефлексов, судороги, при гиперфункции - повышение возбудимости, тремор, гиперкинезия.

Механизм действия тиреоидных гормонов: они связываются со специфическими рецепторами, расположенными в хроматине ядра и стимулируют синтез молекул м-РНК, что приводит к усилению синтеза белков (структурных и ферментов). Этим объясняется анаболическое действие - эффект стимуляции роста и дифференциации тканей. Влияние на дыхание и теплопродукцию обусловлено разобщением окисления и фосфорилирования в митохондриях.

Препараты гормонов щитовидной железы получают синтетическим путем и из щитовидных желез крупного рогатого скота (КРС).

Левотироксин (т4)

Синтетический препарат, таблетки по 25, 50 и 100 мкг. Действие развивается на 3-5 сутки. Применяют при гипотиреозе разной этиологии, при выключении тиреотропной функции гипофиза, для супрессивной и заместительной терапии при злокачественной опухоли щитовидной железы. Начальная доза при гипотиреозе 25-100 мкг/сут., поддерживающая - 125-250 мкг/сут. Побочное действие связано с быстрой интенсификацией основного обмена. При этом могут быть спровоцированы: обострение приступов стенокардии, тахикардии, аритмии, бессонница, потеря массы тела. В таких случаях лечение прерывают на неделю и возобновляют в меньших дозах. Лечение длительное.