Билет №7

Билет 7. 1. Слабые диуретики. М-м действ., достоинства и недостатки, особ.прим.,побоч.эфф. 2. Антиагреганты. М-м действ., преп.,применение.  3. Антиаритмич.ср блокаторов Ca-каналов. Особенности прим.,побоч.эфф. Выписать рецепты: ср для купирования приступа стенокардии; бекломет аэрозоль; антиагрегант; блокатор рецепторов ангиотензина II; атенолол; синтетическ.аналог вит.К; хинидин; блокатор Ca-каналов 2 поколения; дигоксин; препарат железа внутрь Перечисл.на лат.яз: препараты железа; тиазидн.диуретики.

(I)1)Ингибиторы угольной ангидразы Диакарб (фонурит) угнетает фермент карбоангидразу, катализирующую образование угольной кислоты в эпителии проксимальных и дистальных канальцев. Образующийся карбонатный ион НСОз задерживает в канальцах натрий (и воду) и увеличивает рН мочи до слабощелочной реакции. При этом снижается щелочной резерв крови и возникают предпосылки к развитию ацидоза. Диакарб блокирует карбоангидразу и в других тканях, вызывая соответствующие фармакологические эффекты: уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, цереброспинальной жидкости. Из-за слабого диуретического эффекта и непродолжительного действия (2-3 дня) диакарб редко применяется для лечения отечных состояний. Но используется его способность ощелачивать мочу, а значит повышать растворимость многих соединений. Диакарб назначают для предотвращения образования конкрементов при цистинурии, отравлении салицилатами. Препарат находит применение при глаукоме, отеке мозга, эпилепсии (вспомогательная терапия). В детской практике при гидроцефалии.Лекарственная форма: таблетки по 0,25. В качестве мочегонного диакарб назначают по 0,25 1 раз в день курсами до 4 дней с интервалом в несколько дней (для восстановления щелочного резерва крови). Доза свыше 0,5 г не дает повышения эффекта. Калийсберегающие диуретики Сами по себе эти препараты оказывают слабое мочегонное действие, подавляя реабсорбцию натрия в дистальных канальцах нефрона, но в сочетании с петлевыми мощными диуретиками усиливается их мочегонный эффект и, самое главное, они уменьшают выведение калия и позволяют избежать гипокалиемии и гипомагниемии, обычно вызываемых мощными диуретиками. Есть комбинированные формы, сочетающие два вида диуретика (таблетки "Модуретик", содержащие 50 мг дихлотиазида и 5 мг амилорида). Использование калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии с соответствующей симптоматикой. Поэтому необходим контроль содержания калия в крови.В клинической практике используют две группы препаратов: 1. Антагонисты альдостерона 2. Прямые ингибиторы реабсорбции натрия в дистальных канальцах (амилорид, триамтерен). К антагонистам альдостерона относятся спиронолактон (альдактон, верошпирон), который, являясь синтетическим стероидом, конкурентно ингибирует действие альдостерона в почечных канальцах: реабсорбцию натрия и выведение калия. Для достижения максимального эффекта этого препарата необходим его прием в течение 3-4 суток (суточная доза 0,1-0,2 г), Амилорид и триамтерен тормозят реабсорбцию натрия и выделение калия и, хотя по механизму действия отличаются от спиронолактона, но конечный эффект - небольшое увеличение диуреза и сбережение калия - одинаков для обеих групп препаратов. Лекарственные формы; Спиронолактон. Таблетки по 0,025 (25 мг). Амилорид. Таблетки по 0,005 (5 мг). Триамтерен (птерофен). Капсулы, содержащие 0,05 (50 мг) препарата. 2) Антиагреганты (Средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов) Агрегация тромбоцитов регулируется системой тромбоксан-простациклин. Тромбоксан активирует агрегацию, тогда как простациклин ее тормозит. Поэтому один из путей воздействия на агрегацию тромбоцитов - подавление ферментов, участвующих в синтезе тромбоксана. Антиагреганты снижают вероятность развития тромбоза в артериальном сосудистом русле и используются для профилактики тромбоза коронарных артерий с развитием острого инфаркта миокарда и тромбоза мозговых сосудов. В венозном сосудистом русле наибольшее значение для возникновения тромбоза имеют стаз крови и активация факторов свертывания, а не тромбоциты, поэтому антиагреганты не эффективны для профилактики венозного тромбоза. Аспирин (ацетилсалициловая кислота, АСК). Антиагрегационный эффект АСК обусловлен торможением фермента циклооксигеназы (ацетилированием этого фермента), что приводит к снижению синтеза в тромбоцитах тромбоксана А₂ (ТХА₂).АСК инактивирует циклооксигеназу на весь цикл жизни тромбоцита (7-10 дней), но каждый день образуется 10% новых тромбоцитов, поэтому АСК приходится принимать ежедневно. Показания к назначению: 1Профилактика инфаркта миокарда у больных с ИБС 2.Инфаркт миокарда или подозрение на инфаркт миокарда 3.Вторичная профилактика инфаркта миокарда (снижает частоту реинфаркта) 4.Профилактика и лечение транзиторных ишемических нарушений мозгового кровообращения Доза аспирина как антиагреганта находится в пределах 50 - 325 мг 1 раз в сутки (после еды). Применение длительное - месяцы и годы. Противопоказания: язвенная болезнь желудка, эрозивный гастрит, аспириновая астма. Побочные эффекты и осложнения связаны прежде всего с повреждающим эффектом на слизистую желудка. АСК снижает продукцию простагландинов слизистой желудка, в связи с этим возможно ульцерогенное действие и возникновение на этой почве желудочного кровотечения. Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5, специальные препараты “Тромбо АСС - 50” и “Тромбо АСС - 100”, кардиомагнил. Особого внимания заслуживает кардиомагнил. Это комбинированный препарат ацетилсалициловой кислоты и гидроксида магния. Магния гидроксид нейтрализует соляную кислоту желудочного сока, благодаря чему не наблюдается гастротоксичность и кардиомагнил может применяться длительно. Тиклопидин (тиклид). Тиклопидин действует на мембранные рецепторы тромбоцитов, вызывая ингибирование фосфолипазы-С, приводит к обратимому торможению связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно снижает агрегацию тромбоцитов. Нельзя комбинировать с АСК, т.к. возрастает риск кровотечений. Часто вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ, реже - кровотечения, лейкопению, нарушение функции печени.Из-за побочных эффектов используется в случаях, когда применение аспирина невозможно.Выпускают в таблетках, покрытых оболочкой, по 0,125 и 0,25. Клопидогрел (плавикс). Представляет собой антитромбоцитарный препарат II поколения. Механизм действия связан с блокадой АДФ-рецепторов тромбоцитов; препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. Показания: профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, ишемического инсульта, тромбоза периферических артерий) у больных с атеросклерозом.Побочные эффекты и осложнения: диарея, желудочно-кишечные кровотечения, внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, кожные высыпания.Противопоказания: активное кровотечение, тяжелые заболевания печени, ЯБ, возраст до 18 лет.Форма выпуска: таблетки по 75 мг, назначается по 1 таблетке в сутки. Абциксимаб. Представитель III поколения антитромбоцитарных препаратов - ингибиторов IIв/IIIа рецепторов тромбоцитов. Представляет собой Fав-фрагмент химерных человеческо/мышиных моноклональных антител 7ЕЗ. Оказывает антитромботическое и антиишемическое действие. Препятствует фиксации фибриногена, фактора Виллебранда и др. адгезивных молекул на мембране тромбоцита, нарушая конечный этап агрегации тромбоцитов. Показания: острый ИМ, нестабильная стенокардия, состояние после ангиопластики коронарных артерий.К противопоказаниям относятся кровотечения, в т. ч. в анамнезе, тромбоцитопения и другие.Выпускают в растворе для инъекций по 2 мг в 1 мл, во флаконах по 5 мл.Вводят внутривенно болюсно. 3) Блокаторы кальциевых каналов Эта группа препаратов блокирует поступление кальция по медленным каналам в клетки, что замедляет спонтанную деполяризацию автоматических клеток сердца. Из препаратов этой группы (верапамил, дилтиазем) наибольшей антиаритмической активностью обладает верапамил (изоптин), особенно при в/в введении. Он снижает проводимость и ведет к развитию рефрактерности в атриовентрикулярном узле и снижению частоты разрядов в синоатриальном узле. Верапамил является высокоэффективным препаратов при суправентрикулярных аритмиях, таких как пароксизм наджелудочковой тахикардии. Он не эффективен при желудочковых аритмиях. Кроме того верапамил используется как антиангинальный и антигипертензионный препарат. Он вызывает снижение сократимости миокарда, а также системную и коронарную вазодиляцию. Внутрь используют в дозе 80 мг 3 раза в сутки. Доза для в/в введения составляет 5 мг (2 мг 0,25% раствора). Побочные эффекты включают артериальную гипотензию, синоатриальную и атриовентикулярную блокаду. Использование верапамила противопоказано при блокадах сердца, артериальной гипотензии, слабости синусового узла.

(II)Ferronal,hemofer,heferol,ferroplex,ferrocal,ferrogradumet,tardiferon,sorbifer,feramid,ferbitol,fercoven. Indapamid, hydrochlorthiazid,polythiazid,metilchlorthiazid,chlortalidon,metolazon?.

(III)1)Rp:Nitroglycerini 0,0005/DtdN40in tab./S.по 1 таб.под язык при прист.стенок,не более 3 таб за 15 мин./нитрат.Приступ стено 2)Rp.: Aer. “Beclomet” N.1 D.S. По 1 вдоху 3р/д.Перед употр. взболт. глюкокортик. БА 3)Rp.: Acidi acetylsalicylici 0.5 D.t.d. N.100 in tab.S. По 0.25 таб. 1 р/д. проф ИМ 4)Rp.: Lozartani 0.05 D.t.d. N.10 in tab. S. По 1 таб. 1 р/д. АГ 5)Rp.:Atenololi 0.1 D.t.d. N.30 in tab. S. По 1 таблетке 1 р/д. Б-адр блок стенокард-напряж 6)Rp: Vicasoli 0,015/DtdN50in tab/Sпо 1 таб.1 рвд/ гемостГеморраг.диатез. 7)Rp: Chinidini sulfatis 0,2/ Dtd N 50 in tab/S.По 1 т через каж 2 ч при прист мерцат арит/ Антиарит пр.1 а прист мерц арит 8)Rp.: Amlodipini 0.05 D.t.d. N.50 in tab. S. По 1 таб. 1 р/д. АГ 9)Rp.: Digoxini 0. 00025 D.t.d. N.50 in tab. S. По 1 таб. 1р/д. серд. гликозид ХСН 10)Rp.: "Ferroplex" N.100 D.t.d N.100 S. По 1 драже 3р/д. стимул Эр-поэза Фе-деф анемия