Протизапальні засоби.

ПЛАН.

1. Загальна характеристика запалення.

2. Стероїдні протизапальні засоби.

3. Нестероїдні протизапальні засоби.

4. Комбіновані протизапальні препарати.

5. Загальні відомості про базисні протиревматичні препарати.

Запалення - патологічний процес, який розвивається у тканинах організму у від­повідь на дію різних травматичних чинників (мікроорганізмів, вірусів, фізичних та хімічних агентів тощо). У відповідь на пошкодження тканин утворюються біологічно-активні речовини - БАР (серотонін, гіста­мін, простагландини), які викликають місцеві (біль, набряк, гіперемія) та загальні (гарячка, лейкоцитоз) ознаки процесу запалення. Основні про­яви запального процесу виникають внаслідок розширення судин (гіперемія), підвищеної проникності капілярів з міграцією лейкоцитів у пошкоджені тканини та їх набряку, стискання набряклими тканинами нервових закінчень, внаслідок чого виникає біль.

Протизапальні засоби – це лікарські засоби, які застосовують для лікування захворювань, що характеризуються запальним процесом. Протизапальну дію виявляють стероїдні та нестероїдні протизапальні засоби.

1. Стероїдні протизапальні засоби.

До цієї групи належать глюкокортикоїди (гідрокортизон, преднізо­лон, метил- преднізолон, дексаметазон, тріамценолон). Вони захищають клітини від руйнуван­ня різними речовинами, що утворюються при запаленні, виявляють неспецифічну протизапальну дію, стабілізують мембрани клітин, сприяють збереженню функцій клітин, запобігають їх гибелі, гальмують синтез та звільнення "медіаторів запалення", обмежують ексудацію, зменшують вміст рідини у вогнищі запалення. Лікувальну дію виявляють при ревмати­змі, ревматоїдному артриті, хворобі Бехтерова, поліартриті, подагрі, тромбофле­біті, нефриті, гепатиті тощо. Їх призначають при тяжкому перебігу неспецифічних запальних процесів, особливо при наявності алергічного та автоімунного компонентів, за умови, що всі інші можливості вичерпані (викликають гормонозалежні форми захворювань).

2. Нестероїдні протизапальні засоби (нпз).

До цієї групи належать ненаркотичні анальгетики (ацетилсаліцилова кислота, бутадіон, індометацин, ібупрофен, ортофон, піроксикам, мефенамова кислота тощо). Вони виявляють протизапальну, болезаспокійливу, жарознижувальну, помірну десенсибілізуючу дію, гальмують агрегацію тромбоцитів. Механізм протизапальної дії пов’язаний із зменшенням утворення простагландинів на різних біохімічних етапах та біосинтезу їх в осередку запалення, пригніченням активність нейтральних протеаз лейкоцитів, що веде до зменшення ексудації; крім того НПЗ зменшують проникність капілярів, покращують процеси мікроциркуляції, гальмують утворення АТФ і зменшують енергетичне забезпечення запальних процесів.

Характеристика протизапальної активності НПЗ (по мірі зниження актив-ності): індометацин > диклофенак > піроксикам > кетопрофен > напроксен > фенілбутазон > ібупрофен > анальгін > ацетилсаліцилова кислота.

Механізм болезаспокійливої дії пов’язаний зі зменшенням кількості простагландинів, брадикініну, гістаміну, які беруть участь у виникненні болю, зі зменшенням ексудації і послабленням механічного тиску на больові рецептори в тканинах, з попередженням розвитку гіпералгезії.

Характеристика анальгезуючої активності НПЗ (по мірі зниження актив-ності): кеторолак > диклофенак > індометацин > анальгін > піроксикам > напроксен > ібупрофен > фенілбутазон > ацетилсаліцилова кислота > кетопрофен.

Механізм жарознижувальної дії НПЗ проявляється тільки при її підвищені і пов’язаний із пригніченням синтезу простагландину Е₁ і зменшенням його впливу на центр терморегуляції, з підсиленням тепловіддачі й потовиділення, внаслідок чого знижується температура тіла.

Характеристика жарознижувальної активності: диклофенак > піроксикам > анальгін > індометацин > напроксен > ібупрофен > фенілбутазон > ацетилсаліцилова кислота.

Застосовують НПЗ у тих випадках, коли біль пов'язана із запаленням: артрити, поліартрити, подагра, ревматизм, ревматоїдний артрит, спондиліт, міозити, тромбофлебіт, невралгія, при необхідності для зниження температури.

Основний побічний ефект НПЗ: при любому шляху введення негативний вплив на шлунково-кишковий тракт – підвищення кислотності шлункового соку, диспепсичні розлади, шлункова кровотеча, загострення гастриту, виникнення виразок (ульцерогенна дія). Найбільш виражений у бутадіону, індометацину, саліцилатів, помірно у піроксикаму, напроксену, менш за все у ібупрофену, диклофенаку, анальгіну.

Профілактика: при любому шляху введення препарати приймати тільки після їди, запиваючи великою кількістю води.

ПРЕПАРАТИ.

Ібупрофен (нурофен) (Ibuprofenum)

форма випуску: драже, таблетки, вкриті оболонкою, 0,2 г.

Механізм дії: похідний фенілпропіонової кислоти, по силі протизапального ефек­ту стоїть між індометацином та бутадіоном, по анальгетичній та жарознижуючій дії переважає препарати саліцилової кислоти, виявляє імуномодулюючу дію. Призначають всередину по 2 таблетки 3-4 рази на день після їди.

Застосування: ревматоїдний артрит, деформуючий остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, різні форми суглобних і позасуглобних ревматоїдний захворювань.

Побічні ефекти: запаморочення, головний біль, слабка ульцерогенна дія, інколи диспепсичні розлади, алергічні реакції.

Протипоказання: виразкова хвороба, виразковий коліт, захворювання зорового нерву.

Ортофен (вольтарен, диклофенак-натрій, диклонак, реводина)

(Огtорhеnum, Diclofenac-natrium)

Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, 0,025 ; ампули 3 мл 2,5 % розчину (0,075г), свічки 0,025- 0,05 г.

Механізм дії: сильна протизапальна, болезаспокійлива, жарознижувальна, виражена протиревматична дія, за силою протизапальної та болезаспокійливої дії переважає ібупрофен, бутадіон, ацетилсаліцилову кислоту. Ефект всередину через 2 години, триває 6-7 годин. За ефективністю при ревматизмі і хворобі Бехтерова не поступається перед індометацином та преднізолоном. призначають всередину після їди по 1-2 таблетки 2-3 рази на день ; в м’язи по 3 мл протягом 2-5 днів; ректально.

Застосування: гострий ревматизм, ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерова), артрози, спондилоартрози.

Побічні ефекти: нудота, біль та тяжкість в шлунку, блювання, діарея, головний біль, запаморочення, шкірні висипи, при тривалому використанні – ульцерогенна дія.

Протипоказання: виразкова хвороба шлунка, перший триместр вагітності.

Інші НПЗ:

- ацетилсаліцилова кислота (аспірин) – застосовують при ревматизмі, інфекційно-алергічному міокардиті, ревматоїдному поліартриті, системному червоному вовчаку тощо.

- індометацин (метиндол, мовілон) – один з найсильніших протизапальних засобів, застосовують при ревматоїдному артриті, периартритах, хворобі Бехтерова, астеоартрозах, подагрі, запальних захворюваннях сполучної тканини, кістково-м’язової системи, тромбофлебіті.

- бутадіон – активний протизапальний засіб, застосовують при запаленні внутрішньосуглобних м’яких тканин, при подагричному артриті, хворобі Бехтерова, ревматоїдний запальних хворобах, тромбофлебіті, але викликає небезпечні побічні ефекти, що обмежує його застосування.

- напроксен – препарат тривалої дії з вираженою болезаспокійливою дією, хворобі Бехтерова, артрозах, спондилоартрозах.

- піроксикам (мовон, пірикам) - застосовують при ревматоїдному артриті, подагрі, остеорртриті тощо.

- кетопрофен (кетонал, фастум) - ревматоїдний артрит, деформуючий остеоартроз, анкілозуючий спондиліт тощо.

- суліндак (клінорил) - ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондилоартрит, люмбаго.

- кислота мефенамова - застосовують при ревматизмі, неспецифічному інфекційному поліартриті, артралгіях, невралгіях тощо.

- кислота ніфлумова (дональгін, ніфлурил) – застосовують при ревматоїдному артриті, поліартриті, остеоартрозі, артралгіях тощо.

- мелоксикам (моваліс) – протизапальний препарат другого покоління, застосовують при ревматоїдному артриті, остеоартритах, хворобі Бехтерова.