0. Транспорт и метаболизм гормонов

Гормоны циркулируют в крови в свободном и связанном состоянии. Связывание с белками, как правило, переводит гормон в неактивную форму. Например, во время беременности уровень тироксина в крови повышен, но основной обмен при этом находится в пределах нормы. Обусловлено это тем, что значительная часть гормона во время беременности связана с белками и поэтому находится в неактивной форме.

Тиреоидные гормоны (тироксин Т₄ и трийодтиронин Т_З) циркулируют в крови в связанном с белком виде — тироксинсвязывающим глобулином и лишь в очень небольших количествах — в свободном виде, и только свободные Т_З и Т₄ являются биологически активными.

Тропные гормоны гипофиза ТТГ, АКТГ, ГнТГ, пролактин находятся в крови в свободном состоянии. Гормон роста циркулирует в крови в связи с белком, который идентичен его рецептору. Гормоны задней доли гипофиза: антидиуретический гормон (вазопрессин) и окситоцин циркулируют в крови в связанном с нейрофизином виде.

Кортизол циркулирует в крови в связи с кортизолсвязывающим глобулином (транскортином) и лишь в крайне малых количествах находится в свободном, биологически активном состоянии.

Половые гормоны циркулируют в крови в связанном состоянии с половым гормонсвязывающим глобулином и лишь в крайне малом количестве находятся в свободном биологически. Прогестерон циркулирует в крови в связи с транскортином. Взаимодействует с рецептором только не связанный с белками гормон (рис. 1.2).

Транспорт гормонов обеспечивает механизмы обратной связи со звеном управления, поскольку содержащиеся в крови гормоны могут, как прямо воздействовать на звено управления, например, гипоталамус или гипофиз, так и раздражать хеморецепторы сосудистого русла, что вызывает передачу информационных сигналов в гипоталамические ядра.

Секретируемые в кровь гормоны могут метаболизироваться, в результате чего они или активируются, или теряют свою активность. Примерами активации гормонов являются гормоны щитовидной железы.

Секретируемые в щитовидной железе Т₃ и Т₄ имеют неодинаковую активность: Т₃ в 4-5 раз более активен, чем Т₄. Поэтому в тканях Т₄ переходит в Т₃ и биологическое действие тиреоидных гормонов более чем на 90-92% осуществляется за счет Т₃.

Синтезируемый в гонадах тестостерон конвертируется в дегидротестостерон, который и взаимодействует с клеткой-мишенью.

Концентрация гормонов в плазме зависит не только от уровня секреции в эндокринных клетках, но и от скорости выделения его из крови и метаболических превращений. Поскольку уровень экскреции многих гормонов и их метаболитов прямо пропорционально уровню их секреции, этот показатель может быть использован для оценки секреторной активности железы.

Важнейшими органами, в которых инактивируются и экскретируются гормоны, являются почки и печень. Кроме того, гормоны могут метаболизироваться клетками, с которыми они взаимодействуют. Например, эндоцитоз гормон-рецепторного комплекса ведет к его быстрому разрушению, метаболизму гормона и возвращением рецептора на плазматическую мембрану.