Федеральное государственное образовательное учреждение

среднего профессионального образования

«САРАТОВСКИЙ МЕДИЦИНСКИЙ КОЛЛЕДЖ

ФЕДЕРАЛЬНОГО АГЕНСТВА ПО ЗДРАВООХРАНЕНИЮ

И СОЦИАЛЬНОМУ РАЗВИТИЮ»

(ФГОУ СПО СМК Росздрава)

«Фармтехнология»

курс лекций

(часть II)

Базовый уровень среднего профессионального образования

Второе образование

(очно-заочная форма)

специальность 060108 «Фармация»

квалификация: «Фармацевт»

Саратов – 2009 г.

Пояснительная записка

Данный курс лекций составлен в соответствии с тематическим планом раздела специальных дисциплин Государственного образовательного стандарта (ГОСТ) предмета «Фармацевтическая технология» и предназначен для студентов средних специальных медицинских учебных заведений специальности «Фармация» по очно-заочной (вечерней) форме обучения.

Фармацевтическая технология – наука, изучающая теоретические основы технологических процессов и переработки лекарственных средств в лечебные, профилактические, реабилитационные и диагностические препараты в виде различных лекарственных форм и терапевтических систем.

Фармацевтическая технология раскрывает общую взаимосвязь этапов разработки, производства, нормирования и применения лекарственных препаратов.

Главной целью курса лекций является оказание помощи студентам в самостоятельной внеаудиторной работе по подготовке и выполнению контрольных работ. Содержание способствует приобретению и усвоению современных теоретических знаний, основных тенденций развития фармацевтической науки и практики.

Лекции ориентированы на оптимизацию учебного процесса у студентов, имеющих среднее медицинское образование, и представлены в библиотечном и электронном вариантах.

Необходимо отметить, что студентам при самостоятельном изучении тем электронная версия методического пособия поможет спланировать и контролировать затраты времени на изучение темы, содержащей краткий электронный учебник по каждому разделу и контролирующие вопросы.

Автор: Новорсатян С.Х.

Рецензенты: Зам. директора аптекой №262, преподаватель СГМУ Шереметьева Т.Н.,

Содержание

№ п/п	Наименование темы	Стр.
10.	Суппозитории. Характеристика лекарственной формы. Основы для суппозиториев. Прописывание суппозиториев.	4
11.	Стерильные и асептические изготовляемые лекарственные формы.	12
12.	Фармацевтические несовместимости.	29
13.	Ветеринарные лекарственные формы.	35
14.	Гомеопатия.	37
15.	Лекарственные формы промышленного производства.	44
16.	Список литературы.	59

Лекция №10.

Суппозитории.

План лекции.

1. Характеристика лекарственной формы. Основы для суппозиториев.

2. Прописывание суппозиториев.

3. Частная технология суппозиториев.

4. Отпуск и хранение суппозиториев.

10.1. Характеристика лекарственной формы. Основы для суппозиториев.

Суппозиториями называются твердые при комнатной температуре и, расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела, дозированные лекарственные формы, назначаемые для введения в полости тела. В зависимости от строения и особенностей этих полостей суппозиториям придаются соответствующие геометрические очертания и размеры. Различают суппозитории: ректальные, вагинальные и палочки. Ректальные суппозитории предназначены для введения в прямую кишку, вагинальные – во влагалище, палочки – в мочеиспускательный канал и другие узкие каналы (канал шейки матки, свищевые и раневые ходы, слуховой проход).

В аптечном производстве суппозитории составляют около 3 % от объема экстемпоральной рецептуры. Основная их часть изготавливается в промышленных условиях.

Ректальные суппозитории (свечи) могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом (форма снаряда) или сигары и торпеды, т.е. тела с заостренным концом и утолщением посредине. Масса их составляет 1,1 – 4 г. Если масса свечей в рецепте не указана, то они, согласно указанию ГФХ, изготовляются массой 3 г. Для детей масса свечей должна быть указана в рецепте. Длина свечей варьирует в пределах 2,5 – 4 см, при ширине (коническая форма) или наиболее широкой части (форма снаряда и торпеды) не более 1,5 см. Наиболее рациональной геометрической формой свечей является форма сигары или торпеды. При введении в прямую кишку суппозиторий должен преодолеть сопротивление сфинктеров заднего прохода. При введении суппозитория конической формы (наиболее старая форма) противодействие со стороны мышц возрастает по мере увеличения поперечника и достигает максимума в момент погружения всего суппозитория. При этом, особенно при неудачных массах, возможна деформация свечи, которая не дает возможности ввести лекарственную форму. Форма снаряда вызывает противодействие со стороны мышц в момент введения небольшой конической верхушки суппозитория, которое в дальнейшем на всем протяжении вводимого тела остается постоянным. При торпедовидной форме, как только суппозиторий погрузится наполовину, начинает уменьшаться его поперечник и суппозиторий вследствие силы инерции легко входит в прямую кишку. Свечи применяются для оказания местного действия на слизистую оболочку прямой кишки или для резорбтивного действия на организм, в частности при застойных явлениях в области системы воротной вены, когда всасывание веществ, принятых перорально затруднено (например, при декомпенсации сердечной деятельности). Свечи являются также ценной формой в тех случаях, когда лекарственные вещества при приеме перорально вызывают рвоту у больного (например, синтомицин у детей). Особенно возросло в последние годы значение ректальных суппозиториев как средств быстрой доставки лекарственных веществ в случаях угрожающих жизни (для снятия гипертонических кризов, спазма коронарных сосудов, бронхов, быстрого восстановления нарушенного сердечного ритма и расстройства дыхания). Более быстрое и интенсивное всасывание из прямой кишки (по сравнению с приемом через рот) объясняется большей поверхностью всасывания, рыхлостью и богатством ткани нижнего отдела кишечника венозными сплетениями и капиллярной сетью.

Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики), яйцевидными (овули) или иметь форму языка – плоского тела с закругленным концом (пессарии). Если масса этих тел в рецепте не указана, то они в соответствии с указанием Государственной Фармакопеи (ГФ) Х изготавливаются массой не менее 4 г. Вообще же, их масса может колебаться в пределах от 1,5 до 6 г. Из вагинальных форм более рациональными являются пессарии, потому что они при одной и той же массе имеют большую поверхность, чем глобули или овули, и более гигиеничны при введении. Вагинальные шарики прописываются в целях местного воздействия: дезинфицирующего, вяжущего, прижигающего, анестезирующего, противозачаточного.

Палочки имеют форму цилиндров с заостренным концом толщиной 2 – 5 мм и длиной до 10 см. Масса их находится в зависимости от длины и толщины, которые должны быть указаны в рецепте. Расчет массы ведут по формуле:

x= 0,785―l―n―cl²―0, 95 где l – длина палочки, см;

n – количество палочек;

c – диаметр палочки, см;

0,95 – плотность жировой основы.

Палочки предназначаются для оказания дезинфицирующего, обезболивающего, вяжущего, рассасывающего действия.

Суппозиторные основы.

Суппозитории состоят из основы и лекарственных веществ, равномерно в ней распределенных. К суппозиторным основам предъявляются следующие требования: способность плавиться (или растворяться) при температуре тела, чтобы обеспечить максимальный контакт между лекарственными веществами и слизистой оболочкой, при этом она должна быть достаточно твердой в момент введения свечей, шариков и палочек, чтобы можно было преодолеть упругость мышц. Иначе говоря, суппозиторная основа должна обладать свойством:

• резкого перехода от твердого состояния к жидкому, минуя стадию размягчения – «мазевидную» стадию;

• способность воспринимать прописанные лекарственные вещества;

• не изменяться под действием воздуха, света;

• не реагировать с вводимыми в неё лекарственными веществами;

• быть индиффирентной в фармакологическом отношении.

Применяемые в аптечной практике суппозиторные основы можно отнести к двум группам: липофильным (нерастворимым в воде) и гидрофильным (водорастворимым).

Липофильные основы. Масло какао (Oleum Cacao, Buturum Cacao). Растительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева. Масло какао при комнатной температуре представляет собой куски светложелтого цвета со слабым ароматным запахом какао и приятным вкусом. Температура плавления 30 – 34° C. Прогоркает медленно, при этом белеет. Кислотное число не должно быть более 2,25. Масло какао – хорошая суппозиторная основа, но является импортным продуктом, поэтому вместо него часто применяются другие основы.

Гидрогенизированные жиры и их сплавы. Гидрогенизированные жиры давно вошли в аптечную практику в качестве суппозиторных основ, поскольку их вариабельность в отношении температуры плавления и структурно-механических свойств дает возможность подобрать составы, близкие к свойствам масла какао. Первые составы носили название бутиролов (Butirolum) и представляли собой сплав гидрогенизированных жиров, уплотненный добавкой 4% парафина. Современные составы бутирола содержат 30% масла какао. Официнальной суппозиторной основой также является гидрогенизат хлопкового масла с добавкой 5% эмульгатора Т-2 (ГХМ5Т). Присутствие эмульгатора в значительной степени улучшает инкорпорирование жидкостей. Температура плавления гидрогенизаторов 35 - 37° С.

Ланолевая основа. Сплав ланоля (60 – 80%), гидрогенизированного жира (10 – 20%) и парафина (10 – 20%). Ланоль представляет собой смесь эфиров, образованных фталевой кислотой с жирными кислотами. Хорошая воспринимающая основа с температурой плавления 35 - 37° С.

Гидрофильные основы. Желатиноглицериновые студни. В состав этой основы по ГФ Х входят: желатина 1 часть, глицерина 5 частей и воды 2 части. Содержание желатина в основе 12,5%. Массы с более высоким содержанием желатина обладают большой прочностью и упругостью. С уменьшением количества желатина увеличивается мягкость массы и она быстрее плавится. Повышение содержания глицерина предупреждает высыхание массы. Вследствие малой механической прочности желатиноглицериновые студни применяются в основном для приготовления вагинальных форм. Большим преимуществом этих основ является легкая всасываемость из них лекарственных веществ. Необходимо знать, что введение в желатиноглицериновые студни электролитов (солей) влечет за собой синерезис; кислоты и щелочи также разжижают желатиновые массы.

Мыльно-глицериновые студни. Находят применение при приготовлении суппозиториев, назначаемых в качестве слабительных средств. По ГФ Х суппозиторная основа приготавливается следующим образом: в 60 г глицерина растворяют 2,6 г кристаллического карбоната натрия при нагревании на водяной бане, после чего понемногу прибавляют 5 г стеариновой кислоты; по выделении углекислого газа и исчезновении пены массу разливают в форму с таким расчетом, чтобы каждая свеча содержала 3 г глицерина. Получение этой основы возможно непосредственно из медицинского мыла, что непосредственно проще.

Полиэтиленоксидные основы. Консистенция полиэтиленоксидов зависит от степени их полимеризации. Наряду с мягкими вязкими массами, пригодными для приготовления мазей, имеются сплавы полиэтиленоксидной основы (ПЭО), обладающие суппозиторной консистенцией. Это ПЭО-4000 или его сплав с 10% ПЭО-400.